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PT2977 (Belzutifan) HIF-2α inhibitor

Name: PT2977 (Belzutifan)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8886
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.: S8886

Belzutifan (PT2977), an orally active and selective HIF-2α inhibitor, increases potency and improves pharmacokinetic profile, providing a potential treatment for clear cell renal cell carcinoma (ccRCC).

PT2977 (Belzutifan) HIF inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 383.34

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S888601 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.79%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.79

Target correlati	HSP JNK Antioxidant ROS eIF IRE1 PERK PDI PKR ASK
Altro HIF Inibitori	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 IOX2 Molidustat (BAY 85-3934) CAY10585 (LW 6) PT2385 IDF-11774 FG-2216

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	383.34	Formula	C₁₇H₁₂F₃NO₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1672668-24-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MK-6482			Smiles	CS(=O)(=O)C1=C2C(C(C(C2=C(C=C1)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F)F)F)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 77 mg/mL (200.86 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.850mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (3.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-2α 9 nM
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31282155/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04994522	Completed	End Stage Renal Disease\|Renal Impairment	Merck Sharp & Dohme LLC	July 12 2022	Phase 1
NCT04846920	Active not recruiting	Carcinoma Renal Cell	Merck Sharp & Dohme LLC	June 14 2021	Phase 1
NCT04627064	Active not recruiting	Clear Cell Renal Cell Carcinoma	Dana-Farber Cancer Institute\|Eli Lilly and Company	December 31 2020	Phase 1
NCT04489771	Active not recruiting	Carcinoma Renal Cell	Merck Sharp & Dohme LLC	September 13 2020	Phase 2
NCT03634540	Active not recruiting	Renal Cell Carcinoma (RCC)\|Clear Cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC)\|Kidney Cancer\|Renal Cancer\|Renal Cell Carcinoma\|Renal Cell Cancer Metastatic\|Renal Cell Carcinoma Recurrent\|Renal Cell Cancer Recurrent\|Kidney	Peloton Therapeutics Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	September 27 2018	Phase 2
NCT03401788	Active not recruiting	VHL - Von Hippel-Lindau Syndrome\|VHL Gene Mutation\|VHL Syndrome\|VHL Gene Inactivation\|VHL-Associated Renal Cell Carcinoma\|VHL-Associated Clear Cell Renal Cell Carcinoma	Peloton Therapeutics Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	May 2 2018	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):