TNF-alpha inibitori (TNF-alpha Inhibitors)

TNF-alpha, a tumor necrosis factor-alpha is a cytokine which triggers a signaling cascade. TNF-alpha can activate NF-kB by binding to the TNF receptors which can be divided into TNF-receptor1 and TNF-receptor2. TNF-alpha can also activate the signaling cascade of p38 MAPK, JNK and ERK. TNF-alpha can induce apoptosis by binding to TNF-receptor1, a death-domain-containing member of the TNFR super family.

Prodotti selettivi di isoforme

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S1623 N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina, NAC, N-acetilcisteina) è un inibitore delle ROS (specie reattive dell'ossigeno) che antagonizza l'attività degli inibitori del proteasoma. È anche un inibitore della produzione del fattore di necrosi tumorale. L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina) sopprime l'attivazione di NF-κB indotta dal TNF attraverso l'inibizione delle chinasi IκB. L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina) induce l'apoptosi tramite la via dipendente dai mitocondri. L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina) inibisce la ferroptosis e la replicazione virale.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
Cancer Research, 2025 Oct 15, 3999-4017
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248
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S1029 CC-5013 (Lenalidomide) Lenalidomide è un inibitore della secrezione di TNF-α con IC50 di 13 nM nelle PBMC. Lenalidomide (CC-5013) è un ligando dell'ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) e provoca l'ubiquitinazione selettiva e la degradazione di due fattori di trascrizione linfoidi, IKZF1 e IKZF3, da parte dell'ubiquitin ligase CRBN-CRL4. Lenalidomide promuove l'espressione della cleaved caspase-3 e inibisce l'espressione del VEGF e induce l'apoptosis.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463) è un modificatore della risposta immunitaria che agisce come un potente agonista TLR 7/TLR 8, inducendo l'up-regolazione di citochine come TNF-α, IL-6 e IFN-α. Questo composto riduce l'infezione da virus dell'epatite C (HCV). Fase 2.
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
J Virol, 2025, e0128025.
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S1537 Vadimezan (DMXAA) Vadimezan (DMXAA) è un agente di rottura vascolare (VDA) e un inibitore competitivo della DT-diaphorase con Ki di 20 μM e IC50 di 62,5 μM in saggi senza cellule, rispettivamente. È anche un agonista di STING con potenziale attività antineoplastica, che induce potentemente l'espressione di IFN-β ma relativamente bassa di TNF-α in vitro. Questo composto ha attività Antiviral. Fase 3.
Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
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S1189 Aprepitant Aprepitant è un antagonista potente e selettivo del neurokinin-1 receptor con IC50 di 0,1 nM. Questo composto riduce i livelli di citochine pro-infiammatorie tra cui G-CSF, IL-6, IL-8 e TNFα. Inibisce l'infezione da HIV dei macrofagi umani.
Small Methods, 2026, 10(4):e01369
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
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S1567 Pomalidomide (CC-4047) Pomalidomide inibisce il rilascio di TNF-α indotto da LPS con un IC50 di 13 nM nei PBMC. Pomalidomide può essere utilizzato in PROTAC come ligando per il targeting dell'E3 ligase e l'inibizione della proteina E3 ligase cereblon (CRBN). Pomalidomide promuove l'apoptosi e l'arresto del ciclo cellulare.
Nat Commun, 2025, 16(1):6631
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
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S8037 Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin-1 (Nec-1) è un inibitore specifico di RIP1 (RIPK1) e inibisce la necroptosi indotta da TNF-α con un EC50 di 490 nM in cellule 293T. Necrostatin-1 blocca anche IDO e sopprime l'Autophagy e l'Apoptosis.
FEBS J, 2026, 10.1111/febs.70467
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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S6643 R-7050 R-7050 è un antagonista del recettore TNF-α permeabile alle cellule ed è 2,3 volte più selettivo per la segnalazione mediata da TNF-α rispetto a quella guidata da IL-1β.
Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521
Journal of Neuroinflammation, 2023, 306
Ren Fail, 2023, 45(1):2220418
S4238 Cepharanthine La Cepharanthine (NSC-623442) è un alcaloide biscoclaurina che inibisce la stimolazione di NFκB mediata dal fattore di necrosi tumorale (TNF)-α, la perossidazione lipidica della membrana plasmatica e l'aggregazione piastrinica, e sopprime la produzione di citochine.
Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2429624
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S0787 3-Deazaadenosine hydrochloride Il 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) è un potente inibitore della S-adenosilomocisteina idrolasi con Ki di 3,9 µM. Il 3-Deazaadenosine HCl inibisce la trascrizione di TNF-α e IL-1β indotta da lipopolisaccaridi batterici. Il 3-Deazaadenosine HCl inibisce l'attività trascrizionale di NF-κB, previene la carbossimetilazione di Ras indotta da FCS e riduce la fosforilazione di ERK1/2 e Akt indotta da FCS. Il 3-Deazaadenosine HCl ha attività antinfiammatorie, antiproliferative e anti-HIV.
Virus Res, 2025, 358:199590
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36
Free Radic Biol Med, 2021, 168:25-43