Src kinase which associates with various intracellular membranes, where it catalyzes the transfer of phosphate from ATP to a tyrosine residue within proteins is an non-receptor class of tyrosine kinases including Src, Fyn, Yes, Fgr, Hck, Lyn, Lck and Blk. Src plays an important role in both receptor-tyrosine-kinase-mediated proliferation and transformation of the cell to a tumor phenotype. Src is phosphorylated and activated by the growth factors binding to growth factor receptors including VEGFR, PDGFR, c-met receptors, ErbB family receptors and interleukin 6 (IL-6) receptors. Activated Src transduces a signal via phosphorylation of the adaptor protein Shc to the cascade that involves Ras and the mitogen-activated protein kinase (MAPK) family member, extracellular regulated kinase (Erk). This induces transcription of the early gene c-myc and increases DNA synthesis. Src can activate signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) via Src and Erk kinase and induce cell transformation.
Src Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib è un inibitore innovativo, potente e multi-target che colpisce Abl, Src e c-Kit, con IC50 di <1 nM, 0.8 nM e 79 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Dasatinib induce autophagy e apoptosis con attività antitumorale. |
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| S7565 | WH-4-023 | WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, inibitore doppio LCK/SRC) è un potente inibitore di Lck/Src attivo per via orale con IC50s di 2 nM e 6 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Mostra una selettività >300 volte superiore contro p38α e KDR. Inoltre, inibisce potentemente SIK (i valori di IC50 sono 10, 22 e 60 nM per SIK 1, 2 e 3 rispettivamente) e mostra selettività su una serie di chinasi strettamente correlate. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib è un potente triplo inibitore dell'angiokinasi per VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 e PDGFRα/β con IC50 di 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM e 59 nM/65 nM in saggi privi di cellule. Fase 3. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | La Quercetin, un flavonoide naturale presente in verdura, frutta e vino, è uno stimolatore della SIRT1 ricombinante e anche un inibitore della PI3K con un'IC50 di 2,4-5,4 μM. La Quercetin induce mitophagy, apoptosis e autophagy protettiva. Fase 4. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 è un potente inibitore di chinasi multi-bersaglio con IC50 di 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM e 11 nM per CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) e Fyn, rispettivamente. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib è un nuovo, potente inibitore multi-bersaglio di Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 e Src con IC50 di 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM e 5,4 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Ponatinib (AP24534) inibisce l'autophagy. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Il Resveratrol ha un ampio spettro di bersagli tra cui le cicloossigenasi (cioè COX, IC50=1.1 μM), le lipoossigenasi (LOX, IC50=2.7 μM), le chinasi, le sirtuine e altre proteine. Ha effetti antitumorali, antinfiammatori, ipoglicemizzanti e altri effetti cardiovascolari benefici. Il Resveratrol induce mitofagia/autofagia e apoptosi dipendente dall'autofagia. |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) è la forma di sale cloridrato di Dasatinib, un inibitore che bersaglia Abl, Src e c-Kit, con IC50 di <1 nM, 0,8 nM e 79 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) è un potente inibitore di Src con IC50 di 2,7 nM in saggi senza cellule, ed è potente per c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr e Lck; meno attivo per Abl e EGFR (L858R e L861Q). Induce l'autophagy ed è in Fase 2/3. |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) è un inibitore innovativo, potente e multi-target che colpisce Abl, Src e c-Kit, con IC50 di <1 nM, 0,8 nM e 79 nM, rispettivamente. |
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