FLT3
Prodotti selettivi di isoforme
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 è un potente e oralmente attivo inibitore duplice di FLT3 e MER con IC50 rispettivamente di 0,35 nM e 0,46 nM. Questo composto inibisce anche AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) e Met (c-Met) con IC50 rispettivamente di 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM e 364 nM. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) è un inibitore a piccola molecola di FLT3/AXL con valori di IC50 di 0,29 nM e 0,73 nM per FLT3 e AXL, rispettivamente. Inibisce FLT3 a un valore di IC50 che era circa 800 volte più potente della concentrazione richiesta per inibire c-KIT (230 nM). |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) è un inibitore orale, potente e multi-target della tirosina chinasi dei recettori CSF-1R, Kit (c-Kit) e FLT3 con IC50 di 20 nM, 10 nM e 160 nM, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi e necrosi con attività antitumorale. Fase 3. |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib è un inibitore multichinasico di Raf-1 e B-Raf con IC50 di 6 nM e 22 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Sorafenib inibisce VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 e c-KIT con IC50 di 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM e 68 nM, rispettivamente. Sorafenib induce autophagy e apoptosis e attiva la ferroptosis con attività antitumorale. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) è un inibitore a largo spettro di JNK per JNK1, JNK2 e JNK3 con IC50 di 40 nM, 40 nM e 90 nM in saggi acellulari, rispettivamente; selettività 10 volte maggiore contro MKK4, 25 volte maggiore contro MKK3, MKK6, PKB e PKCα, e 100 volte maggiore contro ERK2, p38, Chk1, EGFR ecc. Questo composto è anche un inibitore a largo spettro di serine/threonine kinases incluse Aurora kinase A, FLT3 e TRKA con IC50 di 60 nM, 90 nM e 70 nM. Inibisce l'autophagy e attiva l'apoptosis. |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib è un potente e selettivo inibitore di PDGFRα/β con Kd di 2,1 nM/3,2 nM nelle cellule CHO, inibisce potentemente anche FLT3, sensibile alla mutazione D842V ma non alla mutazione V561D, >100 volte più selettivo per PDGFR rispetto a c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 e Src. Crenolanib aiuta a indurre la mitophagy. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) è un inibitore di RTK multitarget, che mira principalmente alle RTK di classe III (FLT3/c-Kit) con valori di IC50 di 1 nM/2 nM. È anche potente contro le RTK di classe IV (FGFR1/3) e classe V (VEGFR1-4), esibendo valori di IC50 di 8–13 nM, pur mostrando una minore potenza verso InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R e HER2 in saggi privi di cellule. Fase 4. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lattato monoidrato è il Lattato di Dovitinib, che è un inibitore RTK multi-target, principalmente per la classe III (FLT3/c-Kit) con IC50 di 1 nM/2 nM, anche potente per le RTK di classe IV (FGFR1/3) e classe V (VEGFR1-4) con IC50 di 8-13 nM, meno potente per InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 e HER2. Fase 4. |
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| S1043 | Tandutinib (MLN518) | Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292) è un potente antagonista di FLT3 con IC50 di 0,22 μM. Questo composto inibisce anche PDGFR e c-Kit, con una potenza 15-20 volte superiore per FLT3 rispetto a CSF-1R e una selettività >100 volte superiore per lo stesso bersaglio rispetto a FGFR, EGFR e KDR. È stato studiato in Fase 2. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 ha attività selettiva contro Aurora A e Flt3 con IC50 di 14 nM e 1,86 nM, 25 volte più selettiva per Aurora A rispetto ad Aurora B e meno potente per RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR e PDGFRα. Questo composto inibisce la crescita di un'ampia gamma di linee cellulari di tumori solidi umani e di tumori ematopoietici con IC50 da 0,025 a 0,7 μM, il che induce l'apoptosi e l'arresto della fase G2/M. Fase 2. |
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