MDM2/MDMX inibitori/antagonisti (MDM2/MDMX Inhibitors/Antagonist)
Altro Apoptosis Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1061 | Nutlin-3 | Nutlin-3 è un antagonista potente e selettivo di Mdm2 (ubiquitina proteina ligasi dipendente dal dito ad anello per se stessa e p53) con IC50 di 90 nM in un saggio senza cellule; stabilizza p73 in cellule p53-deficienti. |
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| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) è un inibitore di p53-MDM2 selettivo e biodisponibile per via orale con una IC50 HTRF di 18 nM. |
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| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), l'enantiomero attivo di Nutlin-3, inibisce l'interazione p53/MDM2 con una IC50 di 90 nM in un saggio senza cellule. Nutlin-3a induce autophagy e apoptosis in modo p53-dipendente. |
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| E1491 | Brigimadlin | Brigimadlin (BI 907828) è un potente inibitore orale attivo della ligasi E3 ubiquitina-proteina MDM-2. Questo composto inibisce la soppressione del soppressore tumorale p53 da parte di MDM-2. Promuove l'Apoptosis e aumenta la trascrizione dei bersagli di p53 come p21 e PUMA nelle cellule BT48, BT67 e BT73. | ||
| S3604 | Triptolide | Triptolide è un triepossido diterpenico, un agente immunosoppressivo estratto dall'erba cinese Tripterygium wilfordii. Funziona come inibitore di NF-κB con duplice azione, interrompendo l'interazione p65/CBP e riducendo la proteina p65. Triptolide (PG490) abroga la funzione di transattivazione del fattore di trascrizione da shock termico 1 (HSF1). Triptolide inibisce MDM2 e induce l'apoptosi attraverso una via indipendente da p53. |
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| S7205 | Idasanutlin (RG7388) | Idasanutlin (RG7388) è un potente e selettivo inibitore di p53-MDM2 con IC50 di 6 nM, e mostra un migliorato legame in vitro, nonché potenza/selettività cellulare. |
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| S7649 | SAR405838 | SAR405838 è un antagonista di MDM2 disponibile per via orale con Ki di 0,88 nM. Questo composto è un diastereoisomero di MI-773 (CAS: 1303607-07-9). Fase 1. |
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| S2678 | NSC 207895 | NSC 207895 (XI-006) sopprime MDMX con IC50 di 2,5 μM, portando a una maggiore stabilizzazione/attivazione di p53 e danni al DNA, e regola anche MDM2, una E3 ligase. |
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| S7875 | NVP-CGM097 | NVP-CGM097 è un inibitore di MDM2 altamente potente e selettivo con un valore di Ki di 1,3 nM per hMDM2 nel saggio TR-FRET. Si lega al sito di legame di p53 della proteina Mdm2, interrompendo l'interazione tra entrambe le proteine, portando all'attivazione della via di p53. |
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| S8606 | Siremadlin (HDM201) | Siremadlin (HDM201) è un inibitore nuovo, altamente potente e selettivo dell'p53-Mdm2 interaction, con una costante di affinità per MDM2 nel range picomolare e un rapporto di selettività maggiore di 10000 volte rispetto a MDM4. |
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