FGFR (Fibroblast growth factor receptor),a kind of glycoproteins with extracellular immunoglobulin (Ig)-like domains, which consists of five members FGFR-1, FGFR-2, FGFR-3, FGFR-4 and FGFR-5 are tyrosine kinase receptors which mediate signaling from their high-affinity ligands, fibroblast growth factors (FGFs). Active FGFRs stimulate tyrosine phosphorylation and activation of a number of signaling molecules: Shc, PI3K, SRC, PLC, Crk, SH2 domain containing phosphatase-2 (SHP-2), p38, STAT1/3 and FGFR substrate2 (FRS2). Phosphorylation of the docking protein FRS2 recruits and activates the Grb2/Sos1 complex, which then interacts with Ras to activate the MAPK pathway.
FGFR inibitori (FGFR Inhibitors)
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib è un potente e selettivo inibitore pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) biodisponibile per via orale con potenziale attività antineoplastica. Questo composto si lega anche a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) e VEGFR-2 e induce l'apoptosi cellulare. |
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| S2183 | BGJ398 (Infigratinib) | Infigratinib (BGJ398) è un potente e selettivo inibitore di FGFR per FGFR1/2/3 con IC50 di 0,9 nM/1,4 nM/1 nM in saggi acellulari, selettivo >40 volte per FGFR rispetto a FGFR4 e VEGFR2, e con poca attività verso Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn e Yes. Fase 2. |
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| S1264 | PD173074 | PD173074 è un potente inibitore di FGFR1 con un'IC50 di circa 25 nM e inibisce anche VEGFR2 con un'IC50 di 100-200 nM in saggi acellulari, ~1000 volte più selettivo per FGFR1 rispetto a PDGFR e c-Src. PD173074 riduce la proliferazione e promuove l'apoptosi nelle cellule di cancro gastrico. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib è un potente triplo inibitore dell'angiokinasi per VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 e PDGFRα/β con IC50 di 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM e 59 nM/65 nM in saggi privi di cellule. Fase 3. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 è un potente inibitore di chinasi multi-bersaglio con IC50 di 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM e 11 nM per CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) e Fyn, rispettivamente. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib è un nuovo, potente inibitore multi-bersaglio di Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 e Src con IC50 di 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM e 5,4 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Ponatinib (AP24534) inibisce l'autophagy. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib è un inibitore multi-target, principalmente per VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) con IC50 di 4 nM/5,2 nM, meno potente contro VEGFR1/Flt-1, circa 10 volte più selettivo per VEGFR2/3 contro FGFR1, PDGFRα/β in saggi acellulari. Lenvatinib (E7080) inibisce anche FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), e mostra potenti attività antitumorali. Fase 3. |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402 è un potente inibitore di Protein Tyrosine Kinase multi-bersaglio con IC50 di 20 nM, 30 nM e 510 nM per VEGFR2, FGFR1 e PDGF-Rβ, rispettivamente. |
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| S2801 | AZD4547 (Fexagratinib) | Fexagratinib (AZD4547, ABSK 091) è un nuovo inibitore selettivo di FGFR che bersaglia FGFR1/2/3 con una IC50 di 0,2 nM/2,5 nM/1,8 nM in saggi acellulari, attività più debole contro FGFR4, VEGFR2(KDR) e poca attività osservata contro IGFR, CDK2 e p38. Fase 2/3. |
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| S7819 | BLU9931 | BLU9931 è un inibitore potente, selettivo e irreversibile di FGFR4 con IC50 di 3 nM, circa 297, 184 e 50 volte più selettivo rispetto a FGFR1/2/3, rispettivamente. |
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