Selleck.It: Inibitori, Anticorpi, Proteine, Kit e Reagenti

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Composto 14) è un inibitore attivo per via orale di Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) con IC50 inferiori a 0,005 µM.

PF-9363 (CTx-648)

PF-9363 è un potente e selettivo inibitore di KAT6A/6B con Ki di 0,41 nM e 1,2 nM per KAT6A e KAT6B, rispettivamente. PF-9363 mostra una potente attività antitumorale nei modelli di cancro al seno ER+.

Setmelanotide (RM-493)

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) è un agonista completo peptidico ciclico del melanocortin-4 receptor (MC4R) con un EC50 di 0,27 nM e un Ki di 2,1 nM.

SY-5609

SY-5609 (CDK7-IN-3) è un inibitore oralmente attivo e altamente selettivo di CDK7 con un valore di KD di 0,065 nM. SY-5609 mostra una scarsa inibizione su CDK2, CDK9, CDK12. SY-5609 mostra attività antitumorale e può indurre apoptosi nelle cellule tumorali.

MRTX1133

MRTX1133 è un inibitore altamente selettivo del mutante KRAS G12D e può legarsi reversibilmente ai mutanti KRAS G12D attivati e inattivati e inibire la loro attività. La specificità di MRTX1133 per KRAS G12D è più di 1000 volte superiore a quella del KRAS wild-type.

Lartesertib (M4076)

Lartesertib (M4076) inibisce l'attività della chinasi Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) con una potenza sub-nanomolare e mostra una notevole selettività contro altre chinasi proteiche, sopprime la riparazione dei DSB, la crescita delle cellule cancerose clonogeniche e potenzia l'attività antitumorale delle radiazioni ionizzanti nelle linee cellulari tumorali.

TRULI (Lats-IN-1)

TRULI inibisce sia Lats1 che Lats2 con una IC50 di 0,2 nM, sopprime la fosforilazione di YAP, induce la proliferazione cellulare in diverse linee cellulari e tessuti e promuove le fasi iniziali della rigenerazione proliferativa dei recettori sensoriali nell'orecchio interno.

Nab-Paclitaxel

Nab-Paclitaxel è un nuovo paclitaxel senza solventi in cui il rapporto di legame del paclitaxel con l'albumina umana è di circa 1:9. È un farmaco anti-microtubuli che promuove l'aggregazione dei microtubuli nei dimeri di tubulina e inibisce la depolimerizzazione dei microtubuli per stabilizzare il sistema microtubulico. Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.

Relacorilant (CORT125134)

Relacorilant (CORT125134) è un antagonista potente, selettivo e biodisponibile per via orale del Glucocorticoid Receptor, con un Ki di 7,2 nM nel saggio TAT HepG2, e mostra anche Ki di 12, 81,2, 210 nM per il Glucocorticoid Receptor di ratto, umano e scimmia in saggi basati su cellule, rispettivamente.

AU-15330

AU-15330 è un degradatore chimerico (PROTAC) che mira alla proteolisi delle subunità ATPasi SWI/SNF, SMARCA2 e SMARCA4, in grado di indurre una potente inibizione della crescita tumorale in modelli di xenotrapianto di cancro alla prostata.

Camonsertib (RP-3500)

Camonsertib (RP-3500) è un inibitore altamente potente e selettivo della chinasi ATR con un IC50 di 1 nM.

BzATP triethylammonium salt

BzATP triethylammonium salt agisce come agonista del recettore P2X con pEC50 di 8,74, 5,26, 7,10, 7,50, 6,19, 6,31, 5,33 per P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 e P2X7, rispettivamente, ed è anche potente sui recettori P2X7 con EC50 di 3,6 μM e 285 μM per P2X7 di ratto e P2X7 di topo, rispettivamente.

Sirpiglenastat (DRP-104)

Sirpiglenastat (DRP-104) è un antagonista della glutammina ad ampio spettro d'azione. Ha effetti antitumorali mirando direttamente al metabolismo tumorale e inducendo contemporaneamente una potente risposta immunitaria antitumorale con attività immunomodulatorie e antineoplastiche.

Osunprotafib (ABBV-CLS-484)

Osunprotafib (ABBV-CLS-484) è un potente inibitore di PTPN1 o PTPN2 con un'attività sub-nanomolare.

Ziftomenib (KO-539)

Ziftomenib (KO-539) è un inibitore orale della menina che mira all'interazione proteina-proteina menina–KMT2A. Esibisce attività antileucemica e induce l'apoptosi delle cellule della leucemia mieloide acuta (LMA).

TDI-011536

TDI-011536 è un potente inibitore della chinasi Lats che interrompe la segnalazione Hippo-Yap e promuove la proliferazione delle cellule muscolari cardiache lesionate.

TNG908 (Ralometostat)

Ralometostat (TNG908) è un inibitore potente, selettivo e penetrante nel cervello di PRMT5 con un IC50 di 4 μM, che agisce attraverso un meccanismo cooperativo con MTA. Mostra anche attività antitumorale in un modello di xenotrapianto.

IAG933

IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) è una piccola molecola e agisce come un inibitore di YAP/TAZ-TEAD. Inoltre, inibisce NCI-H2052 e può essere utilizzato nella ricerca sull'invasione tumorale e sulla diffusione metastatica dei tumori solidi.

Brigimadlin

Brigimadlin (BI 907828) è un potente inibitore orale attivo della ligasi E3 ubiquitina-proteina MDM-2. Brigimadlin inibisce la soppressione del soppressore tumorale p53 da parte di MDM-2. Promuove l'Apoptosis e aumenta la trascrizione dei bersagli di p53 come p21 e PUMA nelle cellule BT48, BT67 e BT73.

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) è un potente inibitore di CDK4/CDK6 con un Ki di 0,6 nM e 13,9 nM rispettivamente per CDK4/Cyclin D1 e CDK6/Cyclin D3.

Tulmimetostat (CPI-0209)

Tulmimetostat (CPI-0209) è un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale di EZH2 che ha un potenziale terapeutico per il cancro alla prostata dipendente dal recettore degli androgeni.

ZEN-3694 (BET-IN-19)

ZEN-3694 è un inibitore bromodominio extraterminale (BETi) biodisponibile per via orale che porta alla down-regolazione dell'espressione della segnalazione AR nei modelli di cancro alla prostata metastatico resistente alla castrazione (mCRPC).

GNE-7883

GNE-7883 è un potente inibitore a piccola molecola e allosterico di pan-TEAD, che blocca allostericamente le interazioni tra YAP/TAZ e tutti i paraloghi di TEAD umani legandosi alla tasca lipidica di TEAD. Riduce efficacemente l'accessibilità della cromatina ai motivi TEAD, sopprime la proliferazione cellulare in una varietà di modelli di linee cellulari e raggiunge una forte efficacia antitumorale in vivo. Inoltre, supera efficacemente la resistenza agli inibitori di KRAS G12C.

Luxdegalutamide (ARV-766)

Luxdegalutamide (ARV-766) è un degradatore oralmente attivo e potente della proteina chimerica di targeting della proteolisi (PROTAC). ARV-766 degrada il recettore degli androgeni (AR) di tipo selvatico ma anche mutanti AR LBD rilevanti, comprese le mutazioni AR L702H, H875Y e T878A più prevalenti.

Daraxonrasib (RMC-6236)

Daraxonrasib (RMC-6236) è un inibitore non covalente multi-selettivo RAS(ON) dello stato attivo, legato al GTP, di varianti sia mutanti che wild-type delle isoforme canoniche di RAS con ampio potenziale terapeutico. RMC-6236 mostra una forte efficacia antitumorale nelle linee cellulari RAS-dipendenti, in particolare quelle con mutazioni al codone 12 di K-Ras.

Fluorofurimazine (FFz)

Fluorofurimazine (FFz) è un nuovo analogo della furimazina, con una maggiore solubilità acquosa che consente un'emissione di segnale più elevata rispetto alla furimazina per l'imaging di bioluminescenza. Fluorofurimazine (FFz) consente un caricamento del substrato più elevato e una migliore sensibilità di imaging ottico in vivo.

Exarafenib (KIN-2787)

Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) è un inibitore selettivo di pan-RAF disponibile per via orale. Exarafenib è efficace nei tumori RAF-dipendenti, inclusi tutti i tipi di alterazioni di BRAF. Exarafenib sopprime la segnalazione MAPK nelle linee cellulari di melanoma RAF-dipendenti. KIN-2787 mostra una potenza da nanomolare bassa a picomolare contro RAF1, BRAF e ARAF con un IC50 di 0,06-3,46 nM con attività minima verso le chinasi non-RAF.

Vanzacaftor (VX-121)

Vanzacaftor (VX-121) è un correttore orale attivo del Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). Vanzacaftor migliora la lavorazione e il traffico della proteina CFTR e aumenta il trasporto di cloruro in combinazione con Tezacaftor e Deutivacaftor.

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate)

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate) è un Macrogol 15 idrossistearato, che migliora la permeabilità alterando la struttura della membrana/il cambiamento di fluidità. Nota: A causa delle sue proprietà chimiche, questo prodotto sarà semisolido e solido a temperatura ambiente e a bassa temperatura.

STC-15

STC-15 è un inibitore orale a piccole molecole della RNA methyltransferase METTL3. Inibisce la crescita tumorale attraverso l'attivazione delle risposte immunitarie antitumorali associate ad un aumento della segnalazione dell'interferone e sinergizza con il blocco del checkpoint delle cellule T.

Deutivacaftor (VX-561, Ivacaftor-D9)

VX-561 (CTP-656) è un potente modulatore di CFTR e presenta un valore di EC50 di 255 nM per il potenziamento di CFTR nelle cellule HBE G551D/F508del.

Tersolisib (STX-478)

Tersolisib (STX-478) è un inibitore allosterico di PI3Kα altamente potente, selettivo per i mutanti, che mira selettivamente alle forme mutanti prevalenti di PI3Kα. Dimostra una forte efficacia contro le comuni mutazioni del dominio elicoidale e chinasi di PI3Kα, inclusa la variante H1047R, con un valore IC50 di 9,4 nmol/L. STX-478 mostra una selettività 14 volte maggiore per la PI3Kα mutante rispetto alla forma wild-type. Preserva la disfunzione metabolica e migliora la risposta terapeutica negli xenotrapianti con mutazione di PI3Kα.

INX-315

INX-315 è un inibitore oralmente attivo e selettivo di CDK2 che induce l'arresto del Cell Cycle in fase G1. Presenta un valore IC50 di 2,3 nM nel saggio NanoBRET intracellulare, rispettivamente. Mostra una selettività per CDK2 aumentata di 50 volte rispetto a CDK1. INX-315 diminuisce la fosforilazione dei substrati di CDK2 e sopprime la crescita tumorale in modelli murini di xenotrapianto in modo dose-dipendente.

RMC-7977

RMC-7977 è un potente inibitore orale tri-complesso, reversibile, che si rivolge selettivamente alle forme attive (legate al GTP) di KRAS, HRAS e NRAS, e che mostra un'attività ad ampio spettro contro le varianti sia mutanti che wild-type (un inibitore RAS^MULTI (ON)). Mostra anche una significativa efficacia antitumorale nell'adenocarcinoma duttale pancreatico (PDAC).

HRO761

HRO761 è un inibitore allosterico potente, selettivo della elicasi RecQ della sindrome di Werner (WRN). Si lega all'interfaccia dei domini elicasi D1 e D2, bloccando WRN in una conformazione inattiva e dimostra effetti antiproliferativi specificamente nelle cellule tumorali con instabilità dei microsatelliti (MSI).

NRL-1049

NRL-1049 (BA 1049) è un inibitore selettivo di piccole molecole di ROCK2 con una IC50 di 0,59 µM. Mostra una potente efficacia nel preservare la barriera emato-encefalica (BEE) e sopprime le crisi dopo lesioni cerebrali, e inibisce la trasformazione emorragica dopo ictus ischemico nei topi.

ART899

ART899, un derivato di ART558, è un potente e specifico inibitore allosterico della DNA polimerasi theta (Polθ), che inibisce specificamente l'attività MMEJ di Polθ con una IC50 di 180 nM. Radiosensibilizza specificamente le cellule tumorali e ha un potente effetto antitumorale autonomo nelle cellule tumorali.

Zoldonrasib (RMC-9805)

Zoldonrasib (RMC-9805) è un inibitore oralmente attivo di KRAS G12D. RMC-9805 inibisce la segnalazione Ras, portando all'Apoptosis nelle cellule tumorali con la mutazione KRAS G12D.

Catadegbrutinib (BGB-16673)

Catadegbrutinib (BGB-16673) è un inibitore della Bruton’s tyrosine kinase (Btk) e può essere utilizzato nella ricerca per il trattamento di malattie autoimmuni e infiammatorie.

Doxorubicin

L'adriamicina (Doxorubicin, Hydroxydaunorubicin), un antibiotico antraciclinico citotossico, è un agente chemioterapico antitumorale, inibisce la topoisomerase II con un IC50 di 2,67 μM, bloccando così la replicazione del DNA e inducendo l'apoptosi.

Kira8

Kira8 (inibitore di Ire-1, AMG-18) è un inibitore mono-selettivo di IRE1α che attenua allostericamente l'attività RNasica di IRE1α con una IC50 di 5,9 nM.

MG132 SSS

MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) è un potente inibitore del proteasoma e della calpaina con IC50 di 100 nM e 1,2 μM, rispettivamente.

Dihexa

Dihexa (PNB-0408), un farmaco oligopeptidico, è un analogo dell'angiotensina IV, attivo per via orale e permeabile alla barriera emato-encefalica. Si lega al fattore di crescita degli epatociti (HGF) con alta affinità e ne potenzia l'attività sul suo recettore, c-Met. Dihexa può anche essere usato come potenziale terapeutico nel trattamento della malattia di Alzheimer.

HRS-4642

HRS-4642 è un inibitore selettivo di KRAS G12D con un valore di Kd di 0,083 nM. Esibisce una robusta attività antitumorale contro i tumori con mutazione KRAS G12D sia in vitro che in vivo.

DCZ0415

DCZ0415 è un potente inibitore di TRIP13. DCZ0415 compromette la riparazione tramite giunzione non omologa delle estremità e inibisce l'attività di NF-κB. Innesca effetti anti-mieloma sia in vitro che in vivo, e nelle cellule primarie ottenute da pazienti con mieloma resistenti ai farmaci.

TAK-861 (Oveporexton)

Oveporexton (TAK-861) è un agonista potente e biodisponibile per via orale del recettore 2 dell'orexina (OX2R), con un EC50 di 2,5 nM in saggi di mobilizzazione del calcio. Induce una depolarizzazione di membrana dose-dipendente nei neuroni istaminergici all'interno del nucleo tuberomammillare (TMN) del topo con un EC50 di 31,7 nM.

Icotinib Hydrochloride

Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) è un inibitore della tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR-TKI) altamente potente e selettivo con una IC50 di 5 nM, utilizzato nel trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC).

Sevabertinib (BAY 2927088)

BAY 2927088 (Sevabertinib) è il primo inibitore non covalente, potente, orale, selettivo e reversibile della tyrosine kinase che inibisce potentemente HER2 mutato ed EGFR mutato in modelli preclinici. Si rivolge alle inserzioni dell'Esone 20 nei pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC).

Furimazine (PBI 3939)

Furimazine (PBI 3939) è un composto imidazopirazinonico sintetico che funge da substrato per l'enzima luciferasi NanoLuc (Nluc). Se combinato con Nluc, Furimazine produce segnali bioluminescenti eccezionalmente luminosi nelle cellule di mammifero, migliorando significativamente la sensibilità delle applicazioni di imaging a bioluminescenza (BLI).

ERAS-0015

ERAS-0015(JYP0015) è un inibitore tricompuesto di panRAS(ON) che mira al RAS attivo; si lega alla ciclofilina A (CYPA) per formare un complesso ad alta affinità che occlude stericamente le interazioni RAS-effettore. Mostra un potenziale per la ricerca nei tumori solidi con mutazioni RAS.

Sunvozertinib

Sunvozertinib (DZD9008) è un inibitore orale, potente e selettivo delle ErbBs (EGFR o Her2), in particolare delle forme mutanti di ErbBs. Inibisce anche l'EGFR exon 20 NPH insertion, l'EGFR exon 20 ASV insertion, le mutazioni EGFR L858R e T790M mutations, l'Her2 exon 20 YVMA e l'EGFR WT A431, con valori di IC50 di 20,4 nM, 20,4 nM, 1,1 nM, 7,5 nM e 80,4 nM, rispettivamente.

RMC5127

RMC-5127 è un inibitore tri-complesso, biodisponibile per via orale e selettivo per i mutanti, della forma legata al GTP (ON) di RAS^G12V. Si lega non covalentemente alla ciclofilina A (CypA) per formare un complesso binario che crea un tri-complesso ad alta affinità con RAS^G12V(ON), bloccando stericamente il legame dell'effettore e sopprimendo potentemente la segnalazione di RAS. Mostra penetrazione nel SNC e induce una robusta attività antitumorale in modelli di xenotrapianto di NSCLC, PDAC e CRC con mutazione KRAS^G12V.

VT3989

VT3989 (inibitore di YAP/TAZ-3) è un potente e selettivo inibitore orale dell'autopalmitoilazione di TEAD, che blocca la sua interazione con la proteina associata a Yes (YAP). Esibisce attività antitumorale e mostra potenziale per il trattamento del mesotelioma e dei tumori solidi con mutazioni NF2.

Semaglutide Sodium

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un analogo del peptide-1 glucagone-simile (GLP-1) a lunga azione, è un agonista del recettore GLP-1 con il potenziale per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 (T2DM).

MMAF (Monomethylauristatin F)

MMAF (Monomethylauristatin F) è un agente antineoplastico sintetico e un potente inibitore della polimerizzazione della tubulina. MMAF (Monomethylauristatin F) è utilizzato come componente citotossico di coniugati anticorpo-farmaco (ADC) come vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 e SGN-CD19A.

Olitigaltin (TD139)

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) è un potente e selettivo inibitore di galectin-3 con un Kd di 0,036 µM rispetto a galectin-1 e galectin-7 con un Kd rispettivamente di 2,2 µM e 32 µM. Il TD-139 è potenzialmente utilizzato per il trattamento della fibrosi polmonare idiopatica (IPF).

ISRIB

ISRIB è un inibitore della risposta allo stress integrata (ISR) che inverte potentemente gli effetti della fosforilazione del fattore di iniziazione eucariotico 2α (eIF2α).

Tegatrabetan (BC-2059)

Tegatrabetan (BC2059, Tegavivint) è un antagonista della β-Catenina. Il trattamento con Tegatrabetan (BC2059) interrompe il legame della β-catenina con la proteina scaffold transducina β-like 1 (TBL1) e la degradazione proteasomica, e diminuisce i livelli nucleari di β-catenina.

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263) è un potente inibitore di Bcl-xL, Bcl-2 e Bcl-w con K_i di ", "0,5 nM, ", "1 nM e ", "1 nM in saggi acellulari, ma si lega più debolmente a Mcl-1 e A1. Fase 2.

ABT-737

ABT-737 è un inibitore mimetico di BH3 di Bcl-xL, Bcl-2 e Bcl-w con EC50 di 78,7 nM, 30,3 nM e 197,8 nM in saggi acellulari, rispettivamente; nessuna inibizione osservata contro Mcl-1, Bcl-B o Bfl-1. ABT-737 induce l'apoptosi del pathway mitocondriale e la mitophagy. Fase 2.

Axitinib (AG-013736)

Axitinib è un inibitore multi-bersaglio di VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ e c-Kit con IC50 di 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM e 1,7 nM rispettivamente nelle cellule endoteliali dell'aorta suina.

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592) è un inibitore della prolil idrossilasi HIF-α in un saggio senza cellule, stabilizza HIF-2 e induce la produzione di EPO. Roxadustat potenzia la ferroptosis indotta da RSL3. Fase 3.

AZD6244 (Selumetinib)

Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) è un potente e altamente selettivo inibitore di MEK con IC50 di 14 nM per MEK1 e valore di Kd di 530 nM per MEK2. Inoltre, inibisce la fosforilazione di ERK1/2 con IC50 di 10 nM, senza inibizione di p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf, ecc. Selumetinib sopprime la proliferazione cellulare, la migrazione e innesca l'apoptosi. Fase 3.

BIBF 1120 (Nintedanib)

Nintedanib è un potente triplo inibitore dell'angiokinasi per VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 e PDGFRα/β con IC50 di 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM e 59 nM/65 nM in saggi privi di cellule. Fase 3.

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib inibisce irreversibilmente EGFR/ErbB in vitro con IC50 di 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM per EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M ErbB2 (HER2) ed ErbB4 (HER4), rispettivamente. Afatinib induce l'autofagia.

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117) è un inibitore di IGF-1R/IR competitivo per l'ATP con IC50 di 100 nM/73 nM, modesta attività per Mek, Fak e Lck con pochissima attività per Akt1, MAPK1/2.

Bortezomib

Bortezomib è un potente inibitore del 20S proteasome con un K_i di 0,6 nM. Esibisce una selettività favorevole verso le cellule tumorali rispetto alle cellule normali. Bortezomib (PS-341) inibisce NF-κB e induce la fosforilazione dell'ERK per sopprimere la Cathepsin B e inibire il processo catalitico dell'autophagy nel cancro ovarico e in altri tumori solidi.

Dasatinib (BMS-354825)

Dasatinib è un inibitore innovativo, potente e multi-target che colpisce Abl, Src e c-Kit, con IC50 di <1 nM, 0.8 nM e 79 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Dasatinib induce autophagy e apoptosis con attività antitumorale.

Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride

Erlotinib HCl è un inibitore di EGFR con IC50 di 2 nM in saggi senza cellule, >1000 volte più sensibile per EGFR rispetto a c-Src umana o v-Abl.

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib è un inibitore di EGFR per Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 e Tyr992 nelle cellule NR6wtEGFR e NR6W con IC50 di 37 nM, 37 nM, 26 nM e 57 nM, rispettivamente. Gefitinib promuove l'autophagy e l'apoptosis delle cellule di cancro al polmone tramite il blocco della via PI3K/AKT/mTOR.

CC-5013 (Lenalidomide)

Lenalidomide è un inibitore della secrezione di TNF-α con IC50 di 13 nM nelle PBMC. Lenalidomide (CC-5013) è un ligando dell'ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) e provoca l'ubiquitinazione selettiva e la degradazione di due fattori di trascrizione linfoidi, IKZF1 e IKZF3, da parte dell'ubiquitin ligase CRBN-CRL4. Lenalidomide promuove l'espressione della cleaved caspase-3 e inibisce l'espressione del VEGF e induce l'apoptosis.

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) è un nuovo inibitore di HDAC ad ampio spettro con IC50 di 5 nM in un saggio senza cellule. Panobinostat (LBH589) induce autophagy e apoptosis. Panobinostat interrompe efficacemente la latenza dell'HIV in vivo. Fase 3.

PD0325901 (Mirdametinib)

Mirdametinib (PD0325901) è un inibitore selettivo e non competitivo dell'MEK con un IC50 di 0,33 nM in saggi acellulari, circa 500 volte più potente di CI-1040 sulla fosforilazione di ERK1 ed ERK2. Fase 2.

Rapamycin (Sirolimus)

La Rapamycin è un inibitore specifico di mTOR con IC50 di ~0.1 nM nelle cellule HEK293. La Rapamycin si lega a FKBP12 e agisce specificamente come un inibitore allosterico di mTORC1. La Rapamycin è un attivatore di Autophagy e un immunosoppressore.

Trichostatin A (TSA)

TSA (Trichostatin A) è un inibitore di HDAC con un IC50 di ~1,8 nM in saggi acellulari.

Vorinostat (SAHA)

Vorinostat (SAHA) è un inibitore di HDAC con IC50 di ~10 nM in un saggio senza cellule. Vorinostat abroga l'amplificazione produttiva del DNA di HPV-18.

Y-27632 Dihydrochloride

Y-27632 2HCl è un inibitore selettivo di ROCK1 e ROCK2 con un K_i di 140 nM e 300nM in un saggio senza cellule, che mostra una selettività >200 volte superiore rispetto ad altre chinasi, tra cui PKC, protein chinasi dipendente da cAMP, MLCK e PAK.

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275, SNDX-275) inibisce fortemente HDAC1 e HDAC3 con IC50 di 0,51 μM e 1,7 μM in saggi senza cellule, rispetto a HDACs 4, 6, 8 e 10. Entinostat induce l'autophagy e l'apoptosis. Fase 3.

Enzastaurin

Enzastaurin è un potente inibitore selettivo della PKCβ con IC50 di 6 nM in saggi senza cellule, con una selettività da 6 a 20 volte superiore contro PKCα, PKCγ e PKCε. Fase 3.

AZD2281 (Olaparib)

Olaparib (AZD2281, KU0059436) è un inibitore selettivo di PARP1/2 con IC50 di 5 nM/1 nM in saggi acellulari, 300 volte meno efficace contro la tankyrase-1. Olaparib induce un'Autophagy significativa associata alla Mitophagy in cellule con mutazioni BRCA.

Nutlin-3

Nutlin-3 è un antagonista potente e selettivo di Mdm2 (ubiquitina proteina ligasi dipendente dal dito ad anello per se stessa e p53) con IC50 di 90 nM in un saggio senza cellule; stabilizza p73 in cellule p53-deficienti.

SB431542

SB431542 è un inibitore potente e selettivo di ALK5 con IC50 di 94 nM in un saggio senza cellule, 100 volte più selettivo per ALK5 rispetto a p38 MAPK e altre chinasi.

SB203580 (Adezmapimod)

Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) è un inibitore di p38 MAPK con IC50 di 0,3-0,5 μM nelle cellule THP-1, 10 volte meno sensibile a SAPK3(106T) e SAPK4(106T) e blocca la fosforilazione di PKB con IC50 di 3-5 μM. SB203580 induce mitophagy e autophagy.

SB202190

SB202190 è un potente inibitore di p38 MAPK che ha come bersaglio p38α/β con una IC50 di 50 nM/100 nM in saggi acellulari, talvolta usato al posto di SB 203580 per investigare i potenziali ruoli di SAPK2a/p38 in vivo. SB202190 inibisce l'apoptosis delle cellule endoteliali tramite l'induzione di autophagy e eme ossigenasi-1. SB202190 sopprime significativamente la ferroptosis dipendente da Erastin.

MK-2206 Dihydrochloride

MK-2206 2HCl è un inibitore altamente selettivo di Akt1/2/3 con IC50 di 8 nM/12 nM/65 nM in saggi senza cellule, rispettivamente; non sono state osservate attività inibitorie contro altre 250 proteine chinasi. MK-2206 2HCl induce autophagy e apoptosis nelle cellule tumorali. Fase 2.

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449) è un potente, nuovo e specifico inibitore di hedgehog con IC50 di 3 nM e inibisce anche la P-gp con IC50 di 3,0 μM in un saggio senza cellule.

Belinostat (PXD101)

Belinostat è un nuovo inibitore di HDAC con un IC50 di 27 nM in un saggio senza cellule, con attività dimostrata in tumori resistenti al cisplatino. Belinostat (PXD101) induce l'autophagy.

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906) è un inibitore selettivo di IGF-1R con IC50 di 35 nM in saggi acellulari; modestamente potente per InsR con IC50 di 75 nM e nessuna attività verso Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA ecc. Fase 3.

Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl è un nuovo inibitore di HDAC di seconda generazione con la più alta potenza per HDAC1 con IC50 di 0,11 nM in un saggio senza cellule, moderatamente potente per HDACs 2, 4, 10 e 11; una selettività superiore a 30 volte contro HDACs 3, 5, 8 e 9 e la più bassa potenza per HDACs 6 e 7. Fase 2.

GDC-0879

GDC-0879 (AR-00341677) è un inibitore di B-Raf nuovo, potente e selettivo con un IC50 di 0,13 nM nelle cellule A375 e Colo205 con attività anche contro c-Raf; nessuna inibizione nota verso altre protein chinasi.

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) è la prima molecola sintetica nota per inibire PI3Kα/δ/β con IC50 di 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, rispettivamente; più stabile in soluzione rispetto alla Wortmannina, e blocca anche la formazione di autofagosomi. Non solo si lega alle PI3K di classe I e ad altre chinasi correlate a PI3K, ma anche a nuovi bersagli apparentemente non correlati alla famiglia PI3K. LY294002 inibisce anche CK2 con IC50 di 98 nM. LY294002 è un inibitore non specifico della DNA-PKcs e attiva l'autophagy e l'apoptosis.

Varespladib (LY315920)

Varespladib (LY315920) è un inibitore potente e selettivo della fosfolipasi A2 secretoria non pancreatica umana (hnsPLA) con IC50 di 7 nM. Fase 3.

PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride

Palbociclib (PD-0332991) HCl è un inibitore altamente selettivo di CDK4/6 con IC50 di 11 nM/16 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Non mostra attività contro CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, ecc. Fase 3.

XL147 analogue

L'XL147 analogue (SAR245408) è un inibitore selettivo e reversibile della PI3K di classe I per PI3Kα/δ/γ con IC50 di 39 nM/36 nM/23 nM in saggi acellulari, meno potente per PI3Kβ. L'XL147 analogue induce l'apoptosi. Fase 1/2.

Cabozantinib (XL184)

Cabozantinib (XL184) è un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM e inibisce anche c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Cabozantinib induce apoptosi PUMA-dipendente nelle cellule di cancro al colon tramite la via di segnalazione AKT/GSK-3β/NF-κB.

RAD001 (Everolimus)

Everolimus è un inibitore di mTOR di FKBP12 con IC50 di 1,6-2,4 nM in un saggio senza cellule. Everolimus induce l'apoptosi e l'autofagia cellulare e inibisce la proliferazione delle cellule tumorali.

SRT 1720 Hydrochloride

SRT1720 HCl è un attivatore selettivo di SIRT1 con una EC50 di 0,16 μM in un saggio senza cellule, ma è >230 volte meno potente per SIRT2 e SIRT3. SRT1720 induce l'Autophagy.

Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237) è un inibitore selettivo di Aurora A con un'IC50 di 1,2 nM in un saggio senza cellule. Ha una selettività >200 volte superiore per Aurora A rispetto ad Aurora B. Alisertib induce l'arresto del ciclo cellulare, l'apoptosis e l'autophagy. Fase 3.

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) è un potente inibitore di HSP90 con una IC50 di 5 nM in un saggio senza cellule, con un'affinità di legame 100 volte superiore per HSP90 derivato da cellule tumorali rispetto a HSP90 da cellule normali. Tanespimycin (17-AAG) induce apoptosis, necrosis, autophagy e mitophagy. Fase 3.

Ivacaftor (VX-770)

Ivacaftor (VX-770) è un potenziatore selettivo di CFTR che agisce su G551D-CFTR e F508del-CFTR con una EC50 rispettivamente di 100 nM e 25 nM in cellule tiroidee di ratto Fisher.

Cyclopamine (11-Deoxojervine)

La Cyclopamine (11-deoxojervine) è un antagonista specifico della via di segnalazione Hedgehog (Hh) di Smoothened (Smo) con una IC50 di 46 nM nelle cellule TM3Hh12.

Barasertib-HQPA (AZD2811)

Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) è un inibitore altamente selettivo di Aurora B con IC50 di 0,37 nM in un saggio senza cellule, ~3700 volte più selettivo per Aurora B rispetto ad Aurora A. Fase 1.

Docetaxel

Docetaxel, un analogo del paclitaxel, è un inibitore della depolimerizzazione dei microtubules legandosi ai microtubuli stabilizzati.

Gemcitabine Hydrochloride

La Gemcitabine è un farmaco antitumorale analogo nucleosidico pirimidinico in grado di inibire la sintesi e la riparazione del DNA, portando all'Autophagy cellulare e all'apoptosi. Viene principalmente utilizzata per trattare vari tumori solidi come il cancro al pancreas e il cancro del polmone non a piccole cellule, ed è spesso combinata con la chemioterapia per aumentarne l'efficacia.

Paclitaxel

Paclitaxel è uno stabilizzatore del polimero di microtubule con un IC50 di 0,1 pM nelle cellule endoteliali umane. Paclitaxel può causare sia l'arresto mitotico che la morte cellulare apoptotica. Paclitaxel induce anche l'Autophagy.

E7080 (Lenvatinib)

Lenvatinib è un inibitore multi-target, principalmente per VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) con IC50 di 4 nM/5,2 nM, meno potente contro VEGFR1/Flt-1, circa 10 volte più selettivo per VEGFR2/3 contro FGFR1, PDGFRα/β in saggi acellulari. Lenvatinib (E7080) inibisce anche FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), e mostra potenti attività antitumorali. Fase 3.

Cisplatin

Cisplatin è un complesso inorganico di platino, in grado di inibire la sintesi del DNA formando addotti al DNA nelle cellule tumorali. Cisplatin attiva la ferroptosis e induce l'autophagy.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento. Il DMSO non è raccomandato per sciogliere i farmaci a base di platino, in quanto può facilmente portare all'inattivazione del farmaco.

XAV-939

XAV-939 (NVP-XAV939) inibisce selettivamente la trascrizione mediata da Wnt/β-catenina attraverso l'inibizione di tankyrase1/2 con IC50 di 11 nM/4 nM in saggi acellulari, regola i livelli di axina e non influenza CRE, NF-κB o TGF-β.

Aprepitant

Aprepitant è un antagonista potente e selettivo del neurokinin-1 receptor con IC50 di 0,1 nM. Aprepitant riduce i livelli di citochine pro-infiammatorie tra cui G-CSF, IL-6, IL-8 e TNFα. Aprepitant inibisce l'infezione da HIV dei macrofagi umani.

Bicalutamide

Bicalutamide è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con IC50 di 0,16 μM nella linea cellulare LNCaP/AR(cs). Bicalutamide promuove l'autophagy.

Fulvestrant (ICI-182780)

Il Fulvestrant è un antagonista del recettore degli estrogeni (ER) con IC50 di 0,94 nM in un saggio senza cellule. Il Fulvestrant induce anche l'autophagy e l'apoptosis e ha attività antitumorale.

Irinotecan (CPT-11)

Irinotecan è un inibitore della topoisomerasi I per le cellule LoVo e HT-29 con IC50 di 15,8 μM e 5,17 μM, rispettivamente.

Decitabine

Decitabine è un inibitore della DNA methyltransferase, che si incorpora nel DNA e provoca ipometilazione del DNA e arresto della replicazione del DNA in fase intra-S. Viene utilizzata per trattare la sindrome mielodisplastica (MDS). Decitabine induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi in varie linee cellulari tumorali.

Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride

Doxorubicin Hydrochloride è un agente antibiotico e inibitore di DNA Topoisomerase II con IC50 di 2,67 μM contro la topoisomerasi II del DNA umano. Questo composto riduce la fosforilazione basale di AMPK ed è utilizzato nel trattamento concomitante di pazienti infetti da HIV, ma è associato ad un alto rischio di riattivazione dell'HBV. Questo prodotto può precipitare se disciolto in soluzione PBS. Si raccomanda di preparare la soluzione madre in acqua pura e diluire con acqua pura o soluzione fisiologica per ottenere la soluzione di lavoro. Può essere utilizzato per indurre modelli animali di malattia renale.

5-Fluorouracil (5-FU)

Il 5-FU (5-Fluorouracil) h un inibitore della sintesi di DNA/RNA, che interrompe la sintesi nucleotidica inibendo la timidilato sintasi (TS) nelle cellule tumorali. Il fluorouracile induce l'apoptosi e pu h essere utilizzato nel trattamento dell'HIV.

Methotrexate

Methotrexate, analogo dell'acido folico, è un inibitore non specifico della diidrofolato reduttasi (DHFR) di batteri e cellule tumorali, nonché di cellule normali. Forma un complesso ternario inattivo con DHFR e NADPH. Methotrexate (MTX) induce l'apoptosi.

Nelarabine

Nelarabine (506U78,Arranon) è un analogo nucleosidico purinico e un inibitore della sintesi del DNA con IC50 da 0,067-2,15 μM nelle cellule tumorali.

Bleomycin sulfate

Il Bleomycin sulfate è un inibitore della sintesi del DNA e un antibiotico glicopeptidico, nonché un agente antitumorale per i carcinomi a cellule squamose (SCC) con un IC50 di 4 nM nelle cellule UT-SCC-19A. Questa sostanza chimica può essere utilizzata per indurre modelli animali di fibrosi polmonare.

Carboplatin

Carboplatin, un derivato del CDDP, è un inibitore della sintesi del DNA che si lega al DNA, inibisce la replicazione e la trascrizione e induce la morte cellulare e interferisce con il meccanismo di riparazione cellulare nelle cellule A2780, SKOV-3, IGROV-1 e HX62. Induce la formazione di legami incrociati interfilamento del DNA e legami incrociati DNA-proteina. Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento. Il DMSO non è raccomandato per sciogliere farmaci a base di platino, il che può facilmente portare all'inattivazione del farmaco.

Cyclophosphamide

Cyclophosphamide (NSC 26271, Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane) è un agente alchilante di tipo mostarda azotata del gruppo delle ossazoforine.

Oxaliplatin

Oxaliplatin è un agente alchilante del DNA che attiva l'autophagy. Oxaliplatin inibisce la sintesi del DNA conformando addotti del DNA nelle cellule RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 e HT-144.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento. Il DMSO non è raccomandato per sciogliere i farmaci a base di platino, il che può facilmente portare all'inattivazione del farmaco.

Etoposide

Etoposide è un derivato semisintetico della podofillotossina, che inibisce la sintesi del DNA tramite l'attività inibitoria della topoisomerase II che aumenta la scissione a doppio e singolo filamento del DNA e inibisce reversibilmente la riparazione mediante il legame della topoisomerase II. Etoposide induce autophagy, mitophagy e apoptosis.

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

Il Fludarabine Fosfato è un analogo dell'adenosina e della desossiadenosina, in grado di competere con il dATP per l'incorporazione nel DNA e inibire la sintesi del DNA.

TMZ(Temozolomide)

TMZ(Temozolomide) è un agente alchilante monofunzionale SN-1 che può modificare gli atomi di azoto nell'anello del DNA e il gruppo ossigeno extraciclico, convertito chimicamente in MTIC e si degrada in catione metildiazonio, che trasferisce gruppi metilici al DNA a pH fisiologico. Un induttore di danni al DNA nelle cellule L-1210 e L-1210/BCNU. La Temozolomide induce l'apoptosi e mostra attività antitumorale.

Tamoxifen

Tamoxifen un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) attivo per via orale che mostra effetti agonisti e antagonisti estrogenici. Blocca l'azione degli estrogeni nelle cellule del seno e pu attivare l'attivit degli estrogeni in altre cellule, come le cellule ossee, epatiche e uterine. Tamoxifen un potente attivatore di Hsp90 e migliora l'attivit ATPasica della chaperona molecolare Hsp90.

Vincristine (Leurocristine) Sulfate

Il solfato di vincristina è un inibitore della polimerizzazione dei microtubuli legandosi alla tubulina con un'IC50 di 32 μM in un saggio senza cellule. Il solfato di vincristina induce l'apoptosi.

JNJ-7706621

JNJ-7706621 è un inibitore pan-CDK con la più alta potenza su CDK1/2 con IC50 di 9 nM/4 nM e che mostra una selettività >6 volte superiore per CDK1/2 rispetto a CDK3/4/6 in saggi acellulari. Inoltre, inibisce potentemente Aurora A/B e non ha attività su Plk1 e Wee1.

MDV3100 (Enzalutamide)

Enzalutamide è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con IC50 di 36 nM nelle cellule LNCaP. Enzalutamide ha dimostrato di aumentare l'autophagy.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) è un inibitore di GSK-3α e GSK-3β con IC50 di 10 nM e 6,7 nM, rispettivamente. CHIR99201 non mostra reattività crociata contro le chinasi ciclina-dipendenti (CDK) e mostra una selettività 350 volte superiore verso GSK-3β rispetto alle CDK. CHIR99021 funziona come attivatore di Wnt/β-catenin e induce l'autophagy.

PD173074

PD173074 è un potente inibitore di FGFR1 con un'IC50 di circa 25 nM e inibisce anche VEGFR2 con un'IC50 di 100-200 nM in saggi acellulari, ~1000 volte più selettivo per FGFR1 rispetto a PDGFR e c-Src. PD173074 riduce la proliferazione e promuove l'apoptosi nelle cellule di cancro gastrico.

PLX4032 (Vemurafenib)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426) è un nuovo e potente inibitore di B-Raf^V600E con IC50 di 31 nM in saggio senza cellule. Selettivo 10 volte per B-Raf^V600E rispetto al B-Raf wild-type in saggi enzimatici e la selettività cellulare può superare le 100 volte. Vemurafenib (PLX4032, RG7204) induce l'Autophagy.

Camptothecin (CPT)

Camptothecin (CPT) è un inibitore specifico della DNA topoisomerase I (Topo I) con un IC50 di 0,68 μM in un saggio senza cellule. Camptothecin induce l'apoptosis nelle cellule tumorali tramite vie mitocondriali mediate da microRNA-125b. Fase 2.

Dexamethasone

Il Dexamethasone è un potente membro sintetico della classe dei farmaci steroidei glucocorticoidi e un modulatore del recettore dell'interleuchina che ha effetti antinfiammatori e immunosoppressori. Il Dexamethasone induce l'autophagy e la mitophagy. Il Dexamethasone è testato in pazienti ospedalizzati con COVID-19 e si è riscontrato che ha benefici per i pazienti in condizioni critiche.

Fluoxetine Hydrochloride (LY-110140)

La Fluoxetine HCl è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) a livello della membrana neuronale, utilizzato nel trattamento della depressione.

Heparin Sodium

Heparin sodium, un polisaccaride solfato appartenente alla famiglia dei glicosaminoglicani, ha numerose importanti attività biologiche associate alla sua interazione con diverse proteine. L'eparina è usata come anticoagulante principalmente attraverso la sua interazione con l'AT III migliorando l'inibizione mediata dall'AT-III dei fattori di coagulazione del sangue, inclusi la trombina e il Factor Xa. L'eparina previene l'induzione di autophagy.

Ruxolitinib (INCB18424)

Ruxolitinib (INCB18424) è il primo inibitore potente e selettivo di JAK1/2 ad entrare in clinica con IC50 di 3,3 nM/2,8 nM in saggi acellulari, con una selettività >130 volte superiore per JAK1/2 rispetto a JAK3. Questo composto uccide le cellule tumorali attraverso la mitofagia tossica. Induce l'autofagia e potenzia l'apoptosi.

Resveratrol (trans-Resveratrol)

Il Resveratrol ha un ampio spettro di bersagli tra cui le cicloossigenasi (cioè COX, IC50=1.1 μM), le lipoossigenasi (LOX, IC50=2.7 μM), le chinasi, le sirtuine e altre proteine. Ha effetti antitumorali, antinfiammatori, ipoglicemizzanti e altri effetti cardiovascolari benefici. Il Resveratrol induce mitofagia/autofagia e apoptosi dipendente dall'autofagia.

Bafilomycin A1 (Baf-A1)

Bafilomycin A1 (Baf-A1) è un inibitore della H⁺-ATPase vacuolare con IC50 di 0,44 nM. Bafilomycin A1 è stato riscontrato inibire l'autophagy mentre induce l'apoptosis.

Staurosporine (STS)

Staurosporine (STS) è un potente inibitore di PKC per PKCα, PKCγ e PKCη con IC50 di 2 nM, 5 nM e 4 nM, meno potente per PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) e poco attivo per PKCζ (1086 nM) in saggi senza cellule. Mostra anche attività inibitorie su altre chinasi, come PKA, PKG, S6K, CaMKII, ecc. Fase 3.

Thiazovivin (TZV)

Thiazovivin è un nuovo inibitore di ROCK con IC50 di 0,5 μM in un saggio senza cellule, promuove la sopravvivenza delle hESC dopo dissociazione a singola cellula.

SP600125

SP600125 (Nsc75890) è un inibitore a largo spettro di JNK per JNK1, JNK2 e JNK3 con IC50 di 40 nM, 40 nM e 90 nM in saggi acellulari, rispettivamente; selettività 10 volte maggiore contro MKK4, 25 volte maggiore contro MKK3, MKK6, PKB e PKCα, e 100 volte maggiore contro ERK2, p38, Chk1, EGFR ecc. SP600125 è anche un inibitore a largo spettro di serine/threonine kinases incluse Aurora kinase A, FLT3 e TRKA con IC50 di 60 nM, 90 nM e 70 nM. SP600125 inibisce l'autophagy e attiva l'apoptosis.

Oligomycin A (MCH 32)

Oligomycin A (MCH 32), un analogo dominante degli isomeri, è un inibitore della ATP sintasi F1FO mitocondriale che inibisce la fosforilazione ossidativa e tutti i processi ATP-dipendenti che avvengono sulla membrana di accoppiamento dei mitocondri. Inibisce l'ATP sintasi bloccando il suo canale protonico (subunità Fo), che è necessario per la fosforilazione ossidativa di ADP a ATP. Induce anche l'apoptosi in una varietà di tipi cellulari.

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib è un nuovo, potente inibitore multi-bersaglio di Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 e Src con IC50 di 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM e 5,4 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Ponatinib (AP24534) inibisce l'autophagy.

Fludarabine

Fludarabine è un inibitore dell'attivazione di STAT1 che causa una deplezione specifica della proteina STAT1 (e dell'mRNA) ma non di altre STAT. È anche un inibitore della sintesi del DNA nelle cellule muscolari lisce vascolari. Fludarabine induce l'apoptosi.

Tadalafil

Tadalafil è un inibitore della PDE-5 con IC50 di 1,8 nM in un saggio senza cellule. Tadalafil è almeno 9000 volte più selettivo per la PDE5 rispetto alla maggior parte delle altre famiglie di PDE, con l'eccezione della PDE11. Può inibire parzialmente la PDE11

Hesperadin

Hesperadin inibisce potentemente Aurora B con un IC50 di 250 nM in un saggio privo di cellule. Riduce marcatamente l'attività di AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 e PHK, mentre non inibisce l'attività di MKK1 in vivo.

CP-673451

CP-673451 è un inibitore selettivo di PDGFRα/β con IC50 di 10 nM/1 nM in saggi acellulari, mostra una selettività >450 volte superiore rispetto ad altri recettori angiogenici e ha attività antiangiogenica e antitumorale.

Vadimezan (DMXAA)

Vadimezan (DMXAA) è un agente di rottura vascolare (VDA) e un inibitore competitivo della DT-diaphorase con Ki di 20 μM e IC50 di 62,5 μM in saggi senza cellule, rispettivamente. DMXAA (Vadimezan) è anche un agonista di STING con potenziale attività antineoplastica. DMXAA (Vadimezan) induce potentemente l'espressione di IFN-β ma relativamente bassa di TNF-α in vitro. DMXAA (Vadimezan) ha attività Antiviral. Fase 3.

Telaprevir (VX-950)

Telaprevir è un inibitore della serina proteasi HCV NS3-4A con IC50 di 0,35 μM.

VX-809 (Lumacaftor)

Lumacaftor (VX-809, VRT 826809) agisce per correggere le mutazioni CFTR comuni nella fibrosi cistica aumentando la maturazione del CFTR mutante (F508del-CFTR), con un'EC50 di 0,1 μM nelle cellule tiroidee di ratto Fisher. Fase 3.

Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide inibisce il rilascio di TNF-α indotto da LPS con un IC50 di 13 nM nei PBMC. Pomalidomide può essere utilizzato in PROTAC come ligando per il targeting dell'E3 ligase e l'inibizione della proteina E3 ligase cereblon (CRBN). Pomalidomide promuove l'apoptosi e l'arresto del ciclo cellulare.

KU-60019

KU-60019 è un analogo migliorato di KU-55933, con un IC50 di 6,3 nM per ATM in saggi senza cellule, 270 e 1600 volte più selettivo per ATM rispetto a DNA-PK e ATR, ed è un radiosensibilizzatore altamente efficace.

RO4929097 (RG-4733)

RO4929097 (RG-4733) è un inibitore della γ secretase con IC50 di 4 nM in un saggio senza cellule, che inibisce la processazione cellulare di Aβ40 e Notch con EC50 di 14 nM e 5 nM, rispettivamente. Fase 2.

Bestatin (Ubenimex)

Bestatin (Ubenimex) è un potente inibitore dell'aminopeptidasi-B e della leucotriene (LT) A4 idrolasi, utilizzato nel trattamento della leucemia mieloide acuta.

N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)

L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina, NAC, N-acetilcisteina) è un inibitore delle ROS (specie reattive dell'ossigeno) che antagonizza l'attività degli inibitori del proteasoma. È anche un inibitore della produzione del fattore di necrosi tumorale. L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina) sopprime l'attivazione di NF-κB indotta dal TNF attraverso l'inibizione delle chinasi IκB. L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina) induce l'apoptosi tramite la via dipendente dai mitocondri. L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina) inibisce la ferroptosis e la replicazione virale.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.

Cytarabine

La Cytarabine è un agente antimetabolico e inibitore della sintesi del DNA con un IC50 di 16 nM nelle cellule CCRF-CEM di tipo selvaggio. La Cytarabine induce autofagia e apoptosi.

Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid)

Retinoic acid (Tretinoin) è un agonista naturale dell'agonista RAR; può indurre la differenziazione granulocitica e l'apoptosi nelle cellule della leucemia promielocitica acuta (APL). Tretinoin (NSC 122758) può essere utilizzato per indurre modelli animali di osteoporosi.

Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

Disulfiram è un inibitore specifico dell'aldeide-deidrogenasi (ALDH) con IC50 di 0,15 μM e 1,45 μM per hALDH1 e hALDH2, rispettivamente. Disulfiram è usato per il trattamento dell'alcolismo cronico producendo un'acuta sensibilità all'alcol. Disulfiram induce l'apoptosi. Disulfiram è anche un inibitore della formazione dei pori da parte della gasdermina D (GSDMD).

Busulfan

Busulfan è un agente antineoplastico alchilante non specifico del ciclo cellulare. Causa DNA damage mediante la reticolazione di DNA, DNA e proteine. Busulfan inibisce l'attività della thioredoxin reductase. Induce anche apoptosis. È un agente chemioterapico immunosoppressivo e mieloablativo.Busulfan (NSC-750) può essere utilizzato per indurre modelli animali di Anemia.

17β-Estradiol

Estradiol (17β-estradiolo, β-Estradiolo, E2, 17β-Oestradiolo) è un ormone sessuale umano e uno steroide, nonché il principale ormone sessuale femminile. Estradiol regola positivamente l'espressione di IL-6 attraverso la via del recettore degli estrogeni β (ERβ).

Gemcitabine

La Gemcitabina, un inibitore della sintesi degli acidi nucleici, è un analogo della deossicitidina molto potente e specifico, utilizzato come chemioterapia. La Gemcitabina induce una potente apoptosi dipendente da p53.

Pitavastatin (NK-104) Calcium

Pitavastatin calcium, un nuovo membro della classe di farmaci delle statine, è una formulazione di sale di calcio della pitavastatina, un inibitore altamente efficace della HMG-CoA reduttasi. Pitavastatin Calcium attenua la mitofagia indotta dagli AGEs tramite l'inibizione della generazione di ROS. Pitavastatin Calcium induce l'autofagia e l'apoptosi.

5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)

L'azacitidina (5-Azacitidina, 5-AzaC, Ladakamacina, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) è un analogo nucleosidico della citidina che inibisce specificamente la metilazione del DNA intrappolando le DNA metiltransferasi. L'azacitidina induce l'apoptosi mitocondriale e l'autofagia.

Verteporfin

Verteporfin è una piccola molecola che inibisce l'associazione TEAD–YAP e la crescita epatica indotta da YAP. È anche un potente agente fotosensibilizzante di seconda generazione derivato dalla porfirina. Verteporfin è un inibitore dell'autophagy. Verteporfin inibisce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosis.

Simvastatin (MK-733)

La Simvastatin è un inibitore competitivo della HMG-CoA reduttasi con K_i di 0,1-0,2 nM in saggi acellulari. La Simvastatin induce ferroptosis, mitophagy, autophagy e apoptosis.

Dipyridamole

Il Dipyridamole è un inibitore della fosfodiesterasi che blocca l'assorbimento e il Métabolism dell'adenosina da parte degli eritrociti e delle cellule endoteliali vascolari.

Hydroxyurea

Hydroxyurea è un agente antineoplastico che inibisce la sintesi del DNA attraverso l'inibizione della ribonucleoside difosfato reduttasi. Hydroxyurea attiva l'apoptosi e l'autofagia. Hydroxyurea è usato per trattare l'infezione da HIV.

Nicotinamide (Niacinamide)

La Nicotinamide, una vitamina idrosolubile, è un componente attivo delle coenzime NAD e NADP, e agisce anche come inibitore delle sirtuins.

Metformin Hydrochloride

Metformin Hydrochloride (Cloridrato di 1,1-Dimetilbiguanide) è un Agente Antiperglicemico altamente efficace, che diminuisce principalmente l'iperglicemia negli epatociti sopprimendo la gluconeogenesi epatica (produzione di glucosio da parte del fegato). Promuove anche la Mitophagy nelle cellule mononucleate e induce l'apoptosi delle cellule di cancro ai polmoni attraverso l'attivazione della via JNK/p38 MAPK e GADD153.

Maraviroc (UK-427857)

Maraviroc è un antagonista del CCR5 per MIP-1α, MIP-1β e RANTES con IC50 di 3,3 nM, 7,2 nM e 5,2 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Maraviroc è usato nel trattamento dell'infezione da HIV.

Gabapentin

Il Gabapentin è un analogo del GABA, utilizzato per trattare le crisi epilettiche e il dolore neuropatico.

Neratinib (HKI-272)

Neratinib è un inibitore altamente selettivo di HER2 e EGFR con IC50 di 59 nM e 92 nM in saggi senza cellule; inibisce debolmente KDR e Src, senza inibizione significativa di Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf e c-Met. Fase 3.

ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate

Givinostat (ITF2357) è un potente inibitore di HDAC per mais HD2, HD1B e HD1A con IC50 di 10 nM, 7,5 nM e 16 nM in saggi acellulari. Fase 2.

MLN2238 (Ixazomib)

Ixazomib (MLN2238) inibisce il sito proteolitico chimotripsino-simile (β5) del 20S proteasome con IC50 e K_i di 3,4 nM e 0,93 nM in saggi acellulari, rispettivamente, inibisce anche i siti proteolitici caspasi-simili (β1) e tripsino-simili (β2), con IC50 di 31 e 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induce l'Autophagy. Fase 3.

BGJ398 (Infigratinib)

Infigratinib (BGJ398) è un inibitore potente e selettivo di FGFR per FGFR1/2/3 con IC50 di 0,9 nM/1,4 nM/1 nM in saggi senza cellule, >40 volte più selettivo per FGFR rispetto a FGFR4 e VEGFR2, e con scarsa attività su Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn e Yes. Fase 2.

DAPT

DAPT è un nuovo inibitore della γ-secretase, che inibisce la produzione di Aβ con un IC50 di 20 nM nelle cellule HEK 293. DAPT aumenta l'apoptosis delle cellule di carcinoma della lingua umana e regola l'autophagy.

CAL-101 (Idelalisib)

Idelalisib (CAL-101) è un inibitore selettivo di p110δ con IC50 di 2,5 nM in saggi acellulari; ha dimostrato una selettività 40-300 volte maggiore per p110δ rispetto a p110α/β/γ, e una selettività 400-4000 volte maggiore per p110δ rispetto a C2β, hVPS34, DNA-PK e mTOR. Idelalisib stimola anche l'autophagy.

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299) è un potente inibitore del recettore I di TGFβ (TβRI / ALK5) con una IC50 di 56 nM in un saggio senza cellule. Fase 2/3.

Volasertib (BI6727)

Volasertib è un inibitore di Plk1 altamente potente con IC50 di 0,87 nM in un saggio privo di cellule. Mostra una selettività 6 e 65 volte maggiore contro Plk2 e Plk3. Volasertib induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi in varie cellule tumorali. Fase 3.

Buparlisib (BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) è un inibitore selettivo di PI3K di p110α/β/δ/γ con IC50 di 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Potenza ridotta contro VPS34, mTOR, DNAPK, con poca attività su PI4Kβ. Buparlisib induce l'apoptosi. Fase 2.

Cyclosporin A

La Cyclosporin A, un oligopeptide ciclico non polare, è un agente immunosoppressore che si lega alla ciclofilina e inibisce la calcineurina con un IC50 di 7 nM in un saggio senza cellule. La Cyclosporin A viene generalmente somministrata dopo un intervento di trapianto per prevenire il rigetto ed è stata utilizzata per testare il suo effetto tossico su un modello di tubulo prossimale 3D perfuso. La Cyclosporin A (NSC 290193) può essere utilizzata per indurre modelli animali di rigetto cronico di trapianto di fegato.

Quercetin (Sophoretin)

La Quercetin, un flavonoide naturale presente in verdura, frutta e vino, è uno stimolatore della SIRT1 ricombinante e anche un inibitore della PI3K con un'IC50 di 2,4-5,4 μM. La Quercetin induce mitophagy, apoptosis e autophagy protettiva. Fase 4.

Forskolin (Colforsin)

Forskolin (Colforsin) è un attivatore ubiquitario dell'adenilato ciclasi (AC) eucariotica in un'ampia varietà di tipi cellulari, comunemente usato per aumentare i livelli di cAMP nello studio e nella ricerca di fisiologia cellulare. Forskolin attiva anche l'attività di PXR e FXR. Forskolin stimola l'autophagy.

Clindamycin HCl

Clindamycin HCl inibisce la sintesi proteica agendo sul ribosoma 50S, utilizzato per il trattamento delle infezioni Bacterial.

Imatinib (STI571)

Imatinib è un inibitore multi-target della tirosina chinasi con inibizione per v-Abl, c-Kit e PDGFR; i valori di IC50 sono rispettivamente 0,6 μM, 0,1 μM e 0,1 μM in saggi senza cellule o basati su cellule. Imatinib (STI571) induce l'autofagia.

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) è un antibiotico aminocumarinico che bersaglia la DNA girasi (TopoIV) batterica, utilizzato per trattare batteri gram-positivi sensibili.

NAD+ (β-DPN)

NAD+ (β-DPN, β-NAD, β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide, nicotinamide adenina dinucleotide) è un coenzima composto da ribosilnicotinammide 5'-difosfato accoppiato all'adenosina 5'-fosfato tramite un legame pirofosfato.

LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) è un inibitore selettivo della segnalazione BMP, inibisce ALK1, ALK2, ALK3 e ALK6 con IC50 di 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM e 16,7 nM nell'analisi chinasica, rispettivamente. LDN-193189 inibisce l'attività trascrizionale dei recettori BMP di tipo I ALK2 e ALK3 con IC50 di 5 nM e 30 nM nelle cellule C2C12, rispettivamente, mostrando una selettività 200 volte superiore per BMP rispetto a TGF-beta/Smad. Per i test cellulari, si raccomanda l'S7507 LDN-193189 2HCl idrosolubile.Questo prodotto ha una scarsa solubilità, gli esperimenti sugli animali sono disponibili, si prega di scegliere attentamente gli esperimenti cellulari!

MG132

MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) è un potente inibitore del proteasome (ChTL, TL e PGPH). MG132 inibisce anche la calpaina (IC50=1,2 μM). MG132 può essere utilizzato per indurre modelli animali della malattia di Parkinson.

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) è un attivatore specifico della cardiac myosin e un farmaco clinico per l'insufficienza cardiaca sistolica ventricolare sinistra. Fase 2.

Tubastatin A Hydrochloride

Tubastatin A HCl è un potente e selettivo inibitore di HDAC6 con IC50 di 15 nM in un saggio senza cellule. È selettivo (1000 volte di più) contro tutti gli altri isoenzimi eccetto HDAC8 (57 volte di più).

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788) è un inibitore molto potente e selettivo di DNA-PK con IC50 di 14 nM e inibisce anche mTOR e PI3K con IC50 di 1,7 μM e 5 μM in saggi senza cellule, rispettivamente. Riduce la frequenza di NHEJ mentre aumenta il tasso di HDR in seguito alla scissione del DNA mediata da Cas9.

ICG-001

ICG-001 antagonizza la trascrizione mediata da Wnt/β-catenina/TCF e si lega specificamente alla proteina legante CREB (CBP) con un IC50 di 3 μM, ma non è il coattivatore trascrizionale correlato p300. ICG-001 induce l'apoptosi.

GSK1349572 (Dolutegravir)

Dolutegravir è un inibitore dell'Integrase dell'HIV a due legami metallici con IC50 di 2,7 nM in un saggio senza cellule, con modesta attività contro i mutanti di firma resistenti a raltegravir Y143R, Q148K, N155H e G140S/Q148H.

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) è un inibitore MEK1/2 altamente specifico e potente con IC50 di 0,92 nM/1,8 nM in saggi senza cellule, senza inibizione delle attività chinasiche di c-Raf, B-Raf, ERK1/2. Trametinib attiva l'autophagy e induce l'apoptosis.

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib è un inibitore potente e altamente selettivo della tirosin-chinasi di Bruton (Btk) con un IC50 di 0,5 nM in saggi acellulari, modestamente potente verso Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, meno potente verso EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, ecc. Ibrutinib è applicabile come ligando Btk nella sintesi di una serie di PROTACs incluso P13I.

CX-5461 (Pidnarulex)

Pidnarulex (CX-5461) è un inibitore della rRNA synthesis, inibisce selettivamente la trascrizione di rRNA guidata dalla Pol I con IC50 di 142 nM nelle cellule HCT-116, A375 e MIA PaCa-2, non ha alcun effetto sulla Pol II e possiede una selettività da 250 a 300 volte superiore per l'inibizione della trascrizione di rRNA rispetto alla replicazione del DNA e alla traduzione proteica.

LY2109761

LY2109761 è un nuovo inibitore duale selettivo del recettore di tipo I/II del TGF-β (TβRI/II) con K_i di 38 nM e 300 nM in un saggio acellulare, rispettivamente; è stato dimostrato che influenza negativamente la fosforilazione di Smad2. LY2109761 blocca l'autophagy e induce l'apoptosis.

LY411575

LY411575 è un potente inibitore di γ-Secretase con IC50 di 0,078 nM/0,082 nM (basato su membrana/cellule), e inibisce anche la scissione di Notch con IC50 di 0,39 nM in cellule HEK293 che esprimono APP o NΔE. LY411575 induce Apoptosis.

PH-797804

PH-797804 è un nuovo inibitore piridinonico di p38α con IC50 di 26 nM in un saggio senza cellule; 4 volte più selettivo rispetto a p38β e non inibisce JNK2. Fase 2.

Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK-4827) è un inibitore selettivo di PARP1/2 con IC50 di 3,8 nM/2,1 nM, con grande attività nelle cellule tumorali con BRCA-1 e BRCA-2 mutati. È >330 volte più selettivo contro PARP3, V-PARP e Tank1. Niraparib può formare complessi PARP-DNA che provocano danni al DNA, apoptosi e morte cellulare. Fase 3.

Fimepinostat (CUDC-907)

CUDC-907 è un doppio inibitore di PI3K e HDAC per PI3Kα e HDAC1/2/3/10 con IC50 rispettivamente di 19 nM e 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM. CUDC-907 induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi nelle cellule di cancro al seno. Fase 1.

Canagliflozin (JNJ-28431754)

Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) è un inibitore di SGLT2 altamente potente e selettivo per hSGLT2 con IC50 di 2,2 nM in un saggio senza cellule, che mostra una selettività 413 volte superiore rispetto a hSGLT1.

Alectinib (CH5424802)

Alectinib è un potente inibitore di ALK con IC50 di 1,9 nM in saggi senza cellule, sensibile alla mutazione L1196M e con una maggiore selettività per ALK rispetto a PF-02341066, NVP-TAE684 e PHA-E429.

Dinaciclib (SCH 727965)

Dinaciclib è un nuovo e potente inibitore di CDK per CDK2, CDK5, CDK1 e CDK9 con IC50 di 1 nM, 1 nM, 3 nM e 4 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Blocca anche l'incorporazione del DNA di timidina (dThd). Dinaciclib induce apoptosi attraverso l'attivazione delle Caspase 8 e 9. Fase 3.

Nocodazole

Nocodazole è un inibitore rapidamente reversibile della polimerizzazione dei microtubuli, inibisce anche Abl, Abl(E255K) e Abl(T315I) con IC50 di 0,21 μM, 0,53 μM e 0,64 μM in saggi senza cellule, rispettivamente. Nocodazole induce l'apoptosi.

CPI-613 (Devimistat)

Devimistat (CPI-613), un analogo del lipoato, inibisce gli enzimi mitocondriali piruvato deidrogenasi (PDH) e α-chetoglutarato deidrogenasi nella linea cellulare NCI-H460, interrompendo il metabolismo mitocondriale delle cellule tumorali. CPI-613 induce apoptosis nelle cellule di cancro pancreatico. Fase 2.

GW4064

GW4064 è un agonista del recettore X farnesoide (FXR) con EC50 di 65 nM nella linea cellulare CV1 e non mostra attività su altri recettori nucleari a concentrazioni fino a 1 μM. GW4064 stimola l'Autophagy nelle cellule MCF-7.

FK866 (Daporinad)

Daporinad (FK866) inibisce efficacemente la nicotinamide fosforibosiltransferasi (NMPRTase; NAMPT) con un IC50 di 0,09 nM in un saggio senza cellule. Daporinad (FK866, APO866) innesca l'Autophagy. Fase 1/2.

Dabrafenib (GSK2118436)

Dabrafenib è un inibitore specifico della BRAF^V600E mutante con IC50 di 0,7 nM in saggi acellulari, con una potenza 7 e 9 volte inferiore rispettivamente contro B-Raf(wt) e c-Raf.

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068, RG7440) è un inibitore pan-Akt altamente selettivo che mira a Akt1/2/3 con una IC50 di 5 nM/18 nM/8 nM in saggi senza cellule, con una selettività 620 volte superiore rispetto alla PKA. Fase 2.

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719) è un potente e selettivo inibitore di PI3Kα con una IC50 di 5 nM in un saggio senza cellule, e un effetto minimo su PI3Kβ/γ/δ. Fase 2.

Torin 2

Torin 2 è un inibitore potente e selettivo di mTOR con IC50 di 0,25 nM nella linea cellulare MEF p53 / -; selettività 800 volte superiore per mTOR rispetto a PI3K e proprietà farmacocinetiche migliorate. Inibizione di ATM/ATR/DNA-PK con EC50 di 28 nM/35 nM/118 nM,rispettivamente nelle linee cellulari PC3. Torin 2 diminuisce la vitalità cellulare e induce autophagy e apoptosis.

Torin 1

Torin 1 è un potente inibitore di mTORC1/2 con IC50 di 2 nM/10 nM in saggi acellulari; mostra una selettività 1000 volte superiore per mTOR rispetto a PI3K.

Bemcentinib (R428)

Bemcentinib (R428, BGB324) un inibitore di Axl con IC50 di 14 nM, >100 volte selettivo per Axl rispetto ad Abl. La selettivit per Axl anche maggiore rispetto a Mer e Tyro3 (50-100 volte pi selettivo) e InsR, EGFR, HER2 e PDGFR (100 volte pi selettivo).

SAR131675

SAR131675 è un inibitore di VEGFR3 con IC50/K_i di 23 nM/12 nM in saggi acellulari, circa 50 e 10 volte più selettivo per VEGFR3 rispetto a VEGFR1/2, con scarsa attività contro Akt1, CDK, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2 ecc.

Baricitinib (LY3009104)

Baricitinib è un inibitore selettivo di JAK1 e JAK2 con IC50 di 5,9 nM e 5,7 nM in saggi senza cellule, ~70 e ~10 volte più selettivo rispetto a JAK3 e Tyk2, nessuna inibizione di c-Met e Chk2. Baricitinib è stato riscontrato ridurre o interrompere il passaggio del virus nelle cellule bersaglio ed è utilizzato nella ricerca per il trattamento di COVID-19. Fase 3.

PR-171 (Carfilzomib)

Carfilzomib (PR-171) è un inibitore irreversibile del Proteasome con IC50 <5 nM nelle cellule ANBL-6, ha mostrato una potenza inibitoria preferenziale in vitro contro l'attività ChT-L nella subunità β5, ma scarso o nessun effetto sulle attività PGPH e T-L. Carfilzomib attiva l'Autophagy pro-sopravvivenza e induce l'Apoptosis cellulare.

Stemregenin 1 (SR1)

SR1 (StemRegenin 1) è un inibitore del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) con una IC50 di 127 nM in un saggio senza cellule.

Pirfenidone

Pirfenidone è un inibitore della produzione di TGF-β e della produzione di collagene stimolata da TGF-β, riduce la produzione di TNF-α e IL-1β, e ha anche proprietà antifibrotiche e antinfiammatorie. Pirfenidone attenua la produzione di chemochina (motivo CC) ligando-2 (CCL2) e CCL12 con attività antifibrotica. Fase 3.

Go 6983

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) è un inibitore pan-PKC contro PKCα, PKCβ, PKCγ e PKCδ con IC50 di 7 nM, 7 nM, 6 nM e 10 nM, rispettivamente; meno potente verso PKCζ e inattivo verso PKCμ.

Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl è il cloridrato di CHIR-99021, che è un inibitore di GSK-3α/β con IC50 di 10 nM/6,7 nM; CHIR-99021 mostra una selettività maggiore di 500 volte per GSK-3 rispetto ai suoi omologhi più stretti Cdc2 ed ERK2. CHIR-99021 è un potente attivatore farmacologico della via di segnalazione Wnt/beta-catenin. CHIR-99021 recupera significativamente l'autophagy indotta dalla luce e aumenta GR, RORα e le proteine correlate all'autofagia.

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide

Pifithrin-α è un inibitore di p53, che inibisce la transattivazione p53-dipendente dei geni responsivi a p53. Pifithrin-α è anche un potente agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR).

Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl)

Nicotinamide Riboside Chloride è la forma di sale cloruro di nicotinamide riboside (NR). NR è una nuova forma di piridina-nucleoside della vitamina B3 che funge da precursore del nicotinamide adenina dinucleotide (NAD) o NAD⁺. Nicotinamide Riboside Chloride è una forma cristallina di cloruro di nicotinamide riboside (NR). Nicotinamide Riboside Chloride aumenta i livelli di NAD[+] e attiva SIRT1 e SIRT3, culminando in un migliore metabolismo ossidativo e protezione contro le anomalie metaboliche indotte da diete ricche di grassi. Nicotinamide Riboside Chloride è utilizzato negli integratori alimentari.

Romidepsin (FK228)

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) è un potente inibitore di HDAC1 e HDAC2 con IC50 di 36 nM e 47 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Romidepsin (FK228/depsipeptide) controlla la crescita e induce l'apoptosi nelle cellule tumorali di neuroblastoma.

Pravastatin (CS-514) Sodium

Pravastatin sodium (CS-514) è un inibitore della HMG-CoA Reductase contro la sintesi degli steroli con IC50 di 5,6 μM.

Purmorphamine

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), che si lega direttamente e attiva Smoothened, blocca il legame di BODIPY-ciclopamina a Smo con una IC50 di ~ 1,5 μM nelle cellule HEK293T ed è anche un induttore della differenziazione osteoblastica con una EC50 di 1 μM. Purmorphamine può ridurre sia l'autophagy basale che quella indotta.

L-Ascorbic Acid (Vitamin C)

La Vitamin C (L-Ascorbic Acid) è una Vitamin idrosolubile indicata per la prevenzione e il trattamento dello scorbuto.

Shield-1 (Shld1)

Shield-1 è un ligando specifico, permeabile alle cellule e ad alta affinità della proteina legante FK506-12 (FKBP). Shield-1 inverte l'instabilità legandosi a FKBP mutata (mtFKBP), consentendo l'espressione condizionale di proteine fuse a mtFKBP. Shield-1 stabilizza l'intera proteina di fusione.

Triptolide

Triptolide è un triepossido diterpenico, un agente immunosoppressivo estratto dall'erba cinese Tripterygium wilfordii. Funziona come inibitore di NF-κB con duplice azione, interrompendo l'interazione p65/CBP e riducendo la proteina p65. Triptolide (PG490) abroga la funzione di transattivazione del fattore di trascrizione da shock termico 1 (HSF1). Triptolide inibisce MDM2 e induce l'apoptosi attraverso una via indipendente da p53.

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) è il coniugato di taurina dell'acido ursodesossicolico (UDCA) e agisce come stabilizzatore mitocondriale e agente anti-apoptotico in diversi modelli di malattie neurodegenerative, incluse AD, malattie di Parkinson (PD) e malattie di Huntington (HD).

N-Ethylmaleimide (NEM)

NEM (N-Ethylmaleimide) è un composto organico derivato dall'acido maleico. È un inibitore irreversibile di tutte le cisteina peptidasi, con alchilazione che si verifica al gruppo tiolico del sito attivo. N-Ethylmaleimide (NEM) inattiva gli enzimi deubiquitinanti endogeni (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) inibisce specificamente il trasporto di fosfato nei mitocondri.

Isoquercitrin

Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), un composto flavonoide con attività antitumorale isolato da Bidens bipinnata L, è un inibitore di Wnt/ A-catenina che agisce a valle della traslocazione nucleare della A-catenina.

Deferiprone

Deferiprone (CP20) è un agente chelante con affinità per lo ione ferrico (ferro III), si lega agli ioni ferrici per formare complessi neutri 3:1 (Deferiprone:ferro) stabili in un ampio intervallo di valori di pH.

Ticagrelor

Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) è il primo antagonista orale del recettore P2Y12 a legame reversibile con K_i di 2 nM.

Fidaxomicin

Fidaxomicin è un antibiotico macrociclico a spettro ristretto che inibisce la subunità sigma dell'RNA polimerasi.

HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate

Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate è un agente antimalarico utilizzato per il trattamento del lupus eritematoso sistemico, dell'artrite reumatoide e di altre condizioni autoimmuni, infiammatorie e dermatologiche. Agisce anche come inibitore di Autophagy e del toll-like receptor (TLR) 7/9.

iGOT1-01

iGOT1-01, un potente inibitore dell'aspartato aminotransferasi 1 (glutammato ossalacetato transaminasi 1; GOT1), possiede attività antitumorale.

Palbociclib (PD-0332991)

Palbociclib (PD 0332991) è un inibitore altamente specifico della chinasi ciclina-dipendente 4 (Cdk4) e della Cdk6 con IC50 di 11 nM e 16 nM, rispettivamente. Questo prodotto ha una scarsa solubilità, sono disponibili esperimenti in vivo su animali, si prega di scegliere attentamente per gli esperimenti cellulari!

SBE-β-CD

SBE-β-CD è una ciclodestrina innovativa, chimicamente modificata, con una struttura progettata per ottimizzare la solubilità e la stabilità dei farmaci.

2-DG (2-Deoxy-D-glucose)

Il 2-DG (2-Deoxy-D-glucose), un analogo del glucosio, è un inibitore glicolitico con attività antivirale. Il 2-Deoxy-D-glucose induce l'apoptosi e inibisce l'espressione del recettore del virus Herpes Simplex tipo-1 (HSV-1).

JNK-IN-8

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) è il primo inibitore irreversibile di JNK per JNK1, JNK2 e JNK3 con IC50 di 4,7 nM, 18,7 nM e 1 nM, una selettività >10 volte superiore contro MNK2, Fms e nessuna inibizione di c-Kit, Met, PDGFRβ nella linea cellulare A375.

SN-38

SN-38 (NK012) è un metabolita attivo di CPT-11, inibisce la DNA topoisomerase I, la sintesi del DNA e causa frequenti rotture a singolo filamento del DNA. SN-38 induce l'autophagy.

Rucaparib (AG-014699)

Rucaparib è un inibitore di PARP con Ki di 1,4 nM per PARP1 in un saggio senza cellule, mostrando anche affinità di legame per altri otto domini PARP.

CP-690550 (Tofacitinib) Citrate

Il citrato di tofacitinib (CP-690550, Tasocitinib) è un nuovo inibitore di JAK con IC50 di 1 nM, 20 nM e 112 nM rispettivamente contro JAK3, JAK2 e JAK1. Ha anche attività Anti-infection.

FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride

Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl è un antagonista di S1P con IC50 di 0,033 nM nelle cellule K562 e NK. Si prega di usare soluzione salina anziché PBS per le diluizioni. Il PBS può causare precipitazione.

FK506 (Tacrolimus)

Il Tacrolimus (FK506) è un lattone macrolide a 23 membri, riduce l'attività di peptidil-prolil isomerasi nelle cellule T legandosi all'immunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuovo complesso. Il Tacrolimus inibisce anche l'attività phosphatase della calcineurin. Il Tacrolimus induce l'autophagy delle cellule endoteliali vascolari.

Methotrexate disodium

Methotrexate sodium, un analogo dell'acido folico, è un inibitore non specifico della dihidrofolato reduttasi (DHFR) di batteri e cellule tumorali, così come di cellule normali. Forma un complesso ternario inattivo con DHFR e NADPH. Methotrexate (MTX) induce apoptosi.

Doxycycline

Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum) è un Antibiotic usato nel trattamento di diversi tipi di infezioni causate da batteri e protozoi. Doxycycline è anche un inibitore aspecifico della matrix metalloproteinase (MMP).

Ribociclib hydrochloride

Ribociclib (LEE011) hydrochloride è un inibitore duale altamente specifico di CDK4 e CDK6 con IC50 di 10 nM e 39 nM, rispettivamente.

Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate

Ruxolitinib Fosfato (INCB018424, INC424) è la forma di sale fosfato di Ruxolitinib. Ruxolitinib è il primo inibitore potente e selettivo di JAK1/2 ad entrare in clinica con IC50 di 3,3 nM/2,8 nM in saggi senza cellule, con una selettività >130 volte superiore per JAK1/2 rispetto a JAK3. Ruxolitinib uccide le cellule tumorali attraverso la mitofagia tossica. Ruxolitinib induce l'autophagy e potenzia l'apoptosis.

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) è la forma di sale cloridrato di Dasatinib, un inibitore che bersaglia Abl, Src e c-Kit, con IC50 di <1 nM, 0,8 nM e 79 nM in saggi senza cellule, rispettivamente.

β-nicotinamide mononucleotide (NMN)

Il Nicotinamide mononucleotide (β-NM, NMN), uno dei precursori chiave del NAD+ e prodotti della reazione NAMPT, viene convertito in NAD+ dalla nicotinamide mononucleotide adenylyltransferase.

RU58841

RU58841, noto anche come PSK-3841 o HMR-3841, è un antiandrogeno non steroideo.

Abemaciclib (LY2835219)

Abemaciclib è un inibitore del Cell Cycle selettivo per CDK4/6 con IC50 di 2 nM e 10 nM in saggi acellulari, rispettivamente.

Deferoxamine mesylate

Deferoxamine mesylate è il sale mesilato di Deferoxamine, che forma complessi di ferro ed è usato come agente chelante. Deferoxamine è un inibitore della ferroptosis che stabilizza l'espressione di HIF-1α e migliora la transattività di HIF-1α in condizioni ipossiche e iperglicemiche in vitro. Deferoxamine diminuisce la deposizione di beta-amiloide (Aβ) e induce l'autophagy.Si prega di non preparare soluzioni stock con soluzione fisiologica normale o PBS, poiché potrebbe verificarsi precipitazione.

Relugolix (TAK-385, RVT-601)

Relugolix (RVT-601, TAK-385) è un antagonista selettivo del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRHR) con IC50 di 0,33 nM e 0,32 nM per il GnRHR umano e il GnRHR della scimmia, rispettivamente.

Larotrectinib (LOXO-101)

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) è un inibitore ATP-competitivo, somministrato per via orale e altamente selettivo dei tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors.

Heparan Sulfate

Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan), un costituente dei proteoglicani HS (HSPG), è un polisaccaride lineare presente sulla superficie cellulare. Heparan sulfate influenza l'affinità di legame delle cellule dell'epitelio intestinale (IEC) al Wnt, promuovendo così l'attivazione della segnalazione canonica di Wnt e facilitando la rigenerazione delle cripte dell'intestino tenue dopo una lesione epiteliale.

Guanidinoacetic acid

Guanidinoacetic acid (Guanidino acetic acid, GAA, Glycocyamine, Guanidinoacetate), il precursore naturale della creatina, è oggetto di indagine come agente dietetico. Guanidinoacetic acid mostra potenziali benefici ergogenici per uomini e donne fisicamente attivi.

Y-27632

Y-27632 è un inibitore selettivo di ROCK1 e ROCK2 con un Ki di 140 nM e 300 nM in un saggio senza cellule, mostra una selettività >200 volte superiore rispetto ad altre chinasi, incluse PKC, protein chinasi cAMP-dipendente, MLCK e PAK.

Mitapivat (AG-348)

Mitapivat (AG-348) è un attivatore di una piruvato chinasi PKM2, un enzima coinvolto nella glicolisi.

AZD5069

AZD5069 è un nuovo antagonista di CXCR2, che ha dimostrato di inibire il legame di CXCL8 a CXCR2 con un valore di pIC50 di 8,8 e di inibire il legame di CXCL8 a CXCR1 con valori di pIC50 di 6,5.

H-151

H-151 è un inibitore di STING altamente potente e covalente che ha una notevole attività inibitoria sia nelle cellule umane che in vivo.

SRI-011381 (C381)

SRI-011381 (C381) è un nuovo agonista della via di segnalazione TGF-beta per il trattamento della malattia di Alzheimer. Il C381 si rivolge fisicamente al lisosoma, promuove l'acidificazione lisosomiale, aumenta la degradazione del carico lisosomiale e migliora la resilienza del lisosoma ai danni.

(R)-GNE-140

(R)-GNE-140 è un agente inibitorio per LDHA, LDHB e LDHC, con valori di IC50 di 3 nM e 5 nM per LDHA e LDHB, rispettivamente. (R)-GNE-140 è 18 volte più potente del suo isomero S.

Bobcat339 Hydrochloride

Bobcat339 è un inibitore selettivo dell'TET enzyme a base di citosina con IC50 di 33 μM e 73 μM rispettivamente per TET1 e TET2. Bobcat339 può ridurre l'abbondanza di 5-idrossimetilcitosina del DNA inibendo la funzione dell'enzima TET nelle cellule viventi e fornire supporto per la sua utilità come sonda farmacologica valida.

Corn Oil

Corn Oil è un olio vegetale raffinato usato come veicolo per composti liposolubili, incluse le tossine. Viene anche utilizzato per la somministrazione di tamoxifene (TAM) nei topi, curcumina nei ratti e [3H]retinolo nei topi.

Tween 80

Il Tween 80 è un tensioattivo polisorbato utilizzato per l'estrazione selettiva delle proteine e l'isolamento dei nuclei da linee cellulari di mammiferi. Il Tween 80 è stato utilizzato in soluzioni veicolo di farmaci per iniezioni specifiche in topi e ratti. È stato utilizzato per la determinazione dell'attività esterasica nelle cellule batteriche.

CMC-Na

La CMC-Na (carbossimetilcellulosa di sodio) è una delle importanti cellulosa modificata, una cellulosa idrosolubile, ampiamente utilizzata in molte applicazioni alimentari, farmaceutiche, detergenti, rivestimenti cartacei, agenti disperdenti e Others. La sua aggiunta aumenta probabilmente le caratteristiche di idrogenazione e deidrogenazione del magnesio.

PEG300

Il PEG300 (glicole polietilenico 300) è un polietero miscibile in acqua ampiamente utilizzato in biochimica, biologia strutturale e medicina, oltre che nelle industrie farmaceutiche e chimiche. Serve come una sorta di solubilizzatore, eccipiente, lubrificante e reagente chimico. Il PEG300 aiuta nella formazione di idrogel in situ mescolandosi con la seta. Questi idrogel PEG-seta sono di interesse per molte applicazioni biomediche, come l'anti-fouling e l'anti-adesione.

PEG400

PEG400b (Polyethylene glycol 400) è un co-solvente comunemente usato in una varietà di formulazioni farmaceutiche. Agisce come un buon solubilizzante e tensioattivo e ha il potenziale per migliorare la biodisponibilità dei farmaci. PEG400 accelera significativamente il metabolismo della baicalina e aumenta la penetrazione di BG e B6G nelle cellule Caco-2.

Darovasertib (LXS196)

Darovasertib (LXS-196, IDE-196) è un inibitore selettivo della proteina chinasi C (PKC).

Sodium oxamate

Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) è un inibitore della lactate dehydrogenase (LDH) che inibisce specificamente LDH-A. Sodium oxamate (SO) induce l'arresto del ciclo cellulare G2/M tramite la down-regolazione della via CDK1/cyclin B1 e promuove l'apoptosis attraverso l'aumento della generazione di ROS mitocondriali.

Clozapine N-oxide (CNO chemical)

CNO (Clozapine N-oxide) è un metabolita della Clozapine (GLXC-06516) e un agonista dei recettori muscarinici di design umani (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs). Clozapine è un potente antagonista della Dopamine (DA) e un agonista selettivo del recettore muscarinico M4.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.

S961

S961 è un antagonista biosintetico del Insulin Receptor che inibisce la proliferazione cellulare e la formazione di colonie nelle cellule tumorali mammarie.

Bavdegalutamide (ARV-110)

Bavdegalutamide (ARV-110) è un degradatore PROTAC del recettore degli androgeni (AR), specifico e biodisponibile per via orale, che porta all'ubiquitinazione e alla degradazione dell'AR. ARV-110 degrada completamente il recettore degli androgeni (AR) in tutte le linee cellulari testate con una DC50 < 1 nM. ARV-110 può essere utilizzato per la ricerca sul cancro alla prostata.

Ervogastat (PF-06865571)

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) è un potente inibitore della diacilglicerolo aciltransferasi 2 (DGAT2) che riduce la steatosi e i livelli di trigliceridi epatici nella steatoepatite non alcolica (NASH).

Guadecitabine sodium

Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium; S-110 sodium) è un agente ipometilante di nuova generazione.

Z-VAD-FMK

Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) è un inibitore pan-caspase irreversibile e permeabile alle cellule, che blocca tutte le caratteristiche dell'apoptosis nelle cellule T THP.1 e Jurkat.

IPI-145 (Duvelisib)

Duvelisib (IPI-145, INK1197) è un nuovo e selettivo inibitore di PI3K δ/γ con K_i e IC50 di 23 pM/243 pM e 1 nM/50 nM in saggi acellulari, altamente selettivo per PI3K δ/γ rispetto ad altre protein chinasi. Fase 3.

RG-7112

RG7112 (RO5045337) è un inibitore di p53-MDM2 selettivo e biodisponibile per via orale con una IC50 HTRF di 18 nM.

Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59) è un inibitore di PORCN per l'attivazione mediata da Wnt3A di un sito di legame TCF multimerizzato che guida la luciferasi con un'IC50 di 74 pM nelle cellule HEK293.

BMN-673 (Talazoparib)

Talazoparib (BMN 673, LT-673) è un nuovo inibitore di PARP con IC50 di 0,57 nM per PARP1 in un saggio senza cellule. È anche un potente inibitore di PARP-2, ma non inibisce PARG ed è altamente sensibile alla mutazione PTEN. Fase 3.

Tezacaftor (VX-661)

Tezacaftor (VX-661) è un secondo correttore di F508del CFTR e si ritiene che aiuti la proteina CFTR a raggiungere la superficie cellulare. Fase 2.

GSK126

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) è un potente inibitore altamente selettivo della EZH2 methyltransferase con un IC50 di 9,9 nM, >1000 volte più selettivo per EZH2 rispetto ad altre 20 metiltransferasi umane.

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676) è un inibitore competitivo della S-adenosil metionina (SAM) della proteina metiltransferasi DOT1L con un K_i di 80 pM in un saggio senza cellule, che dimostra una selettività >37.000 volte superiore rispetto a tutte le altre PMT testate, e inibisce la metilazione di H3K79 nel tumore. Fase 1.

Tepotinib (EMD-1214063)

Tepotinib è un inibitore potente e selettivo di c-Met con IC50 di 4 nM, >200 volte più selettivo per c-Met rispetto a IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 e Mer. Tepotinib (EMD 1214063) induce l'autophagy. Fase 1.

GSK-J4 Hydrochloride

GSK J4 HCl è un profarmaco cellulare permeabile di GSK J1, che è il primo inibitore selettivo della histone demethylase H3K27 JMJD3 e UTX con IC50 di 60 nM in un saggio senza cellule e inattivo contro un pannello di demetilasi della famiglia JMJ.

IWP-2

IWP-2 è un inibitore del processamento e della secrezione di Wnt con un IC50 di 27 nM in un saggio senza cellule, blocco selettivo della palmitoilazione di Wnt mediata da Porcn, non influenza Wnt/β-catenina in generale e non mostra alcun effetto contro le risposte cellulari stimolate da Wnt. IWP-2 inibisce specificamente CK1δ.

IWR-1-endo

IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1) è un inibitore della via Wnt con un'IC50 di 180 nM in cellule L che esprimono Wnt3A, induce i livelli della proteina Axin2 e promuove la fosforilazione della β-catenina stabilizzando i complessi di distruzione impalcati da Axina.

SM-164

SM-164 è un potente antagonista non peptidico, permeabile alle cellule, di XIAP che bersaglia entrambi i domini BIR2 e BIR3 con una IC50 di 1,39 nM. SM-164 induce l'apoptosi e la regressione tumorale.

(-)-Blebbistatin

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) è un inibitore permeabile alle cellule per la miosina II non muscolare ATPase con IC50 di ~2 μM in saggi senza cellule, non inibisce la miosina chinasi della catena leggera, inibisce la contrazione del solco di scissione senza interrompere la mitosi o l'assemblaggio dell'anello contrattile.

SCH772984

SCH772984 è un nuovo inibitore specifico di ERK1/2 con valori di IC50 di 4 nM e 1 nM in saggio senza cellule, rispettivamente, e mostra una robusta efficacia nelle cellule tumorali mutate RAS o BRAF.

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) è un inibitore di ATR con una IC50 di 19 nM nelle cellule HT29.

MLN4924 (Pevonedistat)

MLN4924 è un inibitore a piccole molecole dell'enzima attivante Nedd8 (NAE) con IC50 di 4 nM.

(+)-JQ1

(+)-JQ1 è un inibitore del bromodomain BET, con IC50 di 77 nM/33 nM per BRD4(1/2) in saggi senza cellule, legandosi a tutti i bromodomain della famiglia BET, ma non ai bromodomain al di fuori della famiglia BET. (+)-JQ1 sopprime la proliferazione cellulare inducendo l'autophagy. (+)-JQ1 inibisce l'espressione dei geni bersaglio della proteina 3 del dominio SET di legame del recettore nucleare (NSD3).

3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride

Il DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, un analogo dell'adenosina, è un inibitore competitivo della S-adenosilomocisteina idrolasi con un K_i di 50 pM in un saggio privo di cellule.

EPZ-6438 (Tazemetostat)

Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) è un potente e selettivo inibitore di EZH2 con K_i e IC50 di 2,5 nM e 11 nM in saggi acellulari, che mostra una selettività 35 volte superiore rispetto a EZH1 e >4.500 volte superiore rispetto ad altre 14 HMT.

LGK974 (WNT974)

LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974) è un potente e specifico inibitore di PORCN, e inibisce la segnalazione Wnt con un'IC50 di 0,4 nM nelle cellule TM3. Fase 1.

Marimastat (BB-2516)

Marimastat (BB-2516, TA2516) è un inibitore a largo spettro della matrix metalloprotease (MMP) per MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 e MMP-7 con IC50 di 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM e 13 nM, rispettivamente. Fase 3.

Ilomastat (GM6001)

Ilomastat (GM6001) è un inibitore a largo spettro delle matrice metalloproteasi (MMP) per MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 e MMP-26 con K_i di 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM e 0,36 nM, rispettivamente.

LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

Abemaciclib mesilato è un inibitore potente e selettivo di CDK4 e CDK6 con IC50 di 2 nM e 10 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Fase 3.

Avutometinib (Ro5126766, CH5126766)

Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) è un doppio inibitore di RAF/MEK con IC50 di 8,2 nM, 19 nM, 56 nM e 160 nM per BRAF V600E, BRAF, CRAF e MEK1, rispettivamente. Fase 1.

Setanaxib (GKT137831)

Setanaxib (GKT137831, GKT831) è un potente inibitore duale di NADPH oxidase NOX1/NOX4 con Ki di 110 nM e 140 nM, rispettivamente. Il trattamento con GKT137831 sopprime la produzione di reactive oxygen species (ROS). GKT137831 inibisce parzialmente la ferroptosis.

Opaganib (ABC294640)

Opaganib (ABC294640) è un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale della sfingosina chinasi-2 (SphK2) con IC50 di circa 60 μM. Fase 1/2.

Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride

Prexasertib (LY2606368) è un inibitore di CHK1 competitivo dell'ATP con un valore Ki di 0,9 nmol/L. Per CHK2 e RSK, i suoi valori IC50 sono rispettivamente 8 nM e 9 nM in un saggio privo di cellule.

Molibresib (I-BET-762)

Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) è un inibitore per le proteine BET con IC50 di ~35 nM in un saggio senza cellule, sopprime la produzione di proteine proinfiammatorie da parte dei macrofagi e blocca l'infiammazione acuta, altamente selettivo rispetto ad altre proteine contenenti bromodominio.

PF-04418948

PF-04418948 è un antagonista potente e selettivo del Prostaglandin EP₂ receptor con IC50 di 16 nM. Fase 1.

RepSox (E-616452)

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) è un inibitore potente e selettivo di TGFβR-1/ALK5 con un'IC50 di 23 nM e 4 nM per il legame dell'ATP ad ALK5 e l'autofosforilazione di ALK5 in saggi acellulari, rispettivamente.

RGFP966

RGFP966 è un inibitore di HDAC3 con un IC50 di 0,08 μM in un saggio senza cellule, che mostra una selettività > 200 volte superiore rispetto ad altri HDAC.

Erastin

Erastin è un attivatore della ferroptosis che agisce sul VDAC mitocondriale, mostrando selettività per le cellule tumorali che esprimono RAS oncogenico. Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento dell'uso.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Fer-1 (Ferrostatin-1) è un inibitore potente e selettivo della ferroptosis con un EC50 di 60 nM.

Selinexor (KPT-330)

Selinexor (KPT-330, ATG-010) è un inibitore selettivo di CRM1 biodisponibile per via orale. Fase 2.

AZD9291 (Osimertinib)

Osimertinib (AZD9291) è un inibitore di EGFR orale, irreversibile e mutante-selettivo con IC50 di 12,92, 11,44 e 493,8 nM per EGFR con delezione dell'esone 19, EGFR L858R/T790M e EGFR WT nelle cellule LoVo, rispettivamente. Fase 3.

Dorsomorphin Dihydrochloride

Dorsomorphin 2HCl è un potente, reversibile, selettivo inibitore di AMPK con K_i di 109 nM in saggi senza cellule, che non mostra una significativa inibizione di diverse chinasi strutturalmente correlate tra cui ZAPK, SYK, PKCθ, PKA e JAK3. Inibisce anche l'attività del recettore BMP di tipo I. La Dorsomorphin induce l'autophagy nelle linee cellulari tumorali.

Q-VD-Oph

Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) è un potente inibitore pan-caspase con IC50 compresa tra 25 e 400 nM per le caspasi 1, 3, 8 e 9. Q-VD-OPh può inibire l'infezione da HIV.

Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) è un inibitore specifico e irreversibile della Caspase-3, e mostra anche una potente inibizione su Caspase-6, Caspase-7, Caspase-8 e Caspase-10.

Calpeptin

Calpeptin è un potente inibitore della calpain, permeabile alle cellule, con ID50 di 52 nM, 34 nM, 138 nM e 40 nM rispettivamente per Calpain I (eritrociti suini), Calpain II (rene suino), Papainb e Calpain I (piastrine umane). Calpeptin attenua l'apoptosi e i cambiamenti infiammatori intracellulari nelle cellule muscolari.

Sorafenib (BAY 43-9006)

Sorafenib è un inibitore multichinasico di Raf-1 e B-Raf con IC50 di 6 nM e 22 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Sorafenib inibisce VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 e c-KIT con IC50 di 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM e 68 nM, rispettivamente. Sorafenib induce autophagy e apoptosis e attiva la ferroptosis con attività antitumorale.

Cycloheximide

Cycloheximide, un antibiotico antifungino, è un inibitore della sintesi proteica eucariotica con IC50 di 532,5 nM e 2880 nM per la sintesi proteica e la sintesi di RNA in vivo, rispettivamente. Cycloheximide sopprime la ferroptosi e inibisce l'autofagia.Cycloheximide (NSC-185) può essere usato per indurre modelli animali di Dysmnesia.Le soluzioni sono instabili e dovrebbero essere preparate fresche.Questo prodotto è una sostanza chimica pericolosa (tossicità acuta/infiammabile/corrosivo per la pelle). Si prega di usarlo indossando una maschera protettiva per il viso, guanti e indumenti protettivi.

LEE011 (Ribociclib)

Ribociclib è un inibitore di CDK4 e CDK6 altamente specifico e disponibile per via orale con IC50 di 10 nM e 39 nM. Fase 3.

AP-III-a4 (ENOblock)

AP-III-a4 (ENOblock) è il primo inibitore analogo non substrato dell'enolasi con una IC50 di 0,576 μM.

FTI 277 HCl

FTI 277 HCl è un potente e selettivo inibitore della farnesiltransferasi (FTase) con IC50 di 500 pM, circa 100 volte più selettivo rispetto alla GGTase I strettamente correlata. FTI 277 HCl inibisce la crescita cellulare e induce l'apoptosi. FTI 277 HCl è efficace nel ridurre la viremia dell'HDV.

LDN-193189 Dihydrochloride

LDN-193189 (DM3189) 2HCl è un inibitore selettivo della segnalazione BMP, inibisce ALK1, ALK2, ALK3 e ALK6 con IC50 di 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM e 16,7 nM nel saggio chinasico, rispettivamente. LDN-193189 inibisce l'attività trascrizionale dei recettori BMP di tipo I ALK2 e ALK3 con IC50 di 5 nM e 30 nM nelle cellule C2C12, rispettivamente, e mostra una selettività 200 volte superiore per BMP rispetto a TGF-β.

Darapladib (SB-480848)

Darapladib è un inibitore reversibile della fosfolipasi A2 associata a lipoproteine (Lp-PLA2) con IC50 di 0,25 nM. Fase 3.

Vactosertib (TEW-7197)

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) è un inibitore del recettore TGF-β ALK4/ALK5 altamente potente, selettivo e biodisponibile per via orale con IC50 rispettivamente di 13 nM e 11 nM. Fase 1.

SB273005

SB273005 è un potente inibitore dell'integrina con K_i di 1,2 nM e 0,3 nM rispettivamente per il recettore αvβ3 e il recettore αvβ5.

Ravoxertinib (GDC-0994)

Ravoxertinib (GDC-0994) è un inibitore potente, disponibile per via orale e altamente selettivo di ERK1/2 con IC50 di 1,1 nM e 0,3 nM, rispettivamente. Fase 1.

ODM-201 (Darolutamide)

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) è un nuovo antagonista del Androgen Receptor (AR) che blocca la traslocazione nucleare dell'AR con un K_i di 11 nM. Fase 3.

WH-4-023

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, inibitore doppio LCK/SRC) è un potente inibitore di Lck/Src attivo per via orale con IC50s di 2 nM e 6 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Mostra una selettività >300 volte superiore contro p38α e KDR. Inoltre, inibisce potentemente SIK (i valori di IC50 sono 10, 22 e 60 nM per SIK 1, 2 e 3 rispettivamente) e mostra selettività su una serie di chinasi strettamente correlate.

Leptomycin B (LMB)

La Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) è un potente antibiotico antifungino isolato da Streptomyces e agisce come un inibitore specifico del fattore di esportazione nucleare CRM1. La Leptomycin B induce rapidamente effetti citotossici nelle linee cellulari tumorali tramite l'inibizione covalente di CRM1 con valori di IC50 di 0,1 nM–10 nM.

BV6

BV-6 è un mimetico di SMAC, un doppio inibitore di cIAP e XIAP.

SB 225002

SB225002 è un antagonista potente e selettivo di CXCR2 con una IC50 di 22 nM per l'inibizione del legame dell'interleuchina IL-8 a CXCR2, con una selettività > 150 volte superiore rispetto agli altri 7-TMR testati.

Defactinib (VS-6063)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) è un inibitore selettivo e attivo oralmente di FAK. Fase 2.

Telaglenastat (CB-839)

Telaglenastat (CB-839) è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale della glutaminase con IC50 di 24 nM per la GAC umana ricombinante. Il CB-839 (Telaglenastat) induce l'autophagy e ha attività antitumorale. Fase 1.

SU 5402

SU5402 è un potente inibitore di Protein Tyrosine Kinase multi-bersaglio con IC50 di 20 nM, 30 nM e 510 nM per VEGFR2, FGFR1 e PDGF-Rβ, rispettivamente.

Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408) è un triterpenoide sintetico che attiva il fattore di trascrizione citoprotettivo Nrf2 e inibisce la segnalazione di NF-κB. Fase 2.

SAR405

SAR405 è un inibitore chinasico a bassa massa molecolare di PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) che mostra un'elevata selettività e non è attivo fino a 10 μM sulle PI3K di classe I e classe II, nonché su mTOR. SAR405 previene l'autofagia e sinergizza con l'inibizione di MTOR (bersaglio meccanicistico della rapamicina) nelle cellule tumorali.

A-83-01

A-83-01 è un potente inibitore del recettore TGF-β di tipo I (ALK5-TD) con una IC50 di 12 nM. A-83-01 inibisce anche la trascrizione indotta dal recettore di tipo I attivina/nodale (ALK4-TD) e dal recettore di tipo I nodale (ALK7-TD) con IC50 rispettivamente di 45 nM e 7,5 nM.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.

Ceralasertib (AZD6738)

Ceralasertib (AZD6738) è un inibitore selettivo e attivo per via orale della chinasi ATR con un'IC50 di 1 nM. Fase 1/2.

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 è un potente inibitore della ferroptosis con un IC50 di 22 nM.

A-438079 Hydrochloride

A-438079 HCl è un antagonista potente e selettivo del P2X7 receptor con un pIC50 di 6,9.

MMAE (Monomethyl auristatin E)

MMAE (Monomethyl auristatin E) è un agente antineoplastico sintetico. È anche un agente che disturba i microtubuli.

Eprenetapopt (APR-246)

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) è una piccola molecola organica che ha dimostrato di ripristinare la funzione di soppressore tumorale principalmente al p53 mutante e anche di indurre la morte cellulare in vari tipi di cancro. APR-246 induce Apoptosis e Autophagy.

Sotuletinib (BLZ945)

Sotuletinib (BLZ945) è un inibitore di CSF-1R, attivo per via orale, potente e selettivo, con IC50 di 1 nM, con selettività >1000 volte maggiore rispetto ai suoi omologhi recettoriali di Protein Tyrosine Kinase più vicini.

Ro-3306

RO-3306 è un inibitore di CDK1 ATP-competitivo e selettivo con un K_i di 20 nM, >15 volte la selettività contro un pannello diversificato di chinasi umane. RO-3306 potenzia l'attivazione di Bax mediata da p53 e l'apoptosi mitocondriale.

ASP2215 (Gilteritinib)

Gilteritinib (ASP2215) è un inibitore a piccola molecola di FLT3/AXL con valori di IC50 di 0,29 nM e 0,73 nM per FLT3 e AXL, rispettivamente. Inibisce FLT3 a un valore di IC50 che era circa 800 volte più potente della concentrazione richiesta per inibire c-KIT (230 nM).

GSK1265744 (Cabotegravir)

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) è un inibitore dell'HIV integrase a lunga durata d'azione contro un'ampia gamma di sottotipi di HIV e inibisce la reazione di trasferimento del filamento catalizzata dall'integrasi dell'HIV-1 con IC50 di 3,0 nM. Fase 2.

Emricasan (IDN-6556)

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) è un potente inibitore irreversibile della pan-caspase. Emricasan è un inibitore dell'infezione da virus Zika.

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride

SAG (Smoothened Agonist) HCl è un agonista di Smoothened (Smo) permeabile alle cellule con un EC50 di 3 nM in cellule Shh-LIGHT2.

Erlotinib (CP-358774)

Erlotinib è un inibitore di EGFR con IC50 di 2 nM, >1000 volte più sensibile per EGFR rispetto a c-Src o v-Abl umani. Erlotinib induce Autophagy.

PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate)

Il PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), un potente attivatore di PKC, è attivo a concentrazioni nanomolari. Il Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induce la sfingosina-1-fosfato (S1P). Il PMA ha una forte eccitabilità sulla pelle e sulle membrane mucose. È necessaria una protezione speciale quando si utilizza il PMA. Indossare guanti e mascherina per evitare il contatto diretto in qualsiasi modo.

Gsk484 Hydrochloride

GSK484 HCl, un derivato del benzoimidazolo, è un inibitore selettivo e reversibile della peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) con un IC50 di 50 nM in assenza di Calcio.

MCC950 Sodium

MCC950 Sodium è un inibitore potente e selettivo di NLRP3 con IC50 di 7,5 nM in BMDM; ma non degli inflammasomi AIM2, NLRC4 o NLRP1.

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397) è un inibitore orale, potente e multi-target della tirosina chinasi dei recettori CSF-1R, Kit (c-Kit) e FLT3 con IC50 di 20 nM, 10 nM e 160 nM, rispettivamente. Pexidartinib (PLX3397) induce apoptosi e necrosi con attività antitumorale. Fase 3.

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

Il 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) è il metabolita attivo del tamoxifene e un modulatore selettivo del estrogen receptor (ER) ampiamente utilizzato nel trattamento terapeutico e chemiopreventivo del cancro al seno. Attiva la frequenza di modificazione on-target per le varianti intein-Cas9.

LY3009120

LY03009120 (DP-4978) è un potente inibitore pan-Raf con IC50 di 44 nM, 31-47 nM e 42 nM per A-raf, B-Raf e C-Raf in cellule A375, rispettivamente. LY03009120 induce l'autophagy. Fase 1.

Pelabresib (CPI-0610)

Pelabresib (CPI-0610) è un potente e selettivo inibitore della BET bromodomain di benzoisoxazoloazepina con una IC50 di 39 nM per BRD4-BD1 nel saggio TR-FRET e attualmente in fase di sperimentazione clinica sull'uomo per le neoplasie ematologiche. CPI-0610 inibisce l'espressione dei geni bersaglio di Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).

Ulixertinib (BVD-523)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) è un potente e reversibile inibitore di ERK1/ERK2 con un'IC50 di <0,3 nM per ERK2. Fase 1.

8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt

Il sale sodico di 8-Bromo-cAMP è un analogo permeabile alle cellule di cAMP che attiva la proteina chinasi dipendente dall'AMP ciclico con un valore di Ka di 0,05 μM; e un attivatore di PKA.

Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium

Il bucladesine sodio è un attivatore della PKA permeabile alle cellule che mima l'azione del cAMP endogeno. Il Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) è anche un inibitore della fosfodiesterasi (PDE).

SC79

SC79 è un attivatore della fosforilazione di Akt penetrabile dal cervello e un inibitore della traslocazione del dominio Akt-PH.

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR) è un attivatore fosfopeptidico permeabile alle cellule di PI3K.

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

Il disodio (R)-2-idrossiglutarato (acido D-α-idrossiglutarico disodico) è un inibitore competitivo delle diossigenasi dipendenti dall'α-chetoglutarato con un K_i di 10,87 ± 1,85 mM.

Concanamycin A

Concanamycin A (Folimycin; Antibiotic X 4357B) è un antibiotico macrolide, un inibitore della H+-ATPasi di tipo vacuolare (V-ATPasi). Concanamycin A è anche un inibitore dell'acidificazione lisosomiale e può essere utilizzato per la ricerca sull'infiammazione mediata dalle cellule T.

Tunicamycin

Tunicamycin, un Antibiotic, può inibire potentemente la N-linked glycosylation (NLG) inibendo competitivamente l'attività della UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate transferase (DPAGT1) e può mirare a diversi tipi di tumori riducendo l'angiogenesi, inibendo la formazione di colonie e migliorando l'apoptosi indotta da TRAIL.

Thapsigargin

Thapsigargin è un potente inibitore non competitivo della sarco/endoplasmic reticulum Ca²⁺ ATPase (SERCA) con IC50 di 0,353 nM o 0,448 nM per i transitori di [Ca2+]i evocati dal carbacholo con o senza una prestimolazione con KCl. Thapsigargin induce l'apoptosi cellulare. Thapsigargin è estratto da una pianta, Thapsia garganica.

ISX-9 (Isoxazole 9)

ISX-9 (Isoxazole 9) è un promotore sintetico della neurogenesi adulta che innesca la differenziazione neuronale delle cellule staminali/progenitrici neurali adulte (NSPC). ISX-9 (Isoxazole 9) attiva molteplici vie, inclusa la segnalazione di transizione epiteliale-mesenchimale (EMT) indotta da TGF-β, la segnalazione Wnt canonica e non canonica in diverse fasi della differenziazione cardiaca.

Bay K 8644

Bay K 8644 è un racemato. Bay K 8644 è un potente e selettivo attivatore del L-type Ca2+ channel con un IC50 di 17,3 nM.

KD025 (Belumosudil)

Belumosudil (KD025, SLx-2119) è un inibitore di ROCK2 disponibile per via orale e selettivo con IC50 e K_i rispettivamente di 60 nM e 41 nM. Fase 2.

SIS3 Hydrochloride

SIS3, un nuovo inibitore specifico di Smad3, inibisce la segnalazione di TGF-β e attivina sopprimendo la fosforilazione di Smad3 senza influenzare le vie di segnalazione MAPK/p38, ERK o PI3-chinasi.

Napabucasin (BBI608)

Napabucasin (BBI608) è un inibitore oralmente disponibile di Stat3 e della staminalità delle cellule tumorali.

Ripasudil hydrochloride dihydrate

Ripasudil hydrochloride dihydrate è un potente inibitore di ROCK con IC50 di 51 nM e 19 nM per ROCK1 e ROCK2, rispettivamente, utilizzato per il trattamento del glaucoma e dell'ipertensione oculare.

Entrectinib (Rxdx-101)

Entrectinib è un inibitore pan-TrkA/B/C, ROS1 e ALK biodisponibile per via orale con IC50 che varia tra 0,1 e 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induce l'autophagy. Fase 2.

Nirogacestat (PF-03084014)

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) è un inibitore selettivo della gamma-secretase con IC50 di 6,2 nM in un saggio senza cellule. Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) induce apoptosis. Fase 2.

AZD5363 (Capivasertib)

Capivasertib (AZD5363) inibisce potentemente tutte le isoforme di Akt (Akt1/Akt2/Akt3) con IC50 di 3 nM/8 nM/8 nM in saggi acellulari, simile a P70S6K/PKA e con attività inferiore verso ROCK1/2. Fase 2.

BI-10773 (Empagliflozin)

Empagliflozin è un potente e selettivo inibitore di SGLT-2 con IC50 di 3,1 nM, che mostra una selettività >300 volte superiore rispetto a SGLT-1, 4, 5 e 6. Fase 3.

AMD3100 (Plerixafor)

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) è un antagonista dei recettori delle chemochine per la chemiotassi mediata da CXCR4 e CXCL12 con IC50 di 44 nM e 5,7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Plerixafor inibisce la replicazione del virus dell'immunodeficienza umana (HIV).

Necrostatin-1 (Nec-1)

Necrostatin-1 (Nec-1) è un inibitore specifico di RIP1 (RIPK1) e inibisce la necroptosi indotta da TNF-α con un EC50 di 490 nM in cellule 293T. Necrostatin-1 blocca anche IDO e sopprime l'Autophagy e l'Apoptosis.

Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) è un potente e altamente selettivo inibitore di MEK1 con IC50 di 4,2 nM, e non mostra alcuna inibizione significativa quando testato contro un pannello di oltre 100 chinasi serina-treonina e tirosina. Cobimetinib induce l'apoptosis. Fase 3.

GW2580

GW2580 (SC-203877) è un inibitore selettivo di CSF-1R per c-FMS con IC50 di 30 nM, 150-500 volte più selettivo rispetto a b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 ecc.

KU-0060648

KU-0060648 è un doppio inibitore di DNA-PK e PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ con IC50 rispettivamente di 8,6 nM e 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, minore inibizione di PI3Kγ con IC50 di 0,59 μM.

Dynasore

Dynasore è un inibitore di dynamin non competitivo reversibile, permeabile alle cellule, dell'attività GTPasica di dynamin 1/2, con una IC50 di 15 μM in un saggio senza cellule. Inibisce anche la dynamin mitocondriale Drp1, senza effetti contro altre piccole GTPasi. Dynasore sopprime l'attività mTORC1 e induce l'autophagy. Dynasore inibisce l'ingresso di diversi virus, incluso il virus dell'herpes simplex (HSV).

ABT-199 (Venetoclax)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) è un inibitore selettivo di Bcl-2 con K_i <0,01 nM in saggi acellulari, >4800 volte più selettivo rispetto a Bcl-xL e Bcl-w, e nessuna attività verso Mcl-1. Venetoclax è riportato indurre la soppressione della crescita cellulare, l'apoptosi, l'arresto del ciclo cellulare e l'autofagia nelle cellule MDA-MB-231 di cancro al seno triplo negativo. Fase 3.

Tubastatin A

Tubastatin A è un inibitore potente e selettivo di HDAC6 con IC50 di 15 nM in un saggio cell-free. È selettivo contro tutti gli altri isozimi (1000 volte) eccetto HDAC8 (57 volte). Tubastatin A promuove l'autophagy e aumenta l'apoptosis.

Nutlin-3a

Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), l'enantiomero attivo di Nutlin-3, inibisce l'interazione p53/MDM2 con una IC50 di 90 nM in un saggio senza cellule. Nutlin-3a induce autophagy e apoptosis in modo p53-dipendente.

Vorapaxar (MK-5348)

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) è un potente e oralmente attivo antagonista del recettore della trombina (PAR-1) con un K_i di 8,1 nM.

Bardoxolone Methyl (RTA 402)

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) è un inibitore dell'IKK, che mostra potenti attività proapoptotiche e antinfiammatorie; è anche un potente attivatore di Nrf2 e un inibitore del fattore nucleare-κB (NF-κB). Bardoxolone Methyl abroga la ferroptosis. Il Bardoxolone Methyl induce l'apoptosi e l'autofagia nelle cellule tumorali.

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463) è un modificatore della risposta immunitaria che agisce come un potente agonista TLR 7/TLR 8 che induce l'up-regolazione di citochine come TNF-α, IL-6 e IFN-α. Resiquimod riduce l'infezione da virus dell'epatite C (HCV). Fase 2.

Cl-amidine

Cl-amidine un inibitore irreversibile della pan-peptidilarginina deiminasi (PAD) con valori di IC50 di 5,9 0,3 M, 0,8 0,3 M e 6,2 1,0 M rispettivamente per PAD4, PAD1 e PAD3. Cl-amidine induce apoptosi.

Mitomycin C

La Mitomycin C (Ametycine) è un antibiotico antineoplastico che inibisce la sintesi del DNA, utilizzato per trattare diversi tipi di cancro. La Mitomycin C induce l'apoptosi in modo caspasi-dipendente e Fas/CD95-indipendente.Questo prodotto è una sostanza chimica pericolosa (tossicità acuta/infiammabile/corrosivo per la pelle). Si prega di utilizzarlo indossando una maschera protettiva, guanti e indumenti protettivi.

RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) è un attivatore di ferroptosis in modo VDAC-indipendente, che mostra selettività per le cellule tumorali che esprimono RAS oncogenico. RSL3 si lega, inattiva GPX4 e quindi media la ferroptosis regolata da GPX4.

ON123300

ON123300 è un potente inibitore di chinasi multi-bersaglio con IC50 di 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM e 11 nM per CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) e Fyn, rispettivamente.

ABT-494 (Upadacitinib)

Upadacitinib è un inibitore selettivo di JAK1 che dimostra attività contro JAK1 (0,045 M) e JAK2 (0,109 M), con una selettività > 40 volte superiore rispetto a JAK3 (2,1 M) e 100 volte superiore rispetto a TYK2 (4,7 M) rispetto a JAK1.

Paxalisib (GDC-0084)

Paxalisib (GDC-0084, RG7666) è un inibitore di PI3K e mTOR penetrante nel cervello con valori di Kiapp di 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM e 70 nM per PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ e mTOR.

Ro 61-8048

Ro 61-8048 è un inibitore ad alta affinità della kynurenine 3-hydroxylase (KMO) con IC50 e K_i rispettivamente di 37 nM e 4,8 nM.

Cytochalasin D

La Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) è un potente inibitore della polimerizzazione dell'actina derivato da funghi. La Cytochalasin D inibisce la dinamica dei filamenti di actina nelle cellule. Induce la fosforilazione e la ritenzione citoplasmatica di Yap.

AG-221 (Enasidenib)

Enasidenib (AG-221) è un inibitore di prima classe, orale, potente, reversibile e selettivo dell'enzima IDH2 mutante.

Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324) è un inibitore di ROCK con un valore Ki di 0,2-10,3 nM. È attualmente in fase di sperimentazione clinica per il trattamento del glaucoma e dell'ipertensione oculare.

Etomoxir sodium salt

Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) è un inibitore irreversibile della carnitina palmitoiltransferasi-1 (CPT-1) sulla faccia esterna della membrana mitocondriale interna. L'etomoxir potenzia l'apoptosi cellulare indotta dal palmitato.

Necrosulfonamide

Necrosulfonamide è un inibitore della necrosi molto specifico e potente e blocca la proteina simile al dominio chinasico a lignaggio misto (MLKL).

CCT245737 (SRA737)

CCT245737 (SRA737) è un inibitore di CHK1 attivo per via orale con una IC50 di 1,4 nM. Mostra una selettività >1.000 volte superiore contro CHK2 e CDK1.

Liraglutide

Liraglutide è un agonista del recettore del peptide-1 glucagone-simile (GLP-1) a lunga durata d'azione.

Tomivosertib (eFT508)

Tomivosertib (eFT-508) è un inibitore potente e selettivo di MNK1/2 con IC50 di 2,4 nM e 1 nM, rispettivamente. Potenzialmente, porta a una diminuzione della proliferazione delle cellule tumorali e della crescita del tumore. Tomivosertib (eFT-508) inibisce la fosforilazione di eIF4E e downregola drasticamente l'abbondanza della proteina PD-L1.

Eganelisib (IPI-549)

Eganelisib (IPI-549) è un potente inibitore di PI3K-γ con selettività >100 volte superiore rispetto ad altre chinasi lipidiche e proteiche. La IC50 biochimica per PI3K-γ è di 16 nM.

TAK-243 (MLN7243)

TAK-243 (MLN7243) è un potente inibitore a piccola molecola, basato sul meccanismo, dell'ubiquitin activating enzyme (UAE) con un IC50 di 1 ± 0,2 nM nel saggio tioestere UBCH10 E2. Ha un'attività inibitoria minima in un pannello di saggi chinasi e recettoriali, nonché sull'anidrasi carbonica umana di tipo I e tipo II. TAK-243 (MLN7243) induce ER stress, abroga l'attivazione della via NF-κB e promuove l'apoptosis.

PT2399

PT2399 è un potente antagonista di HIF-2, disponibile per via orale, che interrompe selettivamente l'eterodimerizzazione di HIF-2α con HIF-1β.

WNK463

WNK463 è un inibitore di pan-WNK-chinasi. Inibisce potentemente l'attività chinasica in vitro di tutti e quattro i membri della famiglia WNK (WNK1, WNK2, WNK3 e WNK4) con IC50 di 5 nM, 1 nM, 6 nM e 9 nM.

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) è un inibitore orale, potente, selettivo, reversibile e ATP-competitivo a piccole molecole di ErbB-2 (chiamato anche HER2) con IC50 di 8 nM e 7 nM per ErbB-2 e p95 HER2, rispettivamente in saggi cellulari, mostrando una selettività circa 500 volte maggiore per HER2 rispetto a EGFR. Possiede una potenziale attività antineoplastica.

S63845

S63845 è un nuovo inibitore selettivo di MCL-1 con un valore di Kd di 0,19 nM e non ha alcun legame discernibile con gli altri membri di Bcl-2, Bcl-2 o BCL-XL.

Eltanexor (KPT-8602)

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) è un inibitore di XPO1 (noto anche come CRM1) di seconda generazione, biodisponibile per via orale, con valori di IC50 di 20-211 nM in 10 linee AML dopo 3 giorni di esposizione.

Mivebresib (ABBV-075)

Mivebresib (ABBV-075) è un nuovo inibitore del BET family bromodomain. Si lega ai bromodomini di BRD2/4/T con affinità simili (Ki di 1-2,2 nM) ed è altamente selettivo per 18 proteine bromodominio testate (Kd > 1 μM; selettività superiore a 600 volte rispetto a BRD4), ma mostra una potenza circa 10 volte più debole verso BRD3 (Ki di 12,2 nM) e ha una moderata attività verso CREBBP (Kd = 87 μM; selettività 54 volte rispetto a BRD4). Mivebresib (ABBV-075) innesca efficacemente l'apoptosis in varie cellule tumorali.

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib è un potente e selettivo inibitore pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) biodisponibile per via orale con potenziale attività antineoplastica. Erdafitinib si lega anche a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) e VEGFR-2 e induce l'apoptosi cellulare.

PACAP 1-38

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) è un agonista molto potente del recettore PACAP (Kd = 100 pM). Stimola l'adenilato ciclasi e la fagocitosi.

FSL-1

FSL-1, un agonista del recettore toll-like 2/6 (TLR2/6) di derivazione batterica, migliora la resistenza all'infezione sperimentale da HSV-2.

RAD51 Inhibitor B02

B02 è un inibitore a piccole molecole della RAD51 umana con un'IC50 di 27,4 μM, ma non inibisce il suo omologo di E. coli RecA (IC50 > 250 μM).

CBL0137 Hydrochloride

CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl attiva p53 e inibisce NF-κB con EC50 di 0,37 μM e 0,47 μM negli assays reporter basati su cellule per p53 e NF-kB, rispettivamente. Inibisce anche la chaperona istonica FACT (facilitates chromatin transcription complex).

AUNP-12

AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), un nuovo modulatore del checkpoint immunitario, è un inibitore della via PD-1.

Avapritinib (BLU-285)

Avapritinib è un inibitore chinasico a piccole molecole che inibisce potentemente l'attività mutante di PDGFR D842V in vitro (IC50 = 0,5 nM) e l'autofosforilazione di PDGFR D842V in ambiente cellulare (IC50 = 30 nM); è anche un potente inibitore della mutazione analoga di Kit (c-Kit), D816V nell'esone 17 di Kit (c-Kit) (IC50 = 0,5 nM).

Verubecestat (MK-8931)

Verubecestat (MK-8931) è un potente e selettivo inibitore della beta-secretasi (nota anche come enzima 1 di clivaggio dell'APP sul sito beta).

Nedisertib (M3814)

Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) è un inibitore oralmente biodisponibile, altamente potente e selettivo della DNA activated protein kinase (DNA-PK) con un IC50 di < 3 nM.

VX-984

VX-984 (M9831) è un inibitore di DNA-PK oralmente attivo, potente, selettivo e ATP-competitivo. VX-984 sopprime efficacemente la giunzione delle estremità non omologhe (NHEJ) e aumenta le rotture a doppio filamento del DNA (DSBs). Migliora gli effetti citotossici delle radiazioni ionizzanti (IR) in varie linee cellulari tumorali, comprese le linee cellulari di carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), in vitro. Inoltre, VX-984 riduce l'autofosforilazione di DNA-PKcs.

Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881) è un inibitore disponibile per via orale delle forme mutate di entrambe le isocitrato deidrogenasi 1 e 2 (IDH1 e IDH2).

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiotico isolato da Streptomyces, è un antagonista della glutaminase con un IC50 di ~1 mM per la cKGA (glutaminasi di tipo renale). La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina esibisce proprietà analgesiche, antibatteriche, antivirali e antitumorali.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) è una variante stabile di Necrostatin-1. È un inibitore di RIPK1 più specifico, privo dell'effetto di targeting IDO, con una selettività >1000 volte maggiore per RIPK1 rispetto a qualsiasi altra chinasi tra 485 chinasi umane.

bpV (HOpic)

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) è un potente inibitore di PTEN con un IC50 di 14 nM. Gli IC50 per PTP-β e PTP-1B sono circa 350 e 1800 volte superiori all'IC50 per PTEN, rispettivamente.

CA3 (CIL56)

CA3 (CIL56) ha potenti effetti inibitori sull'attività trascrizionale di YAP1/Tead e mira principalmente alle cellule di adenocarcinoma esofageo ad alto YAP1 e resistenti alla terapia, dotate di proprietà CSC. CA3(CIL56) induce la Ferroptosis e le specie reattive dell'ossigeno (ROS) ferro-dipendenti.

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) è un inibitore oralmente attivo, potente e selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5) e inibisce potentemente la crescita tumorale in vitro e in vivo in modelli animali.

JPH203 (Nanvuranlat)

Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), un inibitore selettivo del L-type amino acid transporter 1, mostra una drastica inibizione dell'assorbimento di leucina (IC50=0,06 µM) e della crescita cellulare (IC50=4,1 µM) in cellule di cancro del colon umano (HT-29), cellule di cancro orale umano (YD-38) e cellule leucemiche.

GDC-0077 (Inavolisib)

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) è un potente inibitore selettivo di PI3K alpha (PI3Kα) con una IC50 di 0,038 nM. GDC-0077 è >300 volte più selettivo per PI3K alpha rispetto alle altre isoforme di PI3K di classe I (beta, delta e gamma) e >2000 volte più selettivo rispetto ai membri della famiglia PIK. GDC-0077 si lega al sito di legame dell'ATP di PI3K e inibisce la fosforilazione di PIP2 a PIP3.

ONC212

ONC212, un analogo fluorurato di ONC201, è un agonista selettivo di GPR132. ONC212 è ampiamente efficace nella maggior parte dei tumori solidi e delle neoplasie ematologiche nel range nanomolare basso e ha una robusta attività antileucemica.

GO-203 TFA

GO-203 è un inibitore peptidico D-amminoacidico che penetra nelle cellule e inibisce la dimerizzazione di MUC1-C e, di conseguenza, la sua funzione oncogenica.

AZD1390

AZD1390 è un inibitore di ATM di prima classe, disponibile per via orale e penetrante il SNC, con un IC50 di 0,78 nM nelle cellule e una selettività >10.000 volte superiore rispetto ai membri strettamente correlati della famiglia di enzimi PIKK e un'eccellente selettività su un ampio pannello di chinasi.

MPP dihydrochloride

Il dicloridrato di Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) è un antagonista altamente selettivo per il recettore degli estrogeni alfa (ERα), con un'affinità 200 volte superiore rispetto al recettore degli estrogeni beta (ERβ). Inibisce il legame del 17β-estradiolo a ERα inducendo cambiamenti conformazionali che alterano il sito di legame del recettore e aumenta anche l'energia richiesta per l'interazione della genisteina con ERα.

AZD4573

AZD4573 è un potente inibitore di CDK9 (IC50 <0,004 μM) con cinetica di legame rapida (t_1/2 = 16 min) e alta selettività verso altre chinasi, incluse altre chinasi della famiglia CDK.

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride è un nuovo inibitore di CDK7 biodisponibile per via orale con una IC50 di 40nM. I valori di IC50 per CDK1, CDK2, CDK5 e CDK9 erano 45, 15, 230 e 30 volte superiori. ICEC0942 (CT7001) promuove l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi.

Lazertinib (YH25448)

Lazertinib (YH25448,GNS-1480) è un EGFR-TKI potente, altamente selettivo per i mutanti e irreversibile, con valori di IC50 di 1,7 nM, 2 nM, 5 nM, 20,6 nM e 76 nM per Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R e EGFR di tipo selvaggio rispettivamente, mostrando valori di IC50 molto più alti contro ErbB2 ed ErbB4.

Enitociclib (BAY 1251152)

Enitociclib (BAY 1251152) è un potente inibitore di PTEFb/CDK9 con un valore di IC50 di 3 nM per CDK9 e una selettività di almeno 50 volte superiore rispetto ad altre CDK in saggi enzimatici. BAY1251152 si lega e blocca la fosforilazione e l'attività chinasica di CDK9, impedendo così l'attivazione della RNA Pol II mediata da PTEFb e portando all'inibizione della trascrizione genica di varie proteine anti-apoptotiche.

IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759) è un potente e selettivo inibitore della fosforilazione ossidativa (IC50 < 10 nM) che blocca la respirazione cellulare attraverso l'inibizione del complesso I.

A-485

A-485 è un inibitore catalitico potente, selettivo e simile a un farmaco di p300/CBP con un IC50 di 0,06 μM per p300 HAT. È selettivo rispetto alle proteine del bromodominio BET e a >150 bersagli non epigenetici.

INCB054329

INCB054329 è un inibitore di bromodominio e dominio extraterminale (BET) strutturalmente distinto con valori di IC50 di 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM e 63 nM per BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 e BRDT-BD2, rispettivamente.

Iberdomide (CC-220)

Iberdomide (CC-220) è un nuovo composto immunomodulatore orale che mira alla cereblon, parte del complesso E3 ubiquitina ligasi CRL4CRBN, con un IC50 di 60 nM in un saggio TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce l'apoptosi con attività antitumorali e immunostimolatorie.

dBET6

dBET6 è un PROTAC degrader altamente permeabile alle cellule dei bromodomini BET con una IC50 di 14 nM per il legame a BRD4. dBET6 induce anche la down-regulation di c-MYC e l'apoptosi.

DT-061 (SMAP)

DT-061 (SMAP) è un attivatore di PP2A biodisponibile. Diminuisce la vitalità cellulare nelle linee cellulari HCC827 e HCC3255, con valori di IC50 di 14,3 μM e 12,4 μM rispettivamente.

ML385

ML385 è un inibitore di NRF2 nuovo e specifico con una IC50 di 1,9 μM. Inibisce l'espressione genica bersaglio a valle di NRF2. NRF2 regola l'attività di diverse proteine correlate alla Ferroptosis e alla perossidazione lipidica.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) è un potente agonista non nucleotidico di STING e ha un enorme potenziale per migliorare il trattamento del cancro negli esseri umani.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.

V-9302

V-9302 è un antagonista competitivo a piccola molecola del flusso di glutammina transmembrana, che agisce selettivamente e potentemente sull'Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) con un valore IC50 di 9,6 μM per l'inibizione dell'assorbimento di glutammina nelle cellule HEK-293. V-9302 blocca il Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) e il large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5), come osservato nelle cellule di osteosarcoma 143B, nelle cellule di cancro al seno HCC1806 e negli ovociti di Xenopus laevis. La diluizione del PBS può far sì che una soluzione acquosa limpida si trasformi in una sospensione uniforme.

Subasumstat (TAK-981)

Subasumstat (TAK-981) è un nuovo inibitore selettivo della cascata enzimatica di SUMOylation con potenziali attività immuno-attivanti e antineoplastiche.

AMG 510 (Sotorasib)

Sotorasib (AMG510) è un potente inibitore covalente di KRAS G12C con potenziale attività antineoplastica.Questo AMG510 è un composto chirale.

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) è un nuovo inibitore della Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) con valori di IC50 di 4,4 nM e 10,4 nM rispettivamente per CDK8/Cyclin C e CDK19/CyclinC.

AZD7648

AZD7648 è un potente inibitore di DNA-PK con una IC50 di 0,6 nM in saggio biochimico e più di 100 volte selettivo contro 396 altre chinasi.

VX-445 (Elexacaftor)

Elexacaftor (VX-445) è un correttore di nuova generazione del regolatore di conduttanza transmembrana della fibrosi cistica (CFTR).Questo è un composto che non è di purezza chirale.

Imidazole Ketone Erastin (IKE)

Imidazole Ketone Erastin (IKE) è un inibitore potente, selettivo e metabolicamente stabile del sistema xc– e un induttore di Ferroptosis.

BMS-986165 (Deucravacitinib)

Deucravacitinib (BMS-986165) è un inibitore allosterico altamente potente e selettivo di Tyk2 con un valore di Ki di 0,02 nM per il legame al dominio pseudochinasico di Tyk2. È altamente selettivo contro un pannello di 265 chinasi e pseudochinasi.

LLY-283

LLY-283 è un inibitore nuovo e selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5). LLY-283 inibisce l'attività enzimatica di PRMT5 in vitro e nelle cellule con IC50 di 22 nM e 25 nM, rispettivamente. LLY-283 mostra attività antitumorale.

Adagrasib (MRTX849)

Adagrasib (MRTX849) è un inibitore potente, selettivo e covalente di KRASG12C che esibisce proprietà farmacologiche favorevoli, modifica selettivamente la cisteina 12 mutante nel KRASG12C legato al GDP e inibisce la segnalazione dipendente da KRAS.

PT2977 (Belzutifan)

Belzutifan (PT2977), un inibitore di HIF-2α selettivo e attivo per via orale, aumenta la potenza e migliora il profilo farmacocinetico, fornendo un potenziale trattamento per il carcinoma a cellule renali chiare (ccRCC).

Firsocostat (ND-630, GS-0976)

Firsocostat (GS-0976, ND-630) è un inibitore reversibile della acetil-CoA carbossilasi (ACC) con IC50 di 2,1 nM e 6,1 nM per hACC1 e hACC2, rispettivamente.

AS2863619

AS2863619 è un inibitore a piccola molecola della chinasi ciclina-dipendente CDK8/19 con IC50 di 0,6099 nM e 4,277 nM, rispettivamente. AS2863619 è un potente induttore di Foxp3 nelle cellule T_conv.

MYCi975

MYCi975 (NUCC-0200975) è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo di MYC che interrompe l'interazione MYC/MAX, promuove la fosforilazione di MYC T58 e la degradazione di MYC, e compromette l'espressione genica guidata da MYC. MYCi975 mostra potenti attività antitumorali.

TBK1/IKKε-IN-5

TBK1/IKK -IN-5 (composto 1) è un doppio inibitore della TANK-binding chinasi 1 (TBK1) e della I B chinasi- (IKK /IKK-i) con IC50 di 1,0 nM e 5,6 nM per TBK1 e IKK , rispettivamente. L'inibizione di TBK1/IKK migliora la risposta al blocco di PD-1, il che predice efficacemente la risposta tumorale in vivo.

Valemetostat (DS-3201)

Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) è un doppio inibitore selettivo di EZH1/2.

MCC950

MCC950 (CP-456773, CRID3) è un potente e selettivo inibitore di NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) con IC50 di 7,5 nM e 8,1 nM rispettivamente in BMDM e HMDM.

(Z)-4-Hydroxytamoxifen

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) con un IC50 di 3,3 nM per il legame del [³H]estradiolo al recettore degli estrogeni.

BI-2852

BI-2852 è un potente inibitore di KRAS che si lega con affinità nanomolare a una tasca tra lo switch I e II su RAS. BI-2852 blocca tutte le interazioni GEF, GAP ed effettrici con KRAS, portando all'inibizione della segnalazione a valle e a un effetto antiproliferativo nel range micromolare basso nelle cellule mutate KRAS.

CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) è un potente inibitore di CD38 con IC50 di 7,3 nM e 1,9 nM rispettivamente per CD38 umano e CD38 murino.

Actinomycin D (Dactinomycin)

L'Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101) è un importante antibiotico polipeptidico isolato da batteri del suolo del genere Streptomyces. L'Actinomycin D (Dactinomycin) inibisce la DNA repair e blocca il cell cycle in fase G1 con IC50 di 0,42 μM e 0,4 nM, rispettivamente. L'Actinomycin D è un inibitore della sintesi di RNA e proteine in grado di sopprimere la sintesi proteica batterica. L'Actinomycin D è un attivatore dell'autophagy, induce la morte cellulare p53-indipendente e prolunga la sopravvivenza nella leucemia linfatica cronica ad alto rischio.Questo prodotto è una sostanza chimica pericolosa (tossicità acuta/infiammabile/corrosivo per la pelle). Si prega di usarlo indossando una maschera protettiva per il viso, guanti e indumenti protettivi.

PRI-724 (Foscenvivint)

Foscenvivint (PRI-724) è un potente e specifico inibitore che interrompe l'interazione tra β-catenina e CBP.

Molnupiravir (EIDD-2801)

Il molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) è un profarmaco biodisponibile per via orale dell'analogo ribonucleosidico β-d-N⁴-idrossicitidina (NHC; EIDD-1931) con attività antivirale ad ampio spettro contro SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV e l'agente causale del COVID-19.

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate

Il mesilato di MitoQ (Mitoquinone) è un antiossidante basato su TPP, mirato ai mitocondri, che blocca le risposte intracellulari di ROS indotte da H₂O₂ e protegge dai danni ossidativi. Questo prodotto è un solido ceroso.

Zotatifin (eFT226)

Zotatifin (eFT226) è un inibitore altamente efficace e sequenza-selettivo dell'RNA elicasi eIF4A. Promuove il legame di eIF4A a specifiche sequenze di mRNA con motivi di riconoscimento nelle 5'-UTR, con un IC50 di 2 nM, e interrompe l'assemblaggio del complesso di iniziazione eIF4F. Migliorando l'interazione tra eIF4A e la sequenza di RNA polipurinica o i motivi strutturali, zotatifin converte eIF4A in un repressore della traduzione sequenza-specifico, regolando così la traduzione di alcuni geni bersaglio. Mostra anche attività antitumorale.

BAY 2416964

BAY 2416964 (composto 192) è un antagonista potente e oralmente attivo del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con IC50 di 341 nM. BAY 2416964 ha il potenziale nel trattamento dei tumori solidi.

SNDX-5613 (Revumenib)

Revumenib (SNDX-5613) è un potente e selettivo inibitore del legame menina-MLL con un Ki di 0,15 nM. SNDX-5613 mostra attività antiproliferativa contro diverse linee cellulari che ospitano traslocazioni MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) con valori di IC50 che vanno da 10 a 20 nM.

Wedelolactone

Wedelolactone, un composto naturale derivato da piante medicinali, è un inibitore di IKK, fondamentale per l'attivazione di NF-κB mediando la fosforilazione e la degradazione di IκBα. Wedelolactone è anche un inibitore della caspase-11.

CC-90001

CC-90001 è un inibitore somministrato per via orale della c-Jun N-terminal chinasi (JNK) con una preferenza per JNK1 rispetto a JNK2. Presenta efficacia antifibrotica e può essere utilizzato per la ricerca sulla fibrosi polmonare idiopatica.

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride è un degradatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD) disponibile per via orale con IC50 di 48 nM e 870 nM per ERα ed ERβ, rispettivamente.

PF-06821497

PF-06821497 è un inibitore selettivo e oralmente attivo della Zeste Homolog 2 (EZH2) con un valore di Ki <0,1 nM contro EZH2 mutante Y641N. Mostra una robusta inibizione della crescita tumorale.

UNC2025

UNC2025 è un potente e oralmente attivo inibitore duplice di FLT3 e MER con IC50 rispettivamente di 0,35 nM e 0,46 nM. UNC2025 inibisce anche AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) e Met (c-Met) con IC50 rispettivamente di 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM e 364 nM.

Inobrodib (CCS-1477)

Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) è un potente e selettivo inibitore del p300/CBP bromodomain. CCS1477 agisce inibendo l'espressione e la funzione del Androgen Receptor (AR), oltre a inibire c-Myc.

Semaglutide

Semaglutide è un agonista orale del recettore del glucagon-like peptide-1 (GLP1R), utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2 e dell'obesità, migliorando la secrezione di insulina, riducendo i livelli di glucagone e promuovendo la perdita di peso. È disponibile in formulazioni sottocutanee e orali.

Ezatiostat

Ezatiostat, un analogo tripeptidico del glutatione, è un inibitore peptidomimetico della Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ezatiostat attiva la c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) e l'ERK1/ERK2 e induce l'Apoptosis.

OT-82

OT-82 è un nuovo inibitore della nicotinamide fosforibosiltransferasi (NAMPT) con IC50 medi di 13,03 nM nelle cellule tumorali non-HP e 2,89 nM nelle cellule tumorali HP, rispettivamente.

Denifanstat (TVB-2640)

Denifanstat (TVB-2640) è un inibitore farmacologico della fatty acid synthase (FAS/FASN), biodisponibile per via orale, con potenziale terapeutico nei pazienti con NAFLD e steatoepatite non alcolica.

Rimiducid (AP1903)

Rimiducid (AP1903) è un dimerizzatore di proteine chimico che si lega strettamente alla proteina di fusione FKBP bersaglio, legandosi minimamente all'abbondante FKBP naturale. Rimiducid provoca una Apoptosis potente e dose-dipendente delle cellule in coltura che esprimono costrutti Fas dipendenti dal dimerizzatore, con una EC50 di ≈0,1 nM.

Bomedemstat (IMG-7289)

Bomedemstat (IMG-7289) è un inibitore orale attivo e irreversibile di LSD1 (lisina-specifica demetilasi 1). Bomedemstat mostra la capacità di aumentare i livelli di metilazione di H3K4 e H3K9, portando successivamente a modifiche nell'espressione genica. Bomedemstat dimostra proprietà anti-cancro inibendo la proliferazione delle cellule tumorali e promuovendo l'apoptosi.

ME-344

ME-344 è un metabolita sintetico di NV-128, un potente inibitore del complesso I della fosforilazione ossidativa mitocondriale (OXPHOS), che interrompe la generazione di ATP e il consumo di ossigeno. Inibisce anche mTOR downregolando la via AKT/mTOR, esibendo attività antitumorale inibendo la crescita e la vitalità cellulare in linee cellulari leucemiche con valori di IC50 di 70-260 nM.

4-HNE (4-Hydroxynonenal)

4-HNE (4-Hydroxynonenal) è uno dei principali prodotti finali della perossidazione lipidica ed è stato ampiamente accettato come induttore di stress ossidativo.

IXA4

IXA4, un attivatore IRE1/XBP1s altamente selettivo e non tossico, attiva la segnalazione IRE1/XBP1s senza attivare globalmente la risposta proteica non ripiegata (UPR) o altre vie di segnalazione sensibili allo stress, e riduce la secrezione della proteina precursore dell'amiloide (APP) attraverso l'attivazione di IRE1, prevenendo la disfunzione mitocondriale associata all'APP.

Elamipretide (SS-31, MTP-131)

Elamipretide (MTP-131, SS-31) è un inibitore della cytochrome c peroxidase. Elamipretide migliora la disfunzione mitocondriale, il deterioramento sinaptico e della memoria indotti dal lipopolisaccaride nei topi.

dTAG-13

dTAG-13 (FKBP12 PROTAC dTAG-13) è un degradatore selettivo eterobifunzionale orto-sostituito di FKBP12^F36V che si lega efficacemente a FKBP12F36V e CRBN, portando a una degradazione rapida e selettiva di FKBP12F36V mediata da CRBN. Può essere utile per la validazione del bersaglio nel contesto della scoperta di farmaci.

Danuglipron (PF-06882961)

Danuglipron (PF-06882961), un agonista non peptidico, attiva l'attività di segnalazione canonico della proteina G solo nel Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor con Trp33^ECD.

Orforglipron (LY3502970)

Orforglipron (LY3502970) è un agonista non peptidico del recettore del glucagon-like peptide 1 (GLP-1). Può essere usato efficacemente nel controllo glicemico e nella riduzione del peso nel diabete mellito di tipo 2 (T2DM), nell'obesità o in entrambi.

Vepdegestrant (ARV-471)

Vepdegestrant (ARV471) è un PROTAC biodisponibile per via orale mirato al recettore degli estrogeni (mirato all'ER) per il trattamento di pazienti con cancro al seno ER+/HER2- localmente avanzato o metastatico.

STM2457

STM2457 è un inibitore catalitico di prima classe altamente potente e selettivo della RNA Methyltransferase METTL3 con un IC50 di 16,9 nM. STM2457 è altamente specifico per METTL3 e non ha mostrato alcuna inibizione di altre RNA methyltransferases.

AG-270

AG-270 è un potente e non competitivo inibitore della metionina adenosiltransferasi 2A (MAT2A) che riduce i livelli intracellulari di SAM e l'attività antiproliferativa selettiva per MTAP-null.

AZD5305 (Saruparib)

Saruparib (AZD5305) è un inibitore altamente selettivo e potente di PARP1 con un IC50 di 3 nM in cellule di cancro al polmone A549 wild-type. AZD5305 mostra effetti inibitori della crescita nulli o minimi in altre cellule (IC50 > 10μM).

Tagtociclib (PF-07104091)

Tagtociclib (PF-07104091) inibisce CDK2, il che può portare all'arresto del ciclo cellulare, all'induzione dell'apoptosi e all'inibizione della proliferazione delle cellule tumorali.

ART558

ART558 è un inibitore allosterico potente, selettivo, a basso peso molecolare di DNA Polθ con una IC50 di 7,9 nM.

Danicamtiv (MYK-491)

Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) è un nuovo attivatore della cardiac myosin che migliora la contrazione dei cardiomiociti.

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