KRas inibitori (KRas Inhibitors)

Altro Apoptosis Inibitori

Caspase Bcl-2 p53 Ferroptosis PD-1/PD-L1 Survivin TNF-alpha MDM2/MDMX IAP ASK

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
E1858	RMC-7977	RMC-7977 è un potente inibitore orale tri-complesso, reversibile, che si lega selettivamente alle forme attive (legate al GTP) di KRAS, HRAS e NRAS, e che mostra attività ad ampio spettro contro varianti sia mutanti che wild-type (un inibitore RAS^MULTI (ON)). Esibisce inoltre una significativa efficacia antitumorale nell'adenocarcinoma duttale pancreatico (PDAC).	Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4
E1597	Daraxonrasib (RMC-6236)	Daraxonrasib (RMC-6236) è un inibitore non covalente multi-selettivo RAS(ON) dello stato attivo, legato al GTP, di varianti sia mutanti che wild-type delle isoforme canoniche di RAS con ampio potenziale terapeutico. RMC-6236 mostra una forte efficacia antitumorale nelle linee cellulari RAS-dipendenti, in particolare quelle con mutazioni al codone 12 di KRAS.	Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4 bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
E1051	MRTX1133	MRTX1133 è un inibitore altamente selettivo del KRAS G12D mutante e può legarsi reversibilmente ai mutanti KRAS G12D attivati e inattivati e inibirne l'attività. La specificità di MRTX1133 per KRAS G12D è più di 1000 volte superiore a quella del KRAS wild-type.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164 Cell Rep, 2025, 44(6):115774 Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7
E1962	Zoldonrasib (RMC-9805)	Zoldonrasib (RMC-9805) è un inibitore oralmente attivo di KRAS G12D che inibisce la segnalazione RAS, portando all'Apoptosis nelle cellule tumorali con la mutazione KRAS G12D.
S8830	AMG 510 (Sotorasib)	Sotorasib (AMG510) è un potente inibitore covalente di KRAS G12C con potenziale attività antineoplastica.Questo AMG510 è un composto chirale.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450 Cell Death Dis, 2025, 16(1):661
S8959	BI-2852	BI-2852 è un potente inibitore di KRAS che si lega con affinità nanomolare a una tasca tra lo switch I e II su RAS. Questo composto blocca tutte le interazioni GEF, GAP ed effettrici con KRAS, portando all'inibizione della segnalazione a valle e a un effetto antiproliferativo nel range micromolare basso nelle cellule mutate KRAS.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
S8884	Adagrasib (MRTX849)	Adagrasib (MRTX849) è un inibitore potente, selettivo e covalente di KRASG12C che esibisce proprietà farmacologiche favorevoli. Modifica selettivamente la cisteina 12 mutante nel KRASG12C legato al GDP e inibisce la segnalazione dipendente da KRAS.	Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7 iScience, 2025, 28(9):113374 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E4651	HRS-4642	HRS-4642 è un inibitore selettivo di KRAS G12D con un valore di Kd di 0,083 nM. Esibisce una robusta attività antitumorale contro i tumori mutati KRAS G12D sia in vitro che in vivo.	Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2025, 68 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
S8707	ARS-1620	ARS-1620 è un potente inibitore covalente, biodisponibile per via orale, di KRAS^G12C e potrebbe raggiungere un'occupazione del bersaglio in vivo rapida e sostenuta per indurre la regressione del tumore.	iScience, 2025, 28(6):112748 J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02386-5 Res Sq, 2025, rs.3.rs-6264377
S8916	BI-3406	BI-3406 (composto I-13) è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo dell'interazione tra KRAS e Son of Sevenless 1 (SOS1) con un IC50 di 5 nM. BI-3406 riduce la formazione di KRAS carico di GTP e inibisce la segnalazione della via MAPK. BI-3406 mostra attività antitumorali.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cancer Research, 2025, 3196-3206 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
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