VDA

Cancer cells can survive and grow becasue they have tumour vasculature to get blood, nutrients and oxygen. As it is, the tumour vasculature is an attractive target for cancer therapy. Now researchers develop 2 kind of drugs targeting angiogenesis which are VTAs (Vascular targeting agents) and VDAs (Vascular disrupting agents). VTAs(Vascular targeting agents) can prevent new blood vessels from forming with on functions on blood vessels that already feed existing tumors.In contrast, VDAs (Vascular disrupting agents) lead to the vascular structure of a solid tumor to collapse so that VDAs (Vascular disrupting agents) can deprive the tumor of blood and oxygen the tumors need to survive, resulting in tumor ischemia and necrosis. Small molecule vascular disrupting agents including flavonoids, tubulin-binding agents are extremely important for both maintaining tumor growth and controlling the tumor environment.

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S1786 Verteporfin Verteporfin è una piccola molecola che inibisce l'associazione TEAD–YAP e la crescita epatica indotta da YAP. È anche un potente agente fotosensibilizzante di seconda generazione derivato dalla porfirina. Verteporfin è un inibitore dell'autophagy. Verteporfin inibisce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosis.
Theranostics, 2026 Jan 1, 2372-2387
Theranostics, 2026, 2372-2387
Cell Death Dis, 2026, 10.1038/s41419-026-08574-8
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S1537 Vadimezan (DMXAA) Vadimezan (DMXAA) è un agente di rottura vascolare (VDA) e un inibitore competitivo della DT-diaphorase con Ki di 20 μM e IC50 di 62,5 μM in saggi senza cellule, rispettivamente. È anche un agonista di STING con potenziale attività antineoplastica, che induce potentemente l'espressione di IFN-β ma relativamente bassa di TNF-α in vitro. Questo composto ha attività Antiviral. Fase 3.
Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
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S1176 Plinabulin Plinabulin è un agente di rottura vascolare (VDA) contro la depolimerizzazione della tubulina con un IC50 di 9,8~18 nM nelle cellule tumorali. Fase 1/2.
J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173
ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472
J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170