Name: Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2929
Rating: 5 (134 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro p53 Inibitori	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-μ RITA Serdemetan (JNJ-26854165) NSC 319726 (ZMC1) PRIMA-1 Tenovin-1 NSC59984 NSC348884

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dell'attività	PMID
mouse E15.5 cortical neurones	Function assay				Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	367.3	Formula	C₁₆H₁₈N₂OS.HBr	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	63208-82-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Pifithrin-α hydrobromide			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.650mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 73 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	p53
In vitro	Pifithrin-α inibisce la transattivazione p53-dipendente dei geni responsivi a p53 nelle cellule ConA. Pifithrin-α (10 μM) inibisce la morte apoptotica delle cellule C8 indotta da Dox, Taxol, citosina arabinoside. Pifithrin-α inibisce l'arresto della crescita p53-dipendente dei fibroblasti diploidi umani in risposta al danno al DNA, ma non ha alcun effetto sui fibroblasti p53-deficienti. Pifithrin-α può modulare l'importo o l'esporto nucleare (o entrambi) di p53 o può diminuire la stabilità del p53 nucleare. Pifithrin-α (100-200 nM) sopprime completamente l'aumento indotto da camptotecina del livello di legame del DNA di p53, nonché il gene Bax responsivo a p53 nelle cellule ippocampali. Pifithrin-α diminuisce anche il livello basale dell'attività di legame del DNA di p53. Pifithrin-α (200 nM) protegge i neuroni ippocampali coltivati contro la morte indotta da agenti che danneggiano il DNA. Pifithrin-α (200 μM) stabilizza la funzione mitocondriale, sopprime l'attivazione delle caspasi e protegge i neuroni ippocampali coltivati contro la morte indotta da glutammato e peptide β-amiloide. Pifithrin α, oltre a p53, può sopprimere la segnalazione dello shock termico e del recettore dei glucocorticoidi, ma non ha alcun effetto sulla segnalazione del fattore nucleare-kappaB. Pifithrin α (10 μM) riduce l'attivazione del fattore di trascrizione dello shock termico (HSF1) e aumenta la sensibilità cellulare al calore. Pifithrin α (10 μM) riduce l'attivazione del recettore dei glucocorticoidi e salva i timociti di topo dalla morte apoptotica dopo il trattamento in cellule HeLa. PFTalpha blocca l'induzione mediata da p53 di p21/Waf-1 nelle cellule renali embrionali umane.
In vivo	Il trattamento con Pifithrin-α (2,2 mg/kg i.p.) salva completamente i topi (C57BL e Balb/c) di entrambi i ceppi da dosi letali del 60% di irradiazione gamma (8 Gy per C57BL e 6 Gy per Balb/c). I topi iniettati con Pifithrin-α hanno perso meno peso rispetto ai topi irradiati non pretrattati con Pifithrin-α. Pifithrin-α (2,2 mg/kg) abroga la regolazione p53-dipendente della replicazione del DNA dopo irradiazione gamma di tutto il corpo nei topi. Pifithrin-α (2 mg/kg i.p.) 30 minuti prima del trattamento di occlusione dell'arteria cerebrale media nei topi riduce il danno cerebrale ischemico e protegge i neuroni ippocampali contro il danno eccitotossico. Pifithrin α (3,6 μg/kg i.p.) inibisce la degenerazione del timo indotta da Dex nei topi. Pifithrin α (2 mg/kg) determina un grado significativamente inferiore di disabilità motoria nei ratti che ricevono occlusione transitoria dell'arteria cerebrale media rispetto ai controlli. Gli animali trattati con Pifithrin α hanno meno disabilità motorie e infarti più piccoli quando il farmaco viene somministrato fino a un'ora dopo l'insorgenza dell'ictus. Pifithrin α determina punteggi di disabilità motoria significativamente inferiori nei ratti rispetto agli animali trattati con veicolo a 7 giorni post-operatorio. Pifithrin α determina una significativa riduzione dell'apoptosi nei ratti come indicato dalla colorazione Tunel e caspasi 3.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10481009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279278/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637507/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15145929/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15144874/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK		26733200
Immunofluorescence	LC3B LC3 / p-AMPK / p27		26733200

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 Inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 367.3

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 Inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 367.3

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)