Erbb2 (HER2) belongs to Erbb family lacks the capacity to interact with a ligand because its extracellular region exists in a fixed, unfolded conformation. Erbb2 (HER2) acts as an amplifier of the Erbb signaling network. The adaptors and effector of Erbb2 includes Shc, Syk, RasGAP, Grb2/7, Abl, Mapk8, PLC and STAT1/3. Erbb3 lacks kinase activity and can form heterodimeric complexes with Erbb2. The ERBB2–ERBB3 dimer can be an important cancer therapeutic target.
HER2 inibitori (HER2 Inhibitors)
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinib è un inibitore altamente selettivo di HER2 e EGFR con IC50 di 59 nM e 92 nM in saggi senza cellule; inibisce debolmente KDR e Src, senza inibizione significativa di Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf e c-Met. Fase 3. |
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| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) è un inibitore orale, potente, selettivo, reversibile e ATP-competitivo a piccole molecole di ErbB-2 (chiamato anche HER2) con IC50 di 8 nM e 7 nM per ErbB-2 e p95 HER2, rispettivamente in saggi cellulari, mostrando una selettività circa 500 volte maggiore per HER2 rispetto a EGFR. Possiede una potenziale attività antineoplastica. |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | Afatinib inibisce irreversibilmente EGFR/ErbB in vitro con IC50 di 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM per EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) ed ErbB4 (HER4), rispettivamente. Questo composto induce l'autofagia. |
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| E4997 | Sevabertinib (BAY 2927088) | BAY 2927088（Sevabertinib) è il primo inibitore non covalente, potente, orale, selettivo e reversibile della tyrosine kinase che inibisce potentemente HER2 mutante ed EGFR mutante nei modelli preclinici. Agisce sulle inserzioni dell'esone 20 nei pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC). | ||
| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosilato è un potente inibitore di EGFR ed ErbB2 con IC50 di 10,8 e 9,2 nM in saggi acellulari, rispettivamente. |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714 è un inibitore potente e selettivo di HER2/ErbB2 con IC50 di 10 nM, >640 volte la selettività contro EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met ecc. in saggi senza cellule. Fase 2. |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931) è un inibitore reversibile, competitivo dell'ATP di EGFR, ErbB2 ed ErbB3 con IC50 di 4 nM, 3 nM e 4 nM in saggi acellulari. Questo composto è più potente contro le cellule NSCLC e 100 volte più selettivo per la famiglia ErbB rispetto a MNK1 e Flt. Fase 2. |
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| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) è un doppio inibitore della tyrosine kinase che interrompe le vie HER2/neu e del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), utilizzato per il trattamento di tumori solidi come il cancro al seno e ai polmoni. |
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| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK-165) è un potente inibitore di HER2/ErbB2 con IC50 di 6 nM nelle cellule BT-474; questo composto non mostra attività su EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src e Blk nella stessa linea cellulare. |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626) è un inibitore selettivo ed efficace di HER1 e HER2 con IC50 di 20 nM e 30 nM, ~8 volte meno potente verso HER4, >100 volte verso VEGFR2, c-Kit, Lck, MET ecc. Questo composto è in Fase 1. |
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