c-Kit (also called CD117) is a member of type III Receptor tyrosine kinases. The activation of c-kit leads to a phosphorylation cascade reregulating apoptosis, cell differentiation, proliferation, chemotaxis, and cell adhesion. Activated c-kit binds PLC-γ, Grb2/7, SRC class kinases, PI3K at different tyrosine sites and then the downstream targets of PI3-K and Src family kineses including Ras signaling pathway are activated resulting in cell survival and cell proliferation. SHP-2 interacts with c-Kit at tyrosine567 and influences the activation of MAP-kinase pathway.
c-Kit inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) è un inibitore orale, potente e multi-target della tirosina chinasi dei recettori CSF-1R, Kit (c-Kit) e FLT3 con IC50 di 20 nM, 10 nM e 160 nM, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi e necrosi con attività antitumorale. Fase 3. |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib è un inibitore innovativo, potente e multi-target che colpisce Abl, Src e c-Kit, con IC50 di <1 nM, 0.8 nM e 79 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Dasatinib induce autophagy e apoptosis con attività antitumorale. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib è un potente e selettivo inibitore pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) biodisponibile per via orale con potenziale attività antineoplastica. Questo composto si lega anche a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) e VEGFR-2 e induce l'apoptosi cellulare. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 è un potente e oralmente attivo inibitore duplice di FLT3 e MER con IC50 rispettivamente di 0,35 nM e 0,46 nM. Questo composto inibisce anche AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) e Met (c-Met) con IC50 rispettivamente di 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM e 364 nM. |
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| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib è un inibitore chinasico a piccole molecole che inibisce potentemente l'attività del mutante PDGFRα D842V in vitro (IC50 = 0,5 nM) e l'autofosforilazione di PDGFRα D842V nell'ambiente cellulare (IC50 = 30 nM); è anche un potente inibitore della mutazione analoga di Kit (c-Kit), D816V nell'esone 17 di Kit (c-Kit) (IC50 = 0,5 nM). |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib è un inibitore multi-target, principalmente per VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) con IC50 di 4 nM/5,2 nM, meno potente contro VEGFR1/Flt-1, circa 10 volte più selettivo per VEGFR2/3 contro FGFR1, PDGFRα/β in saggi acellulari. Lenvatinib (E7080) inibisce anche FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), e mostra potenti attività antitumorali. Fase 3. |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib è un inibitore multi-bersaglio di VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ e c-Kit con IC50 di 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM e 1,7 nM rispettivamente nelle cellule endoteliali dell'aorta suina. |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib è un inibitore multi-target della tirosina chinasi con inibizione per v-Abl, c-Kit e PDGFR; i valori di IC50 sono rispettivamente 0,6 μM, 0,1 μM e 0,1 μM in saggi senza cellule o basati su cellule. Imatinib (STI571) induce l'autofagia. |
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| S1064 | Masitinib | Masitinib è un nuovo inibitore per Kit (c-Kit) e PDGFRα/β con IC50 di 200 nM e 540 nM/800 nM, debole inibizione di ABL e c-Fms. Fase 3. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) è un potente inibitore multi-target di c-Kit, PDGFRα e Flt3 con IC50 rispettivamente di 10 nM, 40 nM e 81 nM. Sopprime c-MET e c-RET ed è anche attivo come inibitore della proteina di riparazione del DNA Rad51 con attività antineoplastica. Fase 2. |
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