FAK Inibitori (FAK Inhibitors)

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N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto	Validazioni del prodotto
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878) è un inibitore selettivo di FAK, attivo per via orale, attualmente in Fase 2.	PLoS One, 2026, 21(2):e0343551 Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271) è un potente inibitore reversibile, competitivo dell'ATP, di FAK con IC50 di 1,5 nM in saggi senza cellule, ~10 volte meno potente per Pyk2 rispetto a FAK e >100 volte selettivo contro altre protein chinasi, ad eccezione di alcuni CDKs.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S2013	PF-573228	PF-573228 è un inibitore di FAK competitivo per l'ATP con un'IC50 di 4 nM in un saggio senza cellule, con una selettività ~50- a 250 volte superiore per FAK rispetto a Pyk2, CDK1/7 e GSK-3β. Questo composto induce apoptosis.	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Nat Commun, 2025, 16(1):7287 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
S7653	VS-4718 (PND-1186)	VS-4718 (PND-1186) è un inibitore reversibile e selettivo di FAK con un IC50 di 1,5 nM, che promuove selettivamente l'apoptosi delle cellule tumorali. Fase 1.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2025, 45(12):e565-e583 Front Immunol, 2025, 16:1596802
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl è il sale cloridrato di PF-562271, che è un potente inibitore reversibile di FAK, competitivo per l'ATP, con un IC50 di 1,5 nM, circa 10 volte meno potente per Pyk2 rispetto a FAK e con una selettività >100 volte superiore contro altre protein chinasi, ad eccezione di alcune CDK. Fase 1.	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 Besylate è il sale di benzensolfonato di PF-562271, un potente inibitore reversibile di FAK, competitivo con l'ATP, con IC50 di 1,5 nM, ~10 volte meno potente per Pyk2 rispetto a FAK e selettività >100 volte superiore rispetto ad altre proteine chinasi, ad eccezione di alcune CDK. Fase 1.	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) è un potente inibitore di FAK con una IC50 di 5,5 nM e modestamente potente per Pyk2, ~10-100 volte meno potente contro InsR, IGF-1R, ALK e c-Met. Questo composto induce apoptosi.	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098 è un inibitore di FAK chinasi potente, selettivo, reversibile e competitivo per l'ATP con un Ki apparente di 0,4 nM. Questo composto inibisce la crescita delle cellule tumorali e induce l'apoptosi.	Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(4):112176 Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644	PF-431396	PF-431396 è un doppio inibitore di PYK2/FAK con IC50 di 11 nM e 2 nM, rispettivamente.	Molecular Cancer Research, 2025, 873-888 bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34
S5321	Y15	Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraammina tetraidrocloruro, FAK inhibitor 14) è un inibitore di scaffolding di FAK a piccola molecola che inibisce direttamente l'autofosforilazione di FAK in modo dose- e tempo-dipendente.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368 Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519 Commun Biol, 2025, 8(1):595
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