Hypoxia-inducible factor (HIF) activates the transcription of genes that are involved in crucial aspects of cancer biology, including angiogenesis, cell survival, glucose metabolism and invasion.HIF-1α protein synthesis is regulated by activation of the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and ERK mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways. Then AKT, mTOR and p70 S6 kinase (S6K) are phosphorylated resulting in the inhibition of cap-dependent mRNA translation through binding of 4E-BP1 to eIF-4E. The effect of growth-factor signalling is an increase in the rate at which a subset of mRNAs within the cell (including HIF-1α mRNA) is translated into protein.
HIF inibitori/modulatori (HIF Inhibitors/Modulators)
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1007 | Roxadustat (FG-4592) | Roxadustat (FG-4592) è un inibitore della prolil idrossilasi HIF-α in un saggio senza cellule, stabilizza HIF-2 e induce la produzione di EPO. Questo composto potenzia anche la ferroptosis indotta da RSL3. Fase 3. |
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| S8886 | PT2977 (Belzutifan) | Belzutifan (PT2977), un inibitore di HIF-2α selettivo e attivo per via orale, aumenta la potenza e migliora il profilo farmacocinetico, fornendo un potenziale trattamento per il carcinoma a cellule renali chiare (ccRCC). |
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| S8351 | PT2399 | PT2399 è un potente antagonista di HIF-2, disponibile per via orale, che interrompe selettivamente l'eterodimerizzazione di HIF-2α con HIF-1β. |
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| S5742 | Deferoxamine mesylate | Deferoxamine mesylate è il sale mesilato di Deferoxamine, che forma complessi di ferro ed è usato come agente chelante. Deferoxamine è un inibitore della ferroptosis che stabilizza l'espressione di HIF-1α e migliora la transattività di HIF-1α in condizioni ipossiche e iperglicemiche in vitro. Deferoxamine diminuisce la deposizione di beta-amiloide (Aβ) e induce l'autophagy.Si prega di non preparare soluzioni stock con soluzione fisiologica normale o PBS, poiché potrebbe verificarsi precipitazione. |
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| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | Il 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolimerizza i microtubuli e blocca l'accumulo nucleare di HIF-1α e l'attività trascrizionale di HIF. Questo composto induce anche sia l'autophagy che l'apoptosis in varie linee cellulari carcinogeniche. |
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| S7612 | PX-478 Dihydrochloride | PX-478 2HCl è un inibitore selettivo e attivo per via orale del fattore-1 alpha inducibile dall'ipossia (HIF-1 alpha). PX-478 2HCl induce l'apoptosi e ha attività antitumorale. Fase 1. |
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| S7309 | BAY 87-2243 | BAY 87-2243 è un inibitore potente e selettivo del hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Questo composto inibisce l'attività del mitochondrial complex I, innescando così un aumento di ROS dipendente dalla mitofagia che porta a necroptosi e Ferroptosis. Esercita attività antitumorale. Fase 1. |
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| S7946 | KC7F2 | KC7F2 è un inibitore selettivo della traduzione di HIF-1α con un IC50 di 20 μM in un saggio cellulare. |
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| S7958 | Lificiguat (YC-1) | Lificiguat (YC-1) è un attivatore indipendente dall'ossido nitrico (NO) della guanilato ciclasi solubile (sGC) e un inibitore del fattore-1alfa inducibile dall'ipossia (HIF-1alpha). |
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| S2919 | IOX2 | IOX2 (JICL38) è un potente inibitore della HIF-1α prolil idrossilasi-2 (PHD2) con una IC50 di 21 nM in un saggio senza cellule, con selettività >100 volte superiore rispetto a JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 o alla 2OG ossigenasi FIH. |
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