BTK Inibitori (BTK Inhibitors)

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E1993 Catadegbrutinib (BGB-16673) Catadegbrutinib (BGB-16673) è un inibitore della Bruton’s tyrosine kinase (Btk) e può essere utilizzato nella ricerca per il trattamento di malattie autoimmuni e infiammatorie.
Dissertation, Ulm University, 2026, nan
Dissertation, Ulm University, 2026, Table 2.1.7
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib è un inibitore potente e altamente selettivo della tirosin-chinasi di Bruton (Btk) con un IC50 di 0,5 nM in saggi acellulari, modestamente potente verso Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, meno potente verso EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, ecc. Ibrutinib è applicabile come ligando Btk nella sintesi di una serie di PROTACs incluso P13I.
PLoS One, 2026, 21(4):e0337682
Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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S8116 Acalabrutinib (ACP-196) Acalabrutinib (ACP-196) è un inibitore selettivo di seconda generazione della tirosina chinasi di Bruton (BTK) con un IC50 di 3 nM, che previene l'attivazione della via di segnalazione del recettore dell'antigene delle cellule B (BCR). Questo composto ha una specificità del bersaglio migliorata con una selettività di 323, 94, 19 e 9 volte rispetto agli altri membri della famiglia delle chinasi TEC (ITK, TXK, BMX e TEC, rispettivamente) e nessuna attività contro EGFR.
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Cancers (Basel), 2025, 17(11)1889
bioRxiv, 2025, 2025.05.20.655210
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S7173 Spebrutinib (AVL-292) Spebrutinib (AVL-292) è un inibitore di BTK covalente, oralmente attivo e altamente selettivo con un IC50 di <0,5 nM, che mostra una selettività almeno 1400 volte superiore rispetto alle altre chinasi analizzate. È in Fase 1.
oparu, 2023, 10.18725/OPARU-47820
Elife, 2021, 10e66984
American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2021, C902-C915
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S8166 tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride Tirabrutinib Cloridrato (ONO-4059, GS-4059) è un inibitore di BTK altamente potente e selettivo con un IC50 di 2,2 nM.
PLoS One, 2023, 18(8):e0290872
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
S7734 LFM-A13 LFM-A13 è un inibitore specifico della tirosin chinasi di Bruton (BTK) con IC50 di 2,5 μM, >100 volte la selettività rispetto ad altre protein chinasi tra cui JAK1, JAK2, HCK, EGFR e IRK.
Journal of Biomedical Science, October 16, 2015, 87
Journal of Clinical Investigation, January 02, 2020, 1793-1807
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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S7051 CGI1746 CGI1746 è un inibitore di piccola molecola potente e altamente selettivo della Btk con IC50 di 1,9 nM.
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
bioRxiv, 2024, nan
Elife, 2020, 9e60470
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S8791 Zanubrutinib (BGB-3111) Zanubrutinib è un inibitore potente, specifico e irreversibile della BTK che ha dimostrato una minore attività inibitoria off-target su altre chinasi, tra cui ITK, JAK3 ed EGFR.
bioRxiv, May 10, 2025, nan
Blood Advances, June 11, 2024, 2846-2860
Blood, July 06, 2023, 62-72
S7257 CNX-774 CNX-774 è un inibitore di BTK irreversibile, attivo per via orale e altamente selettivo con un IC50 <1 nM.
Cancer Lett, 2023, 552:215981
Cancer Letters, 2023, 215981
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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S8777 Evobrutinib Evobrutinib è un inibitore di BTK altamente selettivo con una IC50 di 37,9 nM. Ha una potenziale attività antineoplastica.
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
Brain Pathol, 2024, e13240.
J Leukoc Biol, 2024, qiae160