CSF-1R Inibitori (CSF-1R Inhibitors)
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) è un inibitore orale, potente e multi-target della tirosina chinasi dei recettori CSF-1R, Kit (c-Kit) e FLT3 con IC50 di 20 nM, 10 nM e 160 nM, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi e necrosi con attività antitumorale. Fase 3. |
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| S7725 | Sotuletinib (BLZ945) | Sotuletinib (BLZ945) è un inibitore di CSF-1R, attivo per via orale, potente e selettivo, con IC50 di 1 nM, ed è >1000 volte più selettivo rispetto ai suoi omologhi recettoriali di Protein Tyrosine Kinase più vicini. |
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| S8042 | GW2580 | GW2580 (SC-203877) è un inibitore selettivo di CSF-1R per c-FMS con IC50 di 30 nM, 150-500 volte più selettivo rispetto a b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 ecc. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib è un potente e selettivo inibitore pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) biodisponibile per via orale con potenziale attività antineoplastica. Questo composto si lega anche a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) e VEGFR-2 e induce l'apoptosi cellulare. |
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| S1189 | Aprepitant | Aprepitant è un antagonista potente e selettivo del neurokinin-1 receptor con IC50 di 0,1 nM. Questo composto riduce i livelli di citochine pro-infiammatorie tra cui G-CSF, IL-6, IL-8 e TNFα. Inibisce l'infezione da HIV dei macrofagi umani. |
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| S8874 | PLX5622 | PLX5622 è un inibitore altamente selettivo di CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), che mostra una selettività > 20 volte superiore rispetto a KIT e FLT3. |
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| S7688 | Ki20227 | Ki20227 è un inibitore oralmente attivo e altamente selettivo della tirosina chinasi c-Fms (CSF1R) con IC50 di 2 nM, 12 nM, 451 nM e 217 nM per c-Fms, recettore 2 del fattore di crescita endoteliale vascolare (KDR/VEGFR-2), recettore del fattore delle cellule staminali (c-Kit) e recettore beta del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRβ), rispettivamente. |
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| S8524 | Edicotinib(JNJ-40346527) | Edicotinib (JNJ-40346527) è un inibitore potente, selettivo, penetrante nel cervello e attivo per via orale del colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) con una IC50 di 3,2 nM. |
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| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib è un potente e altamente selettivo inibitore della tirosina chinasi contro VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 e CSF1R con IC50 di 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM e 4 nM, rispettivamente. Questo composto mostra un'attività antitumorale incoraggiante e tossicità gestibili nei pazienti con NETs avanzate. |
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| E0340 | CSF1R-IN-1 | CSF1R-IN-1 è un inibitore di CSF1R (Colony Stimulating Factor 1 Receptor) con una IC50 di 0,5 nM in un saggio di attività chinasica in vitro. |
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