Telatinib

N. catalogoS2231 Lotto:S223103

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Dati tecnici

Formula

C20H16ClN5O3
Peso molecolare 409.83 Numero CAS 332012-40-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Telatinib (BAY 57-9352) è un potente inibitore di VEGFR2/3, c-Kit e PDGFRα con IC50 di 6 nM/4 nM, 1 nM e 15 nM, rispettivamente. Fase 2.
Target
c-Kit VEGFR3 VEGFR2 PDGFRα
1 nM 4 nM 6 nM 15 nM
In vitro Telatinib ha valori di IC50 0,66, 0,17 e 2,5 volte più alti per VEGFR3, c-Kit e PDGFRβ rispetto a VEGFR2, rispettivamente, mentre Vatalanib mostra valori di IC50 18, 20 e 16 volte più alti, rispettivamente, indicando che questo composto ha un potenziale beneficio rispetto a Vatalanib. Inibisce l'autofosforilazione di VEGFR2 in un saggio su cellule intere con un IC50 di 19 nM, sopprime la proliferazione VEGF-dipendente delle cellule endoteliali della vena ombelicale umana con un IC50 di 26 nM e blocca la crescita stimolata dal PDGF delle cellule muscolari lisce dell'aorta umana con un IC50 di 249 nM. Questo composto mostra una scarsa attività inibitoria contro la via della Raf chinasi, la famiglia dei recettori del fattore di crescita epidermico, la famiglia dei recettori del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR) e il recettore Tie-2.
In vivo Dato che lo sviluppo tumorale e la metastasi sono attribuiti alla via di segnalazione VEGFR disregolata, il trattamento con Telatinib inibisce significativamente la crescita tumorale e la metastasi bloccando la segnalazione VEGFR e, successivamente, l'angiogenesi tumorale. Oltre alla significativa inibizione dell'angiogenesi tumorale, il trattamento con questo composto induce una significativa diminuzione della vasodilatazione endotelio-dipendente e endotelio-indipendente, nonché una riduzione della densità capillare, portando ad un aumento della pressione sanguigna sistolica e diastolica. La somministrazione di questo agente come agente singolo mostra una potente attività antitumorale in diversi modelli di xenotrapianto di tumore umano, inclusi il cancro al seno MDA-MB-231, il cancro al colon Colo-205, il cancro al colon DLD-1 e il cancro al polmone non a piccole cellule H460, così come il carcinoma pancreatico e prostatico in modo dose-dipendente.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18519779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19002179/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19636022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233884/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Dati da [ Biochem Pharmacol , 2014 , 89(1), 52-61 ]

Serum starved and stimulated HUVECs overexpressing truncated FOSB were harvested 5 and 10 minutes after addition of serum. The cells were treated with telatinib at the indicated concentrations for 6 hours prior to addition of serum. At 100 nmol/L most phosphorylated VEGFR2 (KDR) is absent, whereas at 2 μmol/L it is completely absent.

Dati da [ , , Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2678-2687 ]

Sellecks Telatinib È stato citato da 5 Pubblicazioni

Screening of ETO2-GLIS2-induced Super Enhancers identifies targetable cooperative dependencies in acute megakaryoblastic leukemia [ Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455] PubMed: 35138899
Unravelling vascular tumors: combining molecular and computational biology [ Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A] PubMed: N/A
A Subset of TREM2+ Dermal Macrophages Secretes Oncostatin M to Maintain Hair Follicle Stem Cell Quiescence and Inhibit Hair Growth [ Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669] PubMed: 30930146
Telatinib Is an Effective Targeted Therapy for Pseudomyogenic Hemangioendothelioma [van IJzendoorn DGP Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2678-2687] PubMed: 29511030
Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. [Sodani K Biochem Pharmacol, 2014, 89(1):52-61] PubMed: 24565910

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