FLT
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) è un inibitore orale, potente e multi-target della tirosina chinasi dei recettori CSF-1R, Kit (c-Kit) e FLT3 con IC50 di 20 nM, 10 nM e 160 nM, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi e necrosi con attività antitumorale. Fase 3. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib è un potente triplo inibitore dell'angiokinasi per VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 e PDGFRα/β con IC50 di 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM e 59 nM/65 nM in saggi privi di cellule. Fase 3. |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib è un inibitore multichinasico di Raf-1 e B-Raf con IC50 di 6 nM e 22 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Sorafenib inibisce VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 e c-KIT con IC50 di 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM e 68 nM, rispettivamente. Sorafenib induce autophagy e apoptosis e attiva la ferroptosis con attività antitumorale. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) inibisce anche c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Induce apoptosi PUMA-dipendente nelle cellule di cancro al colon tramite la via di segnalazione AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate è un inibitore multichinasico di Raf-1 e B-Raf con IC50 di 6 nM e 22 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Sorafenib Tosylate inibisce VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 e c-KIT con IC50 di 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM e 68 nM, rispettivamente. Sorafenib Tosylate induce autophagy e apoptosis e attiva la ferroptosis con attività antitumorale. |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib è un inibitore RTK multitarget che agisce su VEGFR2 (Flk-1) e PDGFRβ con IC50 di 80 nM e 2 nM, e inibisce anche c-Kit. Sunitinib è anche un inibitore dose-dipendente dell'attività di autofosforilazione di IRE1α. Sunitinib induce autophagy e apoptosis. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate è un inibitore di RTK multi-target che colpisce VEGFR2 (Flk-1) e PDGFRβ con IC50 di 80 nM e 2 nM in saggi acellulari, e inibisce anche c-Kit. Sunitinib Malate inibisce efficacemente l'autofosforilazione di Ire1α. Sunitinib Malate aumenta sia l'apoptosi dipendente dal recettore della morte che l'apoptosi mitocondriale. |
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| S1526 | Quizartinib (AC220) | Quizartinib (AC220) è un inibitore di FLT3 di seconda generazione per Flt3(ITD/WT) con IC50 di 1,1 nM/4,2 nM nelle cellule MV4-11 e RS4;11, rispettivamente, 10 volte più selettivo per Flt3 rispetto a KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET e CSF-1R. Quizartinib (AC220) induce l'apoptosi delle cellule tumorali. Fase 3. |
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| S2194 | R406 | R406 (R406 besilato) è un potente inibitore di Syk con IC50 di 41 nM in saggi acellulari, inibisce fortemente Syk ma non Lyn, 5 volte meno potente per Flt3. R406 induce apoptosi. Fase 1. |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) è un potente inibitore di Syk con un IC50 di 41 nM in un saggio senza cellule, inibisce fortemente Syk ma non Lyn, 5 volte meno potente su Flt3. Questo composto innesca l'apoptosi. Fase 1. |
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