p53 is a tumor suppressor protein which plays a critical role in apoptosis, Cell-cycle arrest, and DNA damage. p53 give a contribution to apoptosis with BAK, BAX and BCL-2. p53 can be phosphorylated by ATM / ATR / DNA-PK, Chk1 / Chk2, MAPK (JNK1-3, ERK1-2, p38 MAPK) and some other kinases. Cell-cycle arrest, DNA repair, Angiogenesis are related to p53 because CDKN1A, 14-3-3-σ and MMP2 are all p53-target gene which can be regulated by p53. A protein called Mdm2 which keep a continuous degradation of p53 binds to p53 to prevent p53 from transporting from nucleus to the cytosol.
p53 inibitori/attivatori (p53 Inhibitors/activators)
Altro Apoptosis Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) è una piccola molecola organica che ha dimostrato di ripristinare la funzione di soppressore tumorale principalmente al p53 mutante e anche di indurre la morte cellulare in vari tipi di cancro. Induce Apoptosis e Autophagy. |
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| S8483 | CBL0137 Hydrochloride | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl attiva p53 e inibisce NF-κB con EC50 di 0,37 μM e 0,47 μM negli assays reporter basati su cellule per p53 e NF-kB, rispettivamente. Inibisce anche la chaperona istonica FACT (facilitates chromatin transcription complex). |
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| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-α è un inibitore di p53, che inibisce la transattivazione p53-dipendente dei geni responsivi a p53. Pifithrin-α è anche un potente agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR). |
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| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) è un inibitore di p53-MDM2 selettivo e biodisponibile per via orale con una IC50 HTRF di 18 nM. |
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| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), l'enantiomero attivo di Nutlin-3, inibisce l'interazione p53/MDM2 con una IC50 di 90 nM in un saggio senza cellule. Nutlin-3a induce autophagy e apoptosis in modo p53-dipendente. |
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| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Feniletinesulfonammide) è un inibitore specifico di p53 riducendo la sua affinità per Bcl-xL e Bcl-2, e questo composto inibisce anche la funzione di HSP70 e l'Autophagy. |
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| S1172 | Serdemetan (JNJ-26854165) | Serdemetan (JNJ-26854165) agisce come antagonista dell'ubiquitina E3 Ligase HDM2 e induce anche Apoptosis precoce nelle cellule p53 wild-type, inibisce la proliferazione cellulare seguita da Apoptosis ritardata in assenza di p53 funzionale. Fase 1. |
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| S2781 | RITA | RITA induce sia legami incrociati DNA-proteine che DNA-DNA senza rotture del singolo filamento di DNA rilevabili, e questo composto inibisce anche l'interazione MDM2-p53 mirando a p53. |
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| S7723 | PRIMA-1 | PRIMA-1 (2,2-Bis(idrossimetil)-3-chinuchlidinone) è un riattivatore di p53 mutante. Induce l'Apoptosis e inibisce la crescita dei tumori umani con p53 mutante. |
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| S7149 | NSC 319726 (ZMC1) | NSC 319726 (ZMC1) è un riattivatore mutante di p53(R175), esibisce inibizione della crescita in cellule che esprimono p53 mutante, con IC50 di 8 nM per il mutante p53(R175), non mostra inibizione per le cellule p53 wild-type. |
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