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MSDC-0160 IGF-1R modulatore

N. Cat.S7453

MSDC-0160 (CAY10415) è un prototipo di sensibilizzatore all'insulina modulante mTOT studiato per il trattamento del diabete e della malattia di Alzheimer. Fase 2.
MSDC-0160 IGF-1R modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 370.42

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Controllo Qualità

Lotto: S745301 0.5MNAOH]3.03 mg/mL]false]DMSO]0.01 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.45%
99.45

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 370.42 Formula

C19 H18 N2 O4 S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 146062-49-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi CAY10415 Smiles CCC1=CN=C(C=C1)C(=O)COC2=CC=C(C=C2)CC3C(=O)NC(=O)S3

Solubilità

In vitro
Lotto:

0.5MNAOH : 3.03 mg/mL

DMSO : 0.01 mg/mL (0.02 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
mTOT
In vitro
MSDC-0160 riduce la resistenza nella via di segnalazione insulina/IGF-1 e ripristina la fosforilazione di Akt e GSK-3 indotta da IGF-1. Questo composto, in combinazione con IGF-1 e 8 mM di glucosio, aumenta l'espressione genica specifica delle cellule β di insulina, pdx1, nkx6.1 e nkx2.2, e mantiene il contenuto di insulina senza alterare la secrezione di insulina stimolata dal glucosio. Inoltre, promuove la differenziazione delle cellule β umane e riduce l'espressione dei marcatori di Apoptosis.
In vivo
MSDC-0160 (100 mg/kg p.o.) migliora la sensibilità all'insulina determinando una grande diminuzione del prodotto di insulina circolante e glucosio nei topi diabetici KKAy.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01374438 Completed
Alzheimer''s Disease
Metabolic Solutions Development Company
 July 2011 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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