VEGFR Inibitori | VEGFR Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib è un inibitore multi-bersaglio per VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) e Raf-1 con IC50 di 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM e 2.5 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Regorafenib induce Autophagy. |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib è un inibitore multi-bersaglio di VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ e c-Kit con IC50 di 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM e 1,7 nM rispettivamente nelle cellule endoteliali dell'aorta suina. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) inibisce anche c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Induce apoptosi PUMA-dipendente nelle cellule di cancro al colon tramite la via di segnalazione AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib è un potente triplo inibitore dell'angiokinasi per VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 e PDGFRα/β con IC50 di 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM e 59 nM/65 nM in saggi privi di cellule. Fase 3. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib è un inibitore multi-target, principalmente per VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) con IC50 di 4 nM/5,2 nM, meno potente contro VEGFR1/Flt-1, circa 10 volte più selettivo per VEGFR2/3 contro FGFR1, PDGFRα/β in saggi acellulari. Lenvatinib (E7080) inibisce anche FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), e mostra potenti attività antitumorali. Fase 3. |
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| S1046 | Vandetanib | Vandetanib è un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 40 nM in un saggio privo di cellule. Inibisce anche VEGFR3 e EGFR con IC50 rispettivamente di 110 nM e 500 nM. Non è sensibile a PDGFRβ, Flt1, Tie-2 e FGFR1 con IC50 di 1,1-3,6 μM. Nessuna attività contro MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt e IGF-1R con IC50 superiori a 10 μM. Questo composto aumenta l'apoptosi e induce l'autofagia aumentando il livello di specie reattive dell'ossigeno (ROS). |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) è il malato di Cabozantinib, un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM e inibisce anche c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) è un nuovo inibitore multi-bersaglio di VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit e c-Fms/CSF1R con IC50 di 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM e 146 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce l'attivazione della Cathepsin B e l'Autophagy. |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) è un inibitore altamente potente di VEGFR(KDR) con IC50 <1 nM, inibisce anche Flt1/4 con IC50 di 5 nM/≤3 nM, e mostra attività simile contro c-Kit e PDGFRβ. È 36, 110 e >1000 volte più selettivo per VEGFR rispetto a PDGFR-α, CSF-1R e Flt3 nelle cellule HUVEC. Questo composto induce l'accumulo di vacuoli autophagici ed è in Fase 3. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl è un nuovo inibitore multi-bersaglio di VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit e c-Fms con IC50 di 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM e 146 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Pazopanib induce la morte cellulare autofagica di Tipo II. |
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| S1101 | Vatalanib (PTK787) 2HCl | Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) è un inibitore di VEGFR2/KDR con un IC50 di 37 nM in un saggio senza cellule, meno potente contro VEGFR1/Flt-1, 18 volte contro VEGFR3/Flt-4. Fase 3. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Il Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monoidrato è un nuovo inibitore multichinasico orale con valori di IC50 di 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM rispettivamente per VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF e B-RAF(V600E). |
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| S8726 | Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride | Anlotinib (AL3818) è un inibitore di VEGFR2 altamente potente e selettivo con IC50 inferiore a 1 nM. Ha un potenziale antitumorale ad ampio spettro negli studi clinici. Si prega di utilizzare soluzione salina piuttosto che PBS per le diluzioni. Il PBS può causare precipitazioni. |
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| S1207 | Tivozanib | Tivozanib è un inibitore potente e selettivo di VEGFR per VEGFR1/2/3 con IC50 di 30 nM/6,5 nM/15 nM, e inibisce anche PDGFR e c-Kit, con bassa attività osservata contro FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR e IGF-1R. Fase 3. |
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| S2842 | SAR131675 | SAR131675 è un inibitore di VEGFR3 con IC50/Ki di 23 nM/12 nM in saggi acellulari, circa 50 e 10 volte più selettivo per VEGFR3 rispetto a VEGFR1/2, con scarsa attività contro Akt1, CDK, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2 ecc. |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) è un nuovo e potente inibitore ATP-competitivo di VEGFR/PDGFR per KDR, CSF-1R, Flt-1/3 e PDGFRβ con IC50 di 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM e 66 nM rispettivamente, per lo più efficace nelle cellule tumorali dipendenti da chinasi mutanti (cioè FLT3). Questo composto induce Autophagy e Apoptosis ed è in Fase 3. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate è un inibitore sintetico della tirosina chinasi, disponibile per via orale, che inibisce il recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR1-3), il recettore del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR1-4), il recettore α del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRα), il recettore del fattore delle cellule staminali (Kit (c-Kit)) e il recettore riorganizzato durante la trasfezione (RET (c-RET)). Questo composto ha una potenziale attività antineoplastica. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) è un potente inibitore della via di segnalazione del VEGF con valori di IC50 di 1 nM, 13 nM, 429 nM e 530 nM per VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit e c-Src, rispettivamente. Apatinib induce sia l'Autophagy che l'Apoptosis. |
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| S2221 | Apatinib (YN968D1) mesylate | Apatinib mesilato (YN968D1, Rivoceranib) è un potente inibitore della via di segnalazione del VEGF con valori di IC50 di 1 nM, 13 nM, 429 nM e 530 nM per VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit e c-Src, rispettivamente. Apatinib mesilato induce sia autofagia che apoptosi. |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402 è un potente inibitore di Protein Tyrosine Kinase multi-bersaglio con IC50 di 20 nM, 30 nM e 510 nM per VEGFR2, FGFR1 e PDGF-Rβ, rispettivamente. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride è un inibitore multi-target per VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) e Raf-1 con IC50 di 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM e 2,5 nM, rispettivamente. |
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| S1363 | Ki8751 | Ki8751 è un potente e selettivo inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,9 nM, >40 volte più selettivo per VEGFR2 rispetto a c-Kit, PDGFRα e FGFR-2, con poca attività su EGFR, HGFR e InsR. |
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| S2845 | Semaxanib (SU5416) | Semaxanib (SU5416, semaxinib) un potente e selettivo inibitore di VEGFR (Flk-1/KDR) con IC50 di 1,23 M, 20 volte pi selettivo per VEGFR rispetto a PDGFR , e privo di attivit contro EGFR, InsR e FGFR. Fase 3. Pu essere utilizzato per indurre modelli animali di ipossia intermittente cronica. |
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| S2896 | ZM 323881 HCl | ZM 323881 è un potente e selettivo inibitore di VEGFR2 con IC50 <2 nM, quasi nessuna attività su VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR ed ErbB2. |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) è un inibitore a piccola molecola della tyrosine-kinase con IC50 di 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM e 59 nM/65 nM per VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 e PDGFRα/β, rispettivamente. |
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| S5242 | Cediranib Maleate | Cediranib Maleate (AZD2171) è il sale maleato di Cediranib, che è un potente inibitore di VEGFR con IC50 <1 nM e inibisce anche Flt1/4 con IC50 di 5 nM/≤3 nM. |
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| S2897 | ZM 306416 | ZM 306416 (CB 676475) è un inibitore di VEGFR (Flt e KDR) per VEGFR1 con un IC50 di 0,33 μM, ma è anche stato trovato inibire EGFR con un IC50 di <10 nM. |
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| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706) è un potente inibitore ATP-competitivo di VEGFR1/2/3 con IC50 di 2 nM/3 nM/6 nM, rispettivamente. Mostra attività simile contro Kit (c-Kit) ed è ~10 volte più selettivo per VEGFR rispetto a PDGFR e Ret. Questo composto è in Fase 3. |
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| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215) è un inibitore competitivo dell'ATP con una IC50 di 25 nM contro VEGFR2, potenza moderata contro VEGFR-1 e FGFR-1, ma >240 volte contro PDGFR-β. È in Fase 3. |
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| S5793 | Motesanib (AMG-706) | Motesanib (AMG-706) è un inibitore orale biodisponibile della receptor tyrosine kinase con valori di IC50 di 2 nM, 3 nM, 6 nM, 8 nM, 84 nM, 59 nM per VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR e Ret, rispettivamente. |
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| S1557 | KRN 633 | KRN 633 è un inibitore ATP-competitivo di VEGFR1/2/3 con IC50 di 170 nM/160 nM/125 nM, inibisce debolmente PDGFR-α/β e c-Kit, e non blocca la fosforilazione di FGFR-1, EGFR o c-Met nelle cellule. |
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| S5667 | Fruquintinib (HMPL-013) | Fruquintinib è un inibitore a piccola molecola con forte potenza e alta selettività contro la VEGFR family. Inibisce VEGFR 1, 2, 3, con valori di IC50 di 33 nM, 35 nM e 0,5 nM, rispettivamente, e mostra solo una debole inibizione delle chinasi RET, FGFR-1 e c-kit. |
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| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352) è un potente inibitore di VEGFR2/3, c-Kit e PDGFRα con IC50 di 6 nM/4 nM, 1 nM e 15 nM, rispettivamente. Fase 2. |
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| S7258 | SKLB1002 | SKLB1002 è un potente inibitore di VEGFR2 competitivo con ATP con IC50 di 32 nM. |
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| S2366 | Taxifolin (Dihydroquercetin) | Taxifolin (Dihydroquercetin), un flavonoide presente in molte piante come Taxus chinensis, larice siberiano, Cedrus deodara e così via, è un inibitore di tipo I per la VEGFR-2 chinasi. |
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| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) è un nuovo inibitore della tirosina-chinasi del recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) che inibisce potentemente VEGFR1-3 a concentrazioni di 1,0-4,3 nanomolari (nM) e inibisce PDGFReta, c-Kit e RET (c-RET) a concentrazioni di 45-72 nM. |
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| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) è un inibitore a piccola molecola delle tirosin chinasi recettoriali (RTK) di VEGFR-2, c-Kit, e di FLT3 sia wild-type che mutante. Questo composto riduce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosi. |
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| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib alaninate (BMS-582664) è il profarmaco di BMS-540215, un inibitore ATP-competitivo contro VEGFR2 con IC50 di 25 nM. |
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| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) è un inibitore di più recettori della tirosina chinasi con IC50 di 50 nM, 2 nM, 4 nM e 15 nM per VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ e Kit (c-Kit). Questo composto mostra una potente attività antiangiogenica e antitumorale. |
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| S6535 | SU1498 | SU1498, un potente inibitore di KDR (IC50 = 0,7 μM), stimola l'accumulo di ERK1/2 fosforilato nelle cellule endoteliali. |
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| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610 è un inibitore multi-target delle tyrosine kinases. È più potente contro VEGFR2 ed esibisce un inibitore leggermente più debole di FGFR2 and PDGFR. |
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| S6514 | SU5408 | SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) è un inibitore potente e selettivo della VEGFR2 Kinase con IC50 di 70 nM. |
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| S5272 | Toceranib phosphate | Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), il sale fosfato di toceranib, è un inibitore selettivo dell'attività tyrosine kinase di diversi membri della famiglia delle RTK a chinasi divisa, inclusi Flk-1/KDR, PDGFR e Kit, con valori di Ki di 6 nM e 5 nM per Flk-1/KDR e PDGFRβ, rispettivamente. |
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| S0290 | SU5204 | SU5204 è un inibitore della tirosina chinasi con IC50 di 4 μM e 51,5 μM rispettivamente per FLK-1 (VEGFR-2) e HER2. |
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| S0765 | MAZ51 | MAZ51 è un inibitore potente e selettivo della tirosina chinasi del recettore 3 (Flt-4) del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR). MAZ51 induce l'arrotondamento cellulare e l'arresto del ciclo cellulare in fase G2/M nelle cellule di glioma attraverso la fosforilazione di Akt/GSK3β e l'attivazione di RhoA. MAZ51 inibisce la proliferazione e induce l'apoptosi di una varietà di linee cellulari tumorali che non esprimono VEGFR-3. |
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| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib (E-3810, AL3810) cloridrato è un doppio inibitore del Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) e del Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib cloridrato (E-3810, AL3810) inibisce potentemente e selettivamente VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 e FGFR2 con IC50 di 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM e 82,5 nM, rispettivamente. |
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| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180 è un inibitore multi-chinasi con valori di IC50 di 4,5 e 66 nM per il proto-oncogene umano RET (c-RET) e il recettore del dominio di inserzione della chinasi (KDR), rispettivamente. | ||
| S6543 | ZD-4190 | ZD-4190 è un inibitore submicromolare dell'attività di VEGF RTK in vitro con valori di IC50 di 29 ± 4 nM e 708 ± 63 nM per KDR e Flt-1, rispettivamente. | ||
| S8188 | BFH772 | BFH772 è un nuovo potente inibitore orale di VEGFR2, che ha come bersaglio la chinasi VEGFR2 con una IC50 di 3 nM. | ||
| S0291 | SU5208 | SU5208 (3-[(Tien-2-il)metilene]-2-indolinone) è un inibitore del recettore 2 del fattore di crescita dell'endotelio vascolare (VEGFR2). | ||
| E2397 | hVEGF-IN-1 | hVEGF-IN-1, un derivato della chinazolina, si lega specificamente alla sequenza ricca di G nel sito di ingresso interno del ribosoma A (IRES-A) con un Kd di 0,928 μM, pertanto destabilizza la struttura a G-quadruplex, , inoltre ostacola la migrazione delle cellule tumorali e reprime la crescita tumorale diminuendo l'espressione della proteina VEGF-A. | ||
| E2656 | R1530 | R1530 è un inibitore di mitosi/angiogenesi altamente potente, biodisponibile per via orale e a doppia azione per il trattamento dei tumori solidi, in grado di inibire il recettore 2 del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR2) e i recettori 1 del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR1) con IC50 di 10 nM e 28 nM, rispettivamente. | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat (PTC299) è un inibitore post-trascrizionale del VEGF e della dihydroorotate dehydrogenase(DHODH) patogeni, che inibisce la traduzione dell'mRNA di VEGFA e la proliferazione cellulare anormale. Nelle cellule HeLa, questo composto inibisce la produzione di proteine VEGFA indotta da ipossia con una EC50 di 1,64 nM. | ||
| S2211 | AG-13958 | AG-13958 (AG-013958), un inibitore della tirosin-chinasi VEGFR, è in fase di sviluppo clinico con somministrazione ST per il trattamento della neovascolarizzazione coroidea associata alla degenerazione maculare legata all'età (AMD). | ||
| S5607 | 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | Il 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl è un monomero per la produzione di poliimmide. | ||
| S6843 | Vorolanib | Vorolanib (X-82,CM082) è un inibitore orale multi-chinasi, duplice del recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR) e del recettore del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFR) con attività antiangiogeniche e antineoplastiche. | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Pamufetinib (TAS-115) è un inibitore duale di c-Met e VEGFR altamente potente con IC50 di 30 nM e 32 nM per VEGFR2 ricombinante e MET ricombinante, rispettivamente. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) è un inibitore di VEGFR-2 ben tollerato, disponibile per via orale, altamente selettivo con IC50 di 40 nM. Questo composto inibisce anche tirosin chinasi strettamente correlate come RET (c-RET) e Kit (c-Kit) con IC50 di 180 nM e 500 nM, mentre non ha attività significativa (>1 microM) contro VEGFR-1 e VEGFR-3. | ||
| E0534 | WAY-340935 | WAY-340935 (VEGFR2-IN-2) può inibire la funzione di VEGFR2 e l'attività antiproliferativa contro la linea cellulare H460 è prodotta in parte dall'interazione della proteina VEGFR. | ||
| E3414 | Semen litchi Extract | Semen litchi Extract è estratto dalla Litchi chinensis, ha un effetto anti-epatoma e inibisce Angiogenesis mirando a VEGFR nel carcinoma epatocellulare. | ||
| E3774 | Chlorella Pyrenoidosa Extract | Chlorella Pyrenoidosa Extract è estratto da Chlorella pyrenoidosa, che esercita una significativa attività antiangiogenica osservata contro la neovascolarizzazione indotta da VEGF e un'attività antiproliferativa. | ||
| E4694 | EVT801 | EVT801 è un inibitore potente e selettivo di VEGFR-3 con una IC50 di 11 nM. Esibisce potenti effetti antitumorali e rappresenta un promettente farmaco anti-linfangiogenico nei pazienti con tumori positivi a VEGFR-3. | ||
| S6808 | SU5205 | SU5205 è un inibitore del recettore 2 di VEGF (VEGFR2/FLK-1) con IC50 di 9,6 µM. | ||
| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib è un inibitore multichinasico di Raf-1 e B-Raf con IC50 di 6 nM e 22 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Sorafenib inibisce VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 e c-KIT con IC50 di 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM e 68 nM, rispettivamente. Sorafenib induce autophagy e apoptosis e attiva la ferroptosis con attività antitumorale. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate è un inibitore multichinasico di Raf-1 e B-Raf con IC50 di 6 nM e 22 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Sorafenib Tosylate inibisce VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 e c-KIT con IC50 di 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM e 68 nM, rispettivamente. Sorafenib Tosylate induce autophagy e apoptosis e attiva la ferroptosis con attività antitumorale. |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib è un inibitore RTK multitarget che agisce su VEGFR2 (Flk-1) e PDGFRβ con IC50 di 80 nM e 2 nM, e inibisce anche c-Kit. Sunitinib è anche un inibitore dose-dipendente dell'attività di autofosforilazione di IRE1α. Sunitinib induce autophagy e apoptosis. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib è un nuovo, potente inibitore multi-bersaglio di Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 e Src con IC50 di 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM e 5,4 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Ponatinib (AP24534) inibisce l'autophagy. |
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| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomide è un inibitore della secrezione di TNF-α con IC50 di 13 nM nelle PBMC. Lenalidomide (CC-5013) è un ligando dell'ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) e provoca l'ubiquitinazione selettiva e la degradazione di due fattori di trascrizione linfoidi, IKZF1 e IKZF3, da parte dell'ubiquitin ligase CRBN-CRL4. Lenalidomide promuove l'espressione della cleaved caspase-3 e inibisce l'espressione del VEGF e induce l'apoptosis. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate è un inibitore di RTK multi-target che colpisce VEGFR2 (Flk-1) e PDGFRβ con IC50 di 80 nM e 2 nM in saggi acellulari, e inibisce anche c-Kit. Sunitinib Malate inibisce efficacemente l'autofosforilazione di Ire1α. Sunitinib Malate aumenta sia l'apoptosi dipendente dal recettore della morte che l'apoptosi mitocondriale. |
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| S1264 | PD173074 | PD173074 è un potente inibitore di FGFR1 con un'IC50 di circa 25 nM e inibisce anche VEGFR2 con un'IC50 di 100-200 nM in saggi acellulari, ~1000 volte più selettivo per FGFR1 rispetto a PDGFR e c-Src. PD173074 riduce la proliferazione e promuove l'apoptosi nelle cellule di cancro gastrico. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib è un inibitore ATP-competitivo di HGFR e VEGFR, principalmente per Met (c-Met) e KDR con IC50 di 0,4 nM e 0,9 nM in saggi acellulari. Meno potente contro Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β e Tie-2, e scarsa attività verso FGFR1 e EGFR. Fase 2. |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin è un inibitore di chinasi multi-target, inclusi PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ e VEGFR1/2 con un'IC50 compresa tra 80-500 nM. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) è un inibitore di RTK multitarget, che mira principalmente alle RTK di classe III (FLT3/c-Kit) con valori di IC50 di 1 nM/2 nM. È anche potente contro le RTK di classe IV (FGFR1/3) e classe V (VEGFR1-4), esibendo valori di IC50 di 8–13 nM, pur mostrando una minore potenza verso InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R e HER2 in saggi privi di cellule. Fase 4. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib è un potente e selettivo inibitore pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) biodisponibile per via orale con potenziale attività antineoplastica. Questo composto si lega anche a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) e VEGFR-2 e induce l'apoptosi cellulare. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lattato monoidrato è il Lattato di Dovitinib, che è un inibitore RTK multi-target, principalmente per la classe III (FLT3/c-Kit) con IC50 di 1 nM/2 nM, anche potente per le RTK di classe IV (FGFR1/3) e classe V (VEGFR1-4) con IC50 di 8-13 nM, meno potente per InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 e HER2. Fase 4. |
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| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) è un potente inibitore selettivo di C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E con IC50 di 3-60 nM, ed esibisce una potente inibizione della fosforilazione di VEGFR2 con EC50 di 30 nM in saggi acellulari. Questo composto induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi. Fase 2. |
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| S7057 | LY2874455 | LY2874455 è un inibitore pan-FGFR con IC50 di 2,8 nM, 2,6 nM, 6,4 nM e 6 nM per FGFR1, FGFR2, FGFR3 e FGFR4, rispettivamente, e inibisce anche l'attività di VEGFR2 con IC50 di 7 nM. Fase 1. |
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| S4686 | Vitamin E | Vitamin E (D-alfa-Tocoferolo) è una vitamina liposolubile con potenti proprietà antiossidanti. È un potente scavenger di radicali perossilici e inibisce in modo non competitivo l'attività della cicloossigenasi in molti tessuti, inibisce anche l'angiogenesi e la dormienza tumorale sopprimendo la trascrizione del gene del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF). |
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| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) è un potente inibitore di EGFR e HER2/ErbB2 con IC50 di 2 nM e 6 nM, rispettivamente. È meno potente contro VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src e Flt-1 e non inibisce Ins-R, IGF-1R, PKCα o CDK1. Questo composto ha raggiunto gli studi clinici di Fase 1/2. |
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| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265 è un potente inibitore multi-bersaglio e ATP-competitivo di c-Met e VEGFR1/2/3 con IC50 di 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, rispettivamente; inibisce anche Ron e Tie2. Fase 1/2. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 ha attività selettiva contro Aurora A e Flt3 con IC50 di 14 nM e 1,86 nM, 25 volte più selettiva per Aurora A rispetto ad Aurora B e meno potente per RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR e PDGFRα. Questo composto inibisce la crescita di un'ampia gamma di linee cellulari di tumori solidi umani e di tumori ematopoietici con IC50 da 0,025 a 0,7 μM, il che induce l'apoptosi e l'arresto della fase G2/M. Fase 2. |
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| S1171 | CYC116 | CYC116 è un potente inibitore di Aurora A/B con Ki di 8,0 nM/9,2 nM, è meno potente verso VEGFR2 (Ki di 44 nM), con una potenza 50 volte maggiore rispetto alle CDK, non attivo contro PKA, Akt/PKB, PKC, nessun effetto su GSK-3α/β, CK2, Plk1 e SAPK2A. Fase 1. |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050) è un doppio inibitore di c-Met e VEGFR-2 con IC50 rispettivamente di 14 nM e 16 nM. Questo composto non inibisce la crescita di HUVEC stimolate da bFGF (fino a 1000 nM) ed è attualmente in studi di Fase 1/2. |
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| S1220 | OSI-930 | OSI-930 è un potente inibitore di Kit (c-Kit), KDR e CSF-1R con IC50 di 80 nM, 9 nM e 15 nM, rispettivamente; questo composto è anche potente contro Flt-1, c-Raf e Lck e ha bassa attività contro PDGFRα/β, Flt-3 e Abl. Fase 1. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) è un nuovo inibitore a piccole molecole che mira a molteplici RTK coinvolti nella crescita delle cellule di sarcoma, tra cui c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met e Axl. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 è un inibitore multi-target di PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src e Abl con IC50 di 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM e 18 nM, e inibisce anche DNA-PK con IC50 di 60 nM. |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 è un inibitore di controllo della tasca di commutazione biodisponibile per via orale delle forme selvatiche e mutate di Kit (c-Kit) e PDGFR con potenziale attività antineoplastica. Inibisce anche diverse altre chinasi, tra cui VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta e CSF1R, inibendo così ulteriormente la crescita delle cellule tumorali. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) è un potente inibitore nanomolare a cifra singola delle chinasi TRK, Met (c-Met), TIE2 e VEGFR2 con valori di IC50 di 0,9 nM, 4,6 nM e 0,8 nM rispettivamente per TRKA, B e C. Questo composto inibisce Met (c-Met) e il mutante Met (c-Met) con valori di IC50 nell'intervallo di 0,3-6 nM. |
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| S7003 | AZD2932 | AZD2932 è un potente inibitore della Protein Tyrosine Kinase multi-bersaglio con IC50 di 8 nM, 4 nM, 7 nM e 9 nM per VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 e c-Kit, rispettivamente. |
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| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833 è un potente inibitore competitivo dell'ATP di Met (c-Met)/VEGFR2 con IC50 di 1,7 nM/15 nM, inibisce anche RON, Axl e Flt3 con IC50 <3 nM; un profarmaco di BMS-817378. Fase 1. |
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| S7688 | Ki20227 | Ki20227 è un inibitore oralmente attivo e altamente selettivo della tirosina chinasi c-Fms (CSF1R) con IC50 di 2 nM, 12 nM, 451 nM e 217 nM per c-Fms, recettore 2 del fattore di crescita endoteliale vascolare (KDR/VEGFR-2), recettore del fattore delle cellule staminali (c-Kit) e recettore beta del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRβ), rispettivamente. |
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| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib è un potente e altamente selettivo inibitore della tirosina chinasi contro VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 e CSF1R con IC50 di 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM e 4 nM, rispettivamente. Questo composto mostra un'attività antitumorale incoraggiante e tossicità gestibili nei pazienti con NETs avanzate. |
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| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid è l'acido tartarico di ENMD-2076, con attività selettiva contro Aurora A e Flt3 con IC50 di 14 nM e 1,86 nM, 25 volte più selettivo per Aurora A rispetto ad Aurora B e meno potente per VEGFR2/KDR e VEGFR3, FGFR1 e FGFR2 e PDGFRα. Fase 2. |
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| S8882 | ODM-203 | ODM-203 è un inibitore selettivo di FGFR e VEGFR con IC50 di 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM per FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 e VEGFR3 ricombinanti, rispettivamente. | ||
| S0763 | Tyrphostin AG1433 | Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433) è un inibitore selettivo del recettore β del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRβ) e del recettore 2 del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR-2, Flk-1/KDR) con IC50 di 5.0 μM e 9.3 μM, rispettivamente. | ||
| E0499 | 4SC-203 | 4SC-203 (SC71710) è un inibitore multichinasico con potenziale attività antineoplastica. Questo composto inibisce selettivamente la tirosin chinasi 3 correlata a FMS (FLT3/STK1), le forme mutate di FLT3 e i recettori del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFRs). | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307) è il Sorafenib marcato con deuterio. Sorafenib è un inibitore multichinasico con IC50 di 6 nM, 15 nM, 20 nM e 22 nM rispettivamente per Raf-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3 e B-RAF. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) inibisce selettivamente molteplici bersagli chinasici aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), e vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , inibendo così la rapida proliferazione delle cellule tumorali, migliorando l'immunità antitumorale e inibendo l'angiogenesi tumorale, per ottenere l'efficacia antitumorale. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) è un potente inibitore della tyrosine kinase, biodisponibile per via orale, con IC50 di 6,7 nM, 1,9 nM e <1,0 nM per c-Met, VEGFR2 e Axl, rispettivamente. Questo composto mostra attività antitumorale. | ||
| S6939 | Nastorazepide | Nastorazepide (Z-360), un antagonista del cholecystokinin-2/gastrin receptor (CCK2/gastrin receptor), combinato con gemcitabina, prolunga la sopravvivenza e riduce l'espressione del vascular endothelial growth factor (VEGF) indotta da gemcitabina in un modello murino di xenotrapianto ortotopico di carcinoma pancreatico. | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride (XL184, BMS-907351 hydrochloride) è un potente inibitore chinasico a piccola molecola di c-MET e VEGFR2 con un IC50 rispettivamente di 1,3 nM e 0,035 nM. Inibisce anche RET, KIT, AXL, Tie2 e FLT3 con IC50 rispettivamente di 5,2 nM, 4,6 nM, 7 nM, 14,3 nM e 11,3 nM. Può essere un agente promettente per inibire l'angiogenesi tumorale e la metastasi nei tumori con segnalazione MET e VEGFR disregolata. | ||
| E0207 | Chebulinic acid |
Chebulinic acid, un composto fenolico isolato dal frutto di Terminalia chebula, è un nuovo inibitore della Influenza viral neuraminidase. Questo composto è un agente antiangiogenico che inibisce le azioni del VEGF. Mostra attività antitumorale. |
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| S6809 | SU5214 | SU5214 è un inibitore del recettore 2 di VEGF (VEGFR2/FLK-1) con IC50 di 14,8 µM e di EGFR con IC50 di 36,7 µM, rispettivamente. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) è un nuovo inibitore multi-chinasi che inibisce fortemente Aurora A/B con valori di IC50 di 1,2/3,3 nM rispettivamente. Mostra anche una potente attività inibitoria su FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 e CSF1R e può essere utilizzato per trattare diverse importanti vie di segnalazione nel carcinoma mammario triplo negativo (TNBC). | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) è un inibitore ATP-competitivo di molteplici RTKs inclusi MET, VEGFR2, AXL e MER, con valori di IC50 di 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM e 7,2 nM in saggi cellulari, rispettivamente. |
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