ABL is a non-receptor tyrosine kinase that is distributed in both the nucleus and cytoplasm in cells. BCR is also a signalling protein that contains multiple modular domains. The Abl family has significant structural homology to the SRC tyrosine kinase family. BCR-abl fusion protein including p185 BCR-ABL, p210 BCR–ABL and p230 BCR–ABL bring new regulatory domains/motifs to ABL, such as the growth factor receptor-bound protein 2 (GRB2) SH2-binding sites. The downstream of Bcr-Abl includes Grb2, Ras, Akt, JNK, STAT, and PI3K. Bcr-Abl can also bind to different targets such as p53 and caspase3 and caspase9 processing, and BCR-ABL was found to upregulate p53, p21, and BAX, and down-regulate Bcl-2.
Bcr-Abl inibitori/attivatori (Bcr-Abl Inhibitors/activators)
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
|---|---|---|---|---|
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib è un nuovo, potente inibitore multi-bersaglio di Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 e Src con IC50 di 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM e 5,4 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Ponatinib (AP24534) inibisce l'autophagy. |
|
|
| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) è la forma di sale cloridrato di Dasatinib, un inibitore che bersaglia Abl, Src e c-Kit, con IC50 di <1 nM, 0,8 nM e 79 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. |
|
|
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib è un inibitore innovativo, potente e multi-target che colpisce Abl, Src e c-Kit, con IC50 di <1 nM, 0.8 nM e 79 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Dasatinib induce autophagy e apoptosis con attività antitumorale. |
|
|
| S2775 | Nocodazole | Nocodazole è un inibitore rapidamente reversibile della polimerizzazione dei microtubuli, inibisce anche Abl, Abl(E255K) e Abl(T315I) con IC50 di 0,21 μM, 0,53 μM e 0,64 μM in saggi senza cellule, rispettivamente. Nocodazole induce l'apoptosi. |
|
|
| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib è un inibitore multi-target della tirosina chinasi con inibizione per v-Abl, c-Kit e PDGFR; i valori di IC50 sono rispettivamente 0,6 μM, 0,1 μM e 0,1 μM in saggi senza cellule o basati su cellule. Imatinib (STI571) induce l'autofagia. |
|
|
| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylate è un sale mesilato di Imatinib biodisponibile per via orale, che è un inibitore multi-bersaglio di v-Abl, c-Kit e PDGFR con IC50 di 0,6 μM, 0,1 μM e 0,1 μM in saggi senza cellule o basati su cellule, rispettivamente. Imatinib Mesylate (STI571) induce l'autophagy. |
|
|
| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinib è un inibitore selettivo di Bcr-Abl con IC50 inferiore a 30 nM in cellule progenitrici mieloidi murine. Nilotinib induce l'Autophagy attraverso l'attivazione di AMPK. |
|
|
| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) è un inibitore selettivo della deubiquitinasi (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 e UCH37) e sopprime anche Bcr/Abl, nonché un trasduttore JAK2 (senza influenzare il proteasoma 20S) e un attivatore della trascrizione (STAT). Questo composto induce l'Apoptosis e blocca l'Autophagy. |
|
|
| S5205 | Nilotinib hydrochloride | Nilotinib hydrochloride (AMN-107) è la forma di sale cloridrato di nilotinib, un inibitore della tirosina chinasi Bcr-Abl biodisponibile per via orale con attività antineoplastica. |
|
|
| S1369 | Bafetinib (INNO-406) | Bafetinib è un potente e selettivo inibitore duale di Bcr-Abl/Lyn con IC50 di 5,8 nM/19 nM in saggi acellulari, non inibisce la fosforilazione del mutante T315I ed è meno potente per PDGFR e c-Kit. |
|
|
I prodotti sono solo per uso di ricerca. Non per uso umano. Non vendiamo a pazienti.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tutti i diritti riservati.