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AG-1024 IGF-1R inibitore

N. Cat.S1234

AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) inibisce l'autofosforilazione di IGF-1R con una IC50 di 7 μM, è meno potente verso IR con una IC50 di 57 μM e distingue specificamente tra InsR e IGF-1R (rispetto ad altre tirfostine).
AG-1024 IGF-1R inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 305.17

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Controllo Qualità

Lotto: S123401 DMSO]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 305.17 Formula

C14H13BrN2O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 65678-07-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Tyrphostin, AGS 200 Smiles CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)C=C(C#N)C#N)Br)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 61 mg/mL (199.88 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
IGF-1R
(NIH-3T3 fibroblasts )
7 μM
Insulin Receptor
(NIH-3T3 fibroblasts )
57 μM
In vitro
AG-1024 blocca l'autofosforilazione del recettore IGF-1 e IR con IC50 rispettivamente di 7 μM e 57 μM. Questo composto inibisce anche l'attività della receptor tyrosine kinase verso substrati esogeni (TKA) con valori di IC50 rispettivamente di 18 μM e 80 μM. Questa sostanza chimica (10 μM) inibisce la proliferazione cellulare in modo tempo-dipendente e induce l'apoptosi nelle cellule MCF-7 a 48 ore del 20,1% e >40% se combinata con l'irradiazione (10 Gy), più potentemente rispetto alla sola irradiazione (10 Gy) del 11,8%, il che è associato a una down-regulation di phospho-Akt1 e bcl-2 e a una up-regulation di Bax, p53 e p21. Inibisce significativamente la proliferazione delle cellule di melanoma con una IC50 <50 nM in assenza di siero, bloccando la segnalazione MAPK/ERK2, inducendo successivamente rapidamente la defosforilazione e l'attivazione di pRb e, infine, la formazione di complessi pRb-E2F soppressori della crescita. Il trattamento con questo composto down-regola l'espressione di Bcr-Abl e P-Akt e up-regola l'espressione di DNA-PKcs nelle cellule UT7-9 e Ba/F3-p210, portando a una ridotta sopravvivenza clonogenica e proliferazione. Inoltre, inibisce significativamente la proliferazione delle cellule resistenti all'inibitore BCR-ABL STI571, il che correla con una diminuzione dose-dipendente dell'espressione della proteina Bcr-Abl.
Saggio chinasico
Inibizione della proliferazione cellulare stimolata da IGF-1 e insulina
Le cellule NIH-3T3 che sovraesprimono i recettori IGF-1 o insulina vengono piastrate su piastre a 96 pozzetti (2.000-5.000 cellule/pozzetto) e mantenute per una notte in terreno completo. Le cellule vengono quindi trasferite in DMEM contenente 1% di FBS in presenza di 10 nM di IGF-1 o insulina e varie concentrazioni di AG-1024 per 120 ore. Il terreno viene sostituito ogni 48 ore. Nei periodi indicati, il terreno viene aspirato dai pozzetti e 100 μL di MTT vengono aggiunti a ciascun pozzetto. Le cellule vengono quindi incubate per 4 ore a 37 °C e lisate mediante aggiunta di 100 μL di alcool isoamilico e agitazione per 20 minuti. La piastra viene quindi letta nel lettore ELISA a 570 e 690 nm. Il valore IC50 viene calcolato al punto temporale di 120 ore.
In vivo
La somministrazione di AG-1024 a una dose di 30 μg per 10 giorni inibisce significativamente la crescita tumorale del xenotrapianto Ba/F3-p210 nei topi.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494718/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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