| E1993 |
Catadegbrutinib (BGB-16673)
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Catadegbrutinib (BGB-16673) è un inibitore della Bruton’s tyrosine kinase (Btk) e può essere utilizzato nella ricerca per il trattamento di malattie autoimmuni e infiammatorie.
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Dissertation, Ulm University, 2026, nan
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Dissertation, Ulm University, 2026, Table 2.1.7
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| S2680 |
Ibrutinib (PCI-32765)
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Ibrutinib è un inibitore potente e altamente selettivo della tirosin-chinasi di Bruton (Btk) con un IC50 di 0,5 nM in saggi acellulari, modestamente potente verso Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, meno potente verso EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, ecc. Ibrutinib è applicabile come ligando Btk nella sintesi di una serie di PROTACs incluso P13I.
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PLoS One, 2026, 21(4):e0337682
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Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027
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J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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| S8116 |
Acalabrutinib (ACP-196)
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Acalabrutinib (ACP-196) è un inibitore selettivo di seconda generazione della tirosina chinasi di Bruton (BTK) con un IC50 di 3 nM, che previene l'attivazione della via di segnalazione del recettore dell'antigene delle cellule B (BCR). Questo composto ha una specificità del bersaglio migliorata con una selettività di 323, 94, 19 e 9 volte rispetto agli altri membri della famiglia delle chinasi TEC (ITK, TXK, BMX e TEC, rispettivamente) e nessuna attività contro EGFR.
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J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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Cancers (Basel), 2025, 17(11)1889
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bioRxiv, 2025, 2025.05.20.655210
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| S7173 |
Spebrutinib (AVL-292)
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Spebrutinib (AVL-292) è un inibitore di BTK covalente, oralmente attivo e altamente selettivo con un IC50 di <0,5 nM, che mostra una selettività almeno 1400 volte superiore rispetto alle altre chinasi analizzate. È in Fase 1.
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oparu, 2023, 10.18725/OPARU-47820
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Elife, 2021, 10e66984
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American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2021, C902-C915
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| S8166 |
tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride
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Tirabrutinib Cloridrato (ONO-4059, GS-4059) è un inibitore di BTK altamente potente e selettivo con un IC50 di 2,2 nM.
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PLoS One, 2023, 18(8):e0290872
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Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
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| S7734 |
LFM-A13
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LFM-A13 è un inibitore specifico della tirosin chinasi di Bruton (BTK) con IC50 di 2,5 μM, >100 volte la selettività rispetto ad altre protein chinasi tra cui JAK1, JAK2, HCK, EGFR e IRK.
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Journal of Biomedical Science, October 16, 2015, 87
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Journal of Clinical Investigation, January 02, 2020, 1793-1807
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Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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| S7051 |
CGI1746
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CGI1746 è un inibitore di piccola molecola potente e altamente selettivo della Btk con IC50 di 1,9 nM.
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J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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bioRxiv, 2024, nan
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Elife, 2020, 9e60470
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| S8791 |
Zanubrutinib (BGB-3111)
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Zanubrutinib è un inibitore potente, specifico e irreversibile della BTK che ha dimostrato una minore attività inibitoria off-target su altre chinasi, tra cui ITK, JAK3 ed EGFR.
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bioRxiv, May 10, 2025, nan
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Blood Advances, June 11, 2024, 2846-2860
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Blood, July 06, 2023, 62-72
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| S7257 |
CNX-774
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CNX-774 è un inibitore di BTK irreversibile, attivo per via orale e altamente selettivo con un IC50 <1 nM.
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Cancer Lett, 2023, 552:215981
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Cancer Letters, 2023, 215981
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Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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| S8777 |
Evobrutinib
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Evobrutinib è un inibitore di BTK altamente selettivo con una IC50 di 37,9 nM. Ha una potenziale attività antineoplastica.
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Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
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Brain Pathol, 2024, e13240.
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J Leukoc Biol, 2024, qiae160
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