Name: SU 5402
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7667
Rating: 5 (25 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.12%

99.12

Target correlati	EGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 FLT3 c-Kit
Altro VEGFR Inibitori	SAR131675 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 Semaxanib (SU5416) ZM 323881 HCl

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
HUVEC or NIH3T3	Function assay		Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by VEGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=0.05μM	10893303
HUVEC or NIH3T3	Function assay		Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by FGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=2.8μM	10893303
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of acidic FGF-stimulated FGFR1 tyrosine autophosphorylation in mouse NIH/3T3 cells by immunoblotting, IC50=10μM	9139660
NIH 3T3	Function assay	5 mins	Inhibition of FGF induced FGFR1 autophosphorylation in mouse NIH 3T3 cells preincubated for 5 mins followed by FGF-stimulation for 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by SDS-PAGE based autoradiography, IC50=10μM	27914362
HUVEC or NIH3T3	Function assay		Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by PDGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=28.4μM	10893303
NIH/3T3	Growth inhibition assay		Growth inhibition of mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated [3H]thymidine incorporation	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of aFGF-stimulated pp90 phosphoprotein phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK1 phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK2 phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIHIR	Function assay		Inhibition of insulin-stimulated insulin receptor beta subunit autophosphorylation in mouse NIHIR cells	9139660
HER14	Function assay		Inhibition of EGF-stimulated EGFR phosphorylation in mouse HER14 cells by immunoblotting	9139660
HER14	Function assay		Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated Shc phosphorylation by immunoblotting	9139660
HER14	Function assay		Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated ERK2 activation by immunoblotting	9139660
NIHIR	Function assay		Inhibition of insulin receptor in mouse NIHIR cells assessed as inhibition of insulin-stimulated IRS1 phosphorylation	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated tyrosine autophosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated phospholipase C gamma phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as PDGF-stimulated Erk2 activation by immunoblotting	9139660
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	296.32	Formula	C₁₇H₁₆N₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	215543-92-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 59 mg/mL (199.1 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.450mg/ml (1.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 (Cell-free assay) 20 nM FGFR1 (Cell-free assay) 30 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 510 nM
In vitro	SU5402 inhibits VEGF-, FGF-, PDGF- dependent cell proliferation with IC50 of 0.05 μM, 2.80μM, 28.4 μM, respectively. In HUVECs, this compound selectively inhibits VEGF-driven mitogenesis in a dose-dependent manner with IC50 of 0.04 μM. In nasopharyngeal epithelial cells, it attenuates LMP1-mediated aerobic glycolysis, cellular transformation, cell migration, and invasion. In mouse C3H10T1/2 cells, this chemical diminishes the effect of FGF23 on cell differentiation.
Saggio chinasico	Saggi chinasi FGF-R1 e Flk-1/KDR.
Saggio chinasico	La porzione catalitica di FGF-R1 e Flk-1/KDR è espressa come proteine di fusione GST dopo infezione di cellule di Spodoptera frugiperda (sf9) con baculovirus ingegnerizzati. GST-FGFR1 e GST-Flk1 sono purificate a omogeneità da lisati di cellule sf9 infettate mediante cromatografia su glutatione sepharose. I saggi sono eseguiti in piastre per microtitolazione a 96 pozzetti che erano state rivestite durante la notte con 2,0 μg di un peptide poliGlu-Tyr (4:1) in 0,1 mL di PBS per pozzetto. Le chinasi purificate sono diluite in tampone per saggio chinasi (100 mM Hepes pH 7,5, 100 mM NaCl e 0,1 mM ortovanadato di sodio) e aggiunte a tutti i pozzetti di prova a 5 ng di proteina di fusione GST per 0,05 mL di volume di tampone. I composti di prova sono diluiti in 4% DMSO e aggiunti ai pozzetti di prova (0,025 mL/pozzetto). La reazione chinasi è iniziata con l'aggiunta di 0,025 mL di 40 μM ATP/40 mM MnCl₂, e le piastre sono agitate per 10 minuti prima di fermare le reazioni con l'aggiunta di 0,025 mL di 0,5 M EDTA. La concentrazione finale di ATP era di 10 μM, che è il doppio del valore di Km determinato sperimentalmente per l'ATP. I pozzetti di controllo negativo ricevono solo MnCl2 senza ATP. Le piastre sono lavate tre volte con 10 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl e 0,05% Tween-20 (TBST). L'antisiero policlonale di coniglio anti-fosfotirosina è aggiunto ai pozzetti a una diluizione 1:10000 in TBST per 1 ora. Le piastre sono quindi lavate tre volte con TBST. L'antisiero di capra anti-coniglio coniugato con perossidasi di rafano è stato quindi aggiunto a tutti i pozzetti per 1 ora. Le piastre sono lavate tre volte con TBST, e la reazione della perossidasi è rilevata con l'aggiunta di 2,2'-azinobis(acido 3-etilbenzotiazolina-6-solfonico) (ABTS). La lettura del colore del saggio è lasciata sviluppare per 20-30 minuti e letta su un lettore di piastre ELISA Dynatech MR5000 utilizzando un filtro di prova da 410 nM.
In vivo	In mice, SU5416 (25 mg/kg, i.p.) inhibits subcutaneous growth of a panel of tumor cell lines by inhibiting the angiogenic process associated with tumor growth.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602697/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096068/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SU 5402 Tyrosine Kinase Inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 296.32

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

SU 5402 Tyrosine Kinase Inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 296.32

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)