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PT2399 HIF Antagonista

N. Cat.S8351

PT2399 è un potente antagonista di HIF-2, disponibile per via orale, che interrompe selettivamente l'eterodimerizzazione di HIF-2α con HIF-1β.
PT2399 HIF Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 419.32

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S835101 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.93%
99.93

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 419.32 Formula

C17H10F5NO4S

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1672662-14-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1C2=C(C=CC(=C2C(C1(F)F)O)S(=O)(=O)C(F)F)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (200.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HIF-2α
HIF-1β
In vitro

PT2399 è un potente antagonista di HIF-2 , disponibile per via orale, che interrompe selettivamente l'eterodimerizzazione di HIF-2α con HIF-1β.
In vivo

PT2399 dissocia HIF-2 (un eterodimero obbligatorio [HIF-2α/HIF-1β])14 nel carcinoma a cellule renali chiare (ccRCC) umano, sopprimendo la tumorigenesi nel 56% (10/18) delle linee. Illustrando la specificità del farmaco, l'espressione genica è ampiamente inalterata da questo composto nei tumori resistenti. I tumori sensibili mostrano una firma di espressione genica distintiva e livelli generalmente più elevati di HIF-2α. Il trattamento prolungato con questa sostanza chimica porta a resistenza.
Riferimenti