Name: Telatinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2231
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro VEGFR Inibitori	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	409.83	Formula	C₂₀H₁₆ClN₅O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	332012-40-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BAY 57-9352			Smiles	CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)COC2=NN=C(C3=C2OC=C3)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (200.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (4.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.680mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	c-Kit 1 nM VEGFR3 4 nM VEGFR2 6 nM PDGFRα 15 nM
In vitro	Telatinib ha valori di IC50 0,66, 0,17 e 2,5 volte più alti per VEGFR3, c-Kit e PDGFRβ rispetto a VEGFR2, rispettivamente, mentre Vatalanib mostra valori di IC50 18, 20 e 16 volte più alti, rispettivamente, indicando che questo composto ha un potenziale beneficio rispetto a Vatalanib. Inibisce l'autofosforilazione di VEGFR2 in un saggio su cellule intere con un IC50 di 19 nM, sopprime la proliferazione VEGF-dipendente delle cellule endoteliali della vena ombelicale umana con un IC50 di 26 nM e blocca la crescita stimolata dal PDGF delle cellule muscolari lisce dell'aorta umana con un IC50 di 249 nM. Questo composto mostra una scarsa attività inibitoria contro la via della Raf chinasi, la famiglia dei recettori del fattore di crescita epidermico, la famiglia dei recettori del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR) e il recettore Tie-2.
In vivo	Dato che lo sviluppo tumorale e la metastasi sono attribuiti alla via di segnalazione VEGFR disregolata, il trattamento con Telatinib inibisce significativamente la crescita tumorale e la metastasi bloccando la segnalazione VEGFR e, successivamente, l'angiogenesi tumorale. Oltre alla significativa inibizione dell'angiogenesi tumorale, il trattamento con questo composto induce una significativa diminuzione della vasodilatazione endotelio-dipendente e endotelio-indipendente, nonché una riduzione della densità capillare, portando ad un aumento della pressione sanguigna sistolica e diastolica. La somministrazione di questo agente come agente singolo mostra una potente attività antitumorale in diversi modelli di xenotrapianto di tumore umano, inclusi il cancro al seno MDA-MB-231, il cancro al colon Colo-205, il cancro al colon DLD-1 e il cancro al polmone non a piccole cellule H460, così come il carcinoma pancreatico e prostatico in modo dose-dipendente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18519779/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19002179/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19636022/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233884/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telatinib VEGFR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 409.83