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CC-5013 (Lenalidomide) Immunomodulatore

Name: CC-5013 (Lenalidomide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1029
Rating: 5 (178 reviews)

N. Cat.S1029

Lenalidomide è un inibitore della secrezione di TNF-α con IC50 di 13 nM nelle PBMC. Lenalidomide (CC-5013) è un ligando dell'ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) e provoca l'ubiquitinazione selettiva e la degradazione di due fattori di trascrizione linfoidi, IKZF1 e IKZF3, da parte dell'ubiquitin ligase CRBN-CRL4. Lenalidomide promuove l'espressione della cleaved caspase-3 e inibisce l'espressione del VEGF e induce l'apoptosis.

CC-5013 (Lenalidomide) E3 ligase Ligand Chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 259.26

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB SUMO p97 E2 conjugating
Altro E3 ligase Ligand Inibitori	CC-99282

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
LB771-HNC	Growth Inhibition Assay			IC50=2.15038 μM	SANGER
L-363	Growth Inhibition Assay			IC50=2.92212 μM	SANGER
JAR	Growth Inhibition Assay			IC50=2.97001 μM	SANGER
EoL-1-cell	Growth Inhibition Assay			IC50=4.10515 μM	SANGER
BT-549	Growth Inhibition Assay			IC50=6.21849 μM	SANGER
SK-NEP-1	Growth Inhibition Assay			IC50=7.89512 μM	SANGER
BV-173	Growth Inhibition Assay			IC50=8.67585 μM	SANGER
HMV-II	Growth Inhibition Assay			IC50=10.0172 μM	SANGER
HCC1806	Growth Inhibition Assay			IC50=11.4467 μM	SANGER
KASUMI-1	Growth Inhibition Assay			IC50=11.571 μM	SANGER
SK-MEL-28	Growth Inhibition Assay			IC50=11.9764 μM	SANGER
RPMI-8226	Growth Inhibition Assay			IC50=12.6241 μM	SANGER
T47D	Growth Inhibition Assay			IC50=13.2099 μM	SANGER
HOP-62	Growth Inhibition Assay			IC50=13.48 μM	SANGER
A2058	Growth Inhibition Assay			IC50=13.8199 μM	SANGER
SW620	Growth Inhibition Assay			IC50=14.2473 μM	SANGER
LCLC-103H	Growth Inhibition Assay			IC50=14.4892 μM	SANGER
HAL-01	Growth Inhibition Assay			IC50=14.5796 μM	SANGER
PANC-08-13	Growth Inhibition Assay			IC50=14.9108 μM	SANGER
COLO-684	Growth Inhibition Assay			IC50=15.3979 μM	SANGER
DEL	Growth Inhibition Assay			IC50=15.499 μM	SANGER
K5	Growth Inhibition Assay			IC50=16.1486 μM	SANGER
SK-MEL-24	Growth Inhibition Assay			IC50=16.4652 μM	SANGER
ACN	Growth Inhibition Assay			IC50=16.5297 μM	SANGER
H9	Growth Inhibition Assay			IC50=16.626 μM	SANGER
EM-2	Growth Inhibition Assay			IC50=17.143 μM	SANGER
HSC-4	Growth Inhibition Assay			IC50=17.6601 μM	SANGER
IGROV-1	Growth Inhibition Assay			IC50=17.783 μM	SANGER
TE-1	Growth Inhibition Assay			IC50=17.9968 μM	SANGER
LN-405	Growth Inhibition Assay			IC50=19.9076 μM	SANGER
MSTO-211H	Growth Inhibition Assay			IC50=20.3573 μM	SANGER
MOLT-4	Growth Inhibition Assay			IC50=20.5759 μM	SANGER
RS4-11	Growth Inhibition Assay			IC50=22.1563 μM	SANGER
ES3	Growth Inhibition Assay			IC50=22.6963 μM	SANGER
SBC-1	Growth Inhibition Assay			IC50=23.8696 μM	SANGER
CTV-1	Growth Inhibition Assay			IC50=25.0149 μM	SANGER
HuP-T3	Growth Inhibition Assay			IC50=25.4009 μM	SANGER
HCC2218	Growth Inhibition Assay			IC50=25.5407 μM	SANGER
HDLM-2	Growth Inhibition Assay			IC50=28.2026 μM	SANGER
ABC-1	Growth Inhibition Assay			IC50=29.6974 μM	SANGER
MV-4-11	Growth Inhibition Assay			IC50=29.7317 μM	SANGER
WM-115	Growth Inhibition Assay			IC50=30.3099 μM	SANGER
SW1990	Growth Inhibition Assay			IC50=30.33 μM	SANGER
HCC70	Growth Inhibition Assay			IC50=30.7346 μM	SANGER
KYSE-520	Growth Inhibition Assay			IC50=30.8839 μM	SANGER
JEG-3	Growth Inhibition Assay			IC50=31.1614 μM	SANGER
C8166	Growth Inhibition Assay			IC50=31.2274 μM	SANGER
SK-OV-3	Growth Inhibition Assay			IC50=31.6755 μM	SANGER
NCI-H526	Growth Inhibition Assay			IC50=32.683 μM	SANGER
NKM-1	Growth Inhibition Assay			IC50=32.9568 μM	SANGER
ECC10	Growth Inhibition Assay			IC50=34.7443 μM	SANGER
A2780	Growth Inhibition Assay			IC50=35.3601 μM	SANGER
KY821	Growth Inhibition Assay			IC50=35.7681 μM	SANGER
MKN1	Growth Inhibition Assay			IC50=36.2137 μM	SANGER
EKVX	Growth Inhibition Assay			IC50=37.4212 μM	SANGER
EW-16	Growth Inhibition Assay			IC50=38.3885 μM	SANGER
CTB-1	Growth Inhibition Assay			IC50=39.7789 μM	SANGER
COR-L105	Growth Inhibition Assay			IC50=40.4746 μM	SANGER
NCI-SNU-5	Growth Inhibition Assay			IC50=41.2069 μM	SANGER
Mewo	Growth Inhibition Assay			IC50=41.9871 μM	SANGER
BCPAP	Growth Inhibition Assay			IC50=43.7917 μM	SANGER
KARPAS-45	Growth Inhibition Assay			IC50=44.2776 μM	SANGER
NCI-H1693	Growth Inhibition Assay			IC50=46.6986 μM	SANGER
H-EMC-SS	Growth Inhibition Assay			IC50=48.3224 μM	SANGER
697	Growth Inhibition Assay			IC50=50.3545 μM	SANGER
KP-N-YS	Growth Inhibition Assay			IC50=52.3142 μM	SANGER
NCI-H1304	Growth Inhibition Assay			IC50=52.7024 μM	SANGER
NOS-1	Growth Inhibition Assay			IC50=52.8559 μM	SANGER
NCI-H2342	Growth Inhibition Assay			IC50=53.0508 μM	SANGER
KYSE-270	Growth Inhibition Assay			IC50=53.6364 μM	SANGER
LU-135	Growth Inhibition Assay			IC50=55.1853 μM	SANGER
OE33	Growth Inhibition Assay			IC50=55.818 μM	SANGER
ML-2	Growth Inhibition Assay			IC50=55.9489 μM	SANGER
KMOE-2	Growth Inhibition Assay			IC50=56.2893 μM	SANGER
Daoy	Growth Inhibition Assay			IC50=56.3204 μM	SANGER
KNS-62	Growth Inhibition Assay			IC50=57.0142 μM	SANGER
NBsusSR	Growth Inhibition Assay			IC50=57.5705 μM	SANGER
UACC-257	Growth Inhibition Assay			IC50=58.6264 μM	SANGER
LU-139	Growth Inhibition Assay			IC50=58.826 μM	SANGER
CAL-85-1	Growth Inhibition Assay			IC50=58.8643 μM	SANGER
NCI-H720	Growth Inhibition Assay			IC50=58.8942 μM	SANGER
MLMA	Growth Inhibition Assay			IC50=59.091 μM	SANGER
A3-KAW	Growth Inhibition Assay			IC50=59.2809 μM	SANGER
Ramos-2G6-4C10	Growth Inhibition Assay			IC50=59.6287 μM	SANGER
A388	Growth Inhibition Assay			IC50=60.449 μM	SANGER
LAMA-84	Growth Inhibition Assay			IC50=60.9905 μM	SANGER
GCT	Growth Inhibition Assay			IC50=61.0786 μM	SANGER
K-562	Growth Inhibition Assay			IC50=61.5333 μM	SANGER
NCI-H1666	Growth Inhibition Assay			IC50=61.875 μM	SANGER
NCI-H1993	Growth Inhibition Assay			IC50=63.4043 μM	SANGER
NCI-H358	Growth Inhibition Assay			IC50=65.0121 μM	SANGER
NB6	Growth Inhibition Assay			IC50=65.988 μM	SANGER
HCE-T	Growth Inhibition Assay			IC50=67.0798 μM	SANGER
DOK	Growth Inhibition Assay			IC50=67.4948 μM	SANGER
HT-1376	Growth Inhibition Assay			IC50=69.8314 μM	SANGER
NEC8	Growth Inhibition Assay			IC50=70.1243 μM	SANGER
G-402	Growth Inhibition Assay			IC50=70.9395 μM	SANGER
GR-ST	Growth Inhibition Assay			IC50=71.172 μM	SANGER
QIMR-WIL	Growth Inhibition Assay			IC50=71.4434 μM	SANGER
CHP-212	Growth Inhibition Assay			IC50=71.965 μM	SANGER
KU812	Growth Inhibition Assay			IC50=72.9702 μM	SANGER
Becker	Growth Inhibition Assay			IC50=73.1489 μM	SANGER
ChaGo-K-1	Growth Inhibition Assay			IC50=74.7486 μM	SANGER
A498	Growth Inhibition Assay			IC50=74.9308 μM	SANGER
NCI-H69	Growth Inhibition Assay			IC50=75.7663 μM	SANGER
NCI-H209	Growth Inhibition Assay			IC50=78.6147 μM	SANGER
CAL-33	Growth Inhibition Assay			IC50=78.9939 μM	SANGER
COLO-680N	Growth Inhibition Assay			IC50=79.1007 μM	SANGER
D-283MED	Growth Inhibition Assay			IC50=79.812 μM	SANGER
ATN-1	Growth Inhibition Assay			IC50=81.1187 μM	SANGER
NCI-N87	Growth Inhibition Assay			IC50=81.7296 μM	SANGER
MHH-NB-11	Growth Inhibition Assay			IC50=81.8849 μM	SANGER
HEL	Growth Inhibition Assay			IC50=82.4134 μM	SANGER
NB69	Growth Inhibition Assay			IC50=83.0033 μM	SANGER
MPP-89	Growth Inhibition Assay			IC50=83.2575 μM	SANGER
COLO-829	Growth Inhibition Assay			IC50=85.4912 μM	SANGER
ONS-76	Growth Inhibition Assay			IC50=85.7908 μM	SANGER
EW-3	Growth Inhibition Assay			IC50=86.2032 μM	SANGER
EW-11	Growth Inhibition Assay			IC50=86.4336 μM	SANGER
SW900	Growth Inhibition Assay			IC50=87.2053 μM	SANGER
MOLT-13	Growth Inhibition Assay			IC50=87.2243 μM	SANGER
HuP-T4	Growth Inhibition Assay			IC50=91.0405 μM	SANGER
HCC1419	Growth Inhibition Assay			IC50=91.6374 μM	SANGER
CAL-72	Growth Inhibition Assay			IC50=92.0219 μM	SANGER
Mo-T	Growth Inhibition Assay			IC50=92.7697 μM	SANGER
OC-314	Growth Inhibition Assay			IC50=92.8821 μM	SANGER
BHT-101	Growth Inhibition Assay			IC50=93.1 μM	SANGER
EW-18	Growth Inhibition Assay			IC50=93.8462 μM	SANGER
TE-12	Growth Inhibition Assay			IC50=94.3055 μM	SANGER
MDA-MB-361	Growth Inhibition Assay			IC50=96.0516 μM	SANGER
DF15	Function assay		4 hrs	Induction of CRL4/CRBN ubiquitin ligase-mediated aiolos degradation in human DF15 cells expressing pLOC-ePL-tagged aiolos after 4 hrs by luminescence based beta-galactosidase enzyme fragmentation complementation assay, EC50 = 0.053 μM.	28358507
DF15	Function assay		4 hrs	Induction of cereblon-mediated ikaros degradation in human DF15 cells expressing ePL-tagged ikaros after 4 hrs by luminometric analysis, EC50 = 0.067 μM.	28425720
DF15	Function assay		4 hrs	Induction of cereblon-mediated aiolos degradation in human DF15 cells expressing ePL-tagged aiolos after 4 hrs by luminometric analysis, EC50 = 0.087 μM.	28425720
T-cells	Function assay		2 to 3 days	Inhibition of IL-2 production in human T cells measured after 2 to 3 days by ELISA, EC50 = 0.15 μM.	23168019
NAMALWA	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human NAMALWA cells assessed as inhibition of [3H]thymidine incorporation after 72 hrs by scintillation counting, IC50 = 0.36 μM.	23168019
CD34+ progenitor cells	Function assay		14 days	Decrease in erythroid differentiation of CD34+ progenitor cells from myelodysplastic syndrome del(5q) patient assessed as CD36 expression after 14 days	17576924
CD34+ progenitor cells	Function assay		14 days	Decrease in myeloid differentiation of CD34+ progenitor cells from myelodysplastic syndrome del(5q) patient assessed as CD33 expression after 14 days	17576924
CD34+ progenitor cells	Function assay		14 days	Decrease in erythroid differentiation of CD34+ progenitor cells from myelodysplastic syndrome del(5q) patient assessed as glycophorin A expression after 14 days	17576924
CD34+ progenitor cells	Growth inhibition assay		14 days	Inhibition of cell proliferation of CD34+ progenitor cells from myelodysplastic syndrome del(5q) patient after 14 days	17576924
CD34+ progenitor cells	Growth inhibition assay		14 days	Growth inhibition of CD34+ progenitor cells from non-del(5q) myelodysplastic syndrome patient after 14 days	17576924
DF15	Function assay	0.1 to 10 uM	5 hrs	Induction of cereblon-mediated aiolos degradation in human DF15 cells at 0.1 to 10 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
OPM2	Function assay	0.1 to 10 uM	5 hrs	Induction of cereblon-mediated aiolos degradation in human OPM2 cells at 0.1 to 10 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
DF15	Function assay	0.1 to 10 uM	5 hrs	Induction of cereblon-mediated ikaros degradation in human DF15 cells at 0.1 to 10 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
OPM2	Function assay	0.1 to 10 uM	5 hrs	Induction of cereblon-mediated ikaros degradation in human OPM2 cells at 0.1 to 10 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
EC9706	Antiproliferative assay	150 ug/mL	48 hrs	Antiproliferative activity against human EC9706 cells at 150 ug/mL after 48 hrs by CCK-8 assay	28757066
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	259.26	Formula	C₁₃H₁₃N₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	191732-72-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CC-5013			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 51 mg/mL (196.71 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (38.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CRBN VEGF TNF-α (PBMCs) 13 nM
In vitro	Lenalidomide induce fortemente la produzione di IL-2 e sIL-2R. Questa fosforilazione della tirosina di CD28 sulle cellule T indotta dal composto è seguita da un'attivazione a valle di NF-κB. Questo composto e la pomalidomide inibiscono l'autoubiquitinazione di CRBN nelle cellule HEK293 T che esprimono CRBN di tipo selvatico competente per il legame con la talidomide, ma non CRBN(YW/AA) difettoso nel legame con la talidomide. La sovraespressione della proteina CRBN di tipo selvatico, ma non della proteina mutante CRBN(YW/AA), nelle cellule di mieloma KMS12, amplifica le riduzioni mediate dalla pomalidomide nell'espressione di c-myc e IRF4 e gli aumenti nell'espressione di p21(WAF-1). La selezione a lungo termine per la resistenza a questo composto nelle linee cellulari di mieloma H929 è accompagnata da una riduzione di CRBN, mentre nelle cellule di mieloma DF15R resistenti sia alla pomalidomide che a questa sostanza chimica, la proteina CRBN è non rilevabile. Questa sostanza chimica previene l'induzione di difetti regolando al ribasso l'espressione di molecole inibitorie delle cellule tumorali. Previene l'induzione di disfunzioni sinaptiche litiche delle cellule T indotte dal tumore. Il trattamento con questo composto blocca la disfunzione sinaptica dell'actina delle cellule T indotta dalle cellule CLL, imita il blocco anticorpale e regola al ribasso l'espressione dei ligandi inibitori CLL e dei loro recettori sulle cellule T. Questo trattamento previene l'immunosoppressione indotta dal tumore in FL, DLBCL, HL, MM, SCC e OC e regola al ribasso l'espressione del ligando immunosoppressivo su tutte le cellule tumorali esaminate. La funzione di uccisione delle CTL aumenta significativamente dopo il blocco anticorpale dei ligandi inibitori CLL o il trattamento con questa sostanza chimica rispetto ai trattamenti di controllo. Il trattamento di co-colture di cellule T-CLL autologhe con questo agente inverte la compromissione della formazione della sinapsi litica delle cellule T CD8⁺ e del traffico della granzima B.
Saggio chinasico	Saggio per l'inibizione della sintesi di TNF da parte di PBMC umane
Saggio chinasico	Le PBMC umane da donatori normali sono ottenute mediante centrifugazione a gradiente di densità di Ficoll-Hypaque. Le cellule (10⁶ cellule/mL) vengono coltivate in RPMI supplementato con 10 siero AB+, 2 mM di l-glutammina, 100 U/mL di penicillina e 100 μg/mL di streptomicina. La lenalidomide viene disciolta in DMSO a 20 mg/mL; un'ulteriore diluizione viene effettuata con terreno di coltura. La concentrazione finale di DMSO in tutti i saggi, inclusi i controlli, è dello 0,25%. Questo composto viene aggiunto alle cellule 1 ora prima dell'aggiunta di LPS. Le PBMC (10⁶ cellule/mL) vengono stimolate con 1 μg/mL di LPS da Salmonella minnesota R595. Le cellule, in triplicato, vengono incubate con LPS per 18-20 ore a 37 °C in 5% di CO₂. I surnatanti vengono quindi raccolti e analizzati per i livelli di citochine. In alcuni esperimenti, i surnatanti vengono mantenuti congelati a -70 °C fino all'uso. La vitalità cellulare viene analizzata mediante il metodo di esclusione del colorante blu Trypan. La concentrazione di TNFα nei surnatanti di coltura viene determinata mediante ELISA. Questa sostanza chimica viene analizzata in un minimo di tre esperimenti separati. La percentuale di inibizione viene determinata come 100 × [1 - (citochina(sperimentale)/citochina(controllo))].
In vivo	L'induzione dell'angiogenesi da parte di bFGF è significativamente inibita dal trattamento orale di Lenalidomide in modo dose-dipendente. Questo composto diminuisce significativamente la percentuale di area vascolarizzata dal 5,16% (gruppo di controllo) al 2,58% (50 mg/kg). Riduce significativamente il MVL totale calcolato da 21,07 (controllo) a 8,11 (50 mg/kg). Questa sostanza chimica inibisce significativamente la migrazione delle HUVEC attraverso le membrane rivestite di fibronectina verso 0,1 ng/mL di bFGF a 100 μM, 1 ng/mL di VEGF a concentrazioni di 10 μM e 100 μM.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10386948/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16255679/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22552008/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22547582/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15797261/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21968939/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19951978/ [8] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=74&abstractID=50171 [9] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/1942?rss=1

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	phospho-IKKβ / IKKβ MDM2 / p-MDM2 / p-p53 / p53		22698399
Growth inhibition assay	Cell viability		22698399

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06177028	Not yet recruiting	Cognitive Impairment Mild\|Cognitive Dysfunction\|Amyloid Plaque\|Neurodegenerative Disease Hereditary\|Inflammation Brain	St. Joseph''s Hospital and Medical Center Phoenix\|Texas Tech University	January 2 2024	Phase 2
NCT06149286	Recruiting	Relapsed/Refractory Follicular Lymphoma\|Marginal Zone Lymphoma (MZL)	Regeneron Pharmaceuticals	December 28 2023	Phase 3
NCT06299553	Recruiting	DLBCL - Diffuse Large B Cell Lymphoma	Incyte Biosciences Italy S.r.l	December 4 2023	--

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
What is the formulation for its injection (i.p.) in mice?

Risposta:
This paper has the information you need: http://link.springer.com/article/10.1208/s12248-012-9401-2. Add it to the appropriate volume of sterile phosphate-buffered saline (PBS) containing 1% hydrochloric acid (HCl). The pH of this preparation was adjusted to 7.0–7.6 using sodium hydroxide and sterile filtered using a 0.22 μm Steriflip filter.

Domanda 2:
what is the procedure to resuspend it？

Risposta:
This compound can be resuspended by DMSO, with a solubility of about 52 mg/mL (200.57 mM). For in vivo study, the working solution can be prepared with the vehicle of: 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol for oral administration.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):