The insulin-like growth factor (IGF-1 receptor), is a kind of tyrosine kinase receptors activated by IGF-1 is a transmembrane receptor consisting of two alpha-subunits and two transmembrane beta-subunits that are linked by disulfide bonds. The activation of IGF-1 receptors in turn leads to activation of distinct signaling pathways through Grb2, including the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), Akt pathway and the Ras, Raf, mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, leading to increasing in proliferation and decreased apoptosis. IGF-1 receptor is implicated in tumor and it is also an attractive target for cancer therapy.
IGF-1R inibitori/agonisti (IGF-1R Inhibitors/Agonists)
Prodotti selettivi di isoforme
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1091 | Linsitinib (OSI-906) | Linsitinib (OSI-906) è un inibitore selettivo di IGF-1R con IC50 di 35 nM in saggi acellulari. È modestamente potente per InsR con IC50 di 75 nM e non mostra alcuna attività verso Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA ecc. Fase 3. |
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| S1012 | BMS-536924 | BMS-536924 (CS-0117) è un inibitore di IGF-1R/IR competitivo per l'ATP con IC50 di 100 nM/73 nM, modesta attività per Mek, Fak e Lck con pochissima attività per Akt1, MAPK1/2. |
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| S1034 | NVP-AEW541 | NVP-AEW541 è un potente inibitore di IGF-1R/InsR con IC50 di 150 nM/140 nM in saggi acellulari, maggiore potenza e selettività per IGF-1R in un saggio basato su cellule. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 è un potente e reversibile inibitore di IGF-1R/InsR con IC50 di 1,8 nM/1,7 nM in saggi senza cellule, meno potente verso Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B e Ron, e mostra scarsa attività verso Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC ecc. Fase 2. |
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| S7668 | Picropodophyllin (AXL1717) | Picropodophyllin (PPP, AXL1717) è un inibitore di IGF-1R con un IC50 di 1 nM. Mostra selettività per IGF-1R e non coinibisce la fosforilazione della tirosina dell'IR, o di un pannello selezionato di recettori meno correlati a IGF-IR (FGF-R, PDGF-R, o EGF-R). Picropodophyllin (PPP) induce l'apoptosis con attività antineoplastica. |
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| S1093 | GSK1904529A | GSK1904529A (GSK 4529) è un inibitore selettivo di IGF-1R e IR con IC50 di 27 nM e 25 nM in saggi senza cellule, >100 volte più selettivo per IGF-1R/InsR rispetto ad Akt1/2, Aurora A/B, B-Raf, CDK2, EGFR ecc. |
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| S1234 | AG-1024 | AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) inibisce l'autofosforilazione di IGF-1R con una IC50 di 7 μM, è meno potente verso IR con una IC50 di 57 μM e distingue specificamente tra InsR e IGF-1R (rispetto ad altre tirfostine). |
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| S1088 | NVP-ADW742 | NVP-ADW742 (GSK 552602A) è un inibitore di IGF-1R con IC50 di 0,17 μM, >16 volte più potente contro IGF-1R rispetto a InsR; questo composto mostra poca attività su HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl e c-Kit. |
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| S8228 | NT157 | NT157, un inibitore selettivo di IRS-1/2 (substrato del recettore dell'insulina), ha il potenziale di inibire le vie di segnalazione IGF-1R e STAT3 nelle cellule tumorali e nelle cellule stromali del TME, portando a una diminuzione della sopravvivenza delle cellule tumorali. |
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| S6955 | Insulin (human) | Insulin (human) (Insulin regular) è un ormone polipeptidico che regola il livello di glucosio. L'insulina è comunemente usata per trattare l'iperglicemia nei pazienti con diabete. Potenza: 29 unità/mg. |
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