| S1623 |
N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)
|
L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina, NAC, N-acetilcisteina) è un inibitore delle ROS (specie reattive dell'ossigeno) che antagonizza l'attività degli inibitori del proteasoma. È anche un inibitore della produzione del fattore di necrosi tumorale. L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina) sopprime l'attivazione di NF-κB indotta dal TNF attraverso l'inibizione delle chinasi IκB. L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina) induce l'apoptosi tramite la via dipendente dai mitocondri. L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina) inibisce la ferroptosis e la replicazione virale.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
|
-
Cancer Research, 2025 Oct 15, 3999-4017
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
-
J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248
|
|
| S1029 |
CC-5013 (Lenalidomide)
|
Lenalidomide è un inibitore della secrezione di TNF-α con IC50 di 13 nM nelle PBMC. Lenalidomide (CC-5013) è un ligando dell'ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) e provoca l'ubiquitinazione selettiva e la degradazione di due fattori di trascrizione linfoidi, IKZF1 e IKZF3, da parte dell'ubiquitin ligase CRBN-CRL4. Lenalidomide promuove l'espressione della cleaved caspase-3 e inibisce l'espressione del VEGF e induce l'apoptosis.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
|
|
| S8133 |
Resiquimod (R-848)
|
Resiquimod (R-848, S28463) è un modificatore della risposta immunitaria che agisce come un potente agonista TLR 7/TLR 8, inducendo l'up-regolazione di citochine come TNF-α, IL-6 e IFN-α. Questo composto riduce l'infezione da virus dell'epatite C (HCV). Fase 2.
|
-
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
-
J Virol, 2025, e0128025.
-
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
|
|
| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
|
Vadimezan (DMXAA) è un agente di rottura vascolare (VDA) e un inibitore competitivo della DT-diaphorase con Ki di 20 μM e IC50 di 62,5 μM in saggi senza cellule, rispettivamente. È anche un agonista di STING con potenziale attività antineoplastica, che induce potentemente l'espressione di IFN-β ma relativamente bassa di TNF-α in vitro. Questo composto ha attività Antiviral. Fase 3.
|
-
Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
|
|
| S1189 |
Aprepitant
|
Aprepitant è un antagonista potente e selettivo del neurokinin-1 receptor con IC50 di 0,1 nM. Questo composto riduce i livelli di citochine pro-infiammatorie tra cui G-CSF, IL-6, IL-8 e TNFα. Inibisce l'infezione da HIV dei macrofagi umani.
|
-
Small Methods, 2026, 10(4):e01369
-
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
-
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
|
|
| S1567 |
Pomalidomide (CC-4047)
|
Pomalidomide inibisce il rilascio di TNF-α indotto da LPS con un IC50 di 13 nM nei PBMC. Pomalidomide può essere utilizzato in PROTAC come ligando per il targeting dell'E3 ligase e l'inibizione della proteina E3 ligase cereblon (CRBN). Pomalidomide promuove l'apoptosi e l'arresto del ciclo cellulare.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6631
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
|
|
| S8037 |
Necrostatin-1 (Nec-1)
|
Necrostatin-1 (Nec-1) è un inibitore specifico di RIP1 (RIPK1) e inibisce la necroptosi indotta da TNF-α con un EC50 di 490 nM in cellule 293T. Necrostatin-1 blocca anche IDO e sopprime l'Autophagy e l'Apoptosis.
|
-
FEBS J, 2026, 10.1111/febs.70467
-
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
|
|
| S6643 |
R-7050
|
R-7050 è un antagonista del recettore TNF-α permeabile alle cellule ed è 2,3 volte più selettivo per la segnalazione mediata da TNF-α rispetto a quella guidata da IL-1β.
|
-
Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521
-
Journal of Neuroinflammation, 2023, 306
-
Ren Fail, 2023, 45(1):2220418
|
|
| S4238 |
Cepharanthine
|
La Cepharanthine (NSC-623442) è un alcaloide biscoclaurina che inibisce la stimolazione di NFκB mediata dal fattore di necrosi tumorale (TNF)-α, la perossidazione lipidica della membrana plasmatica e l'aggregazione piastrinica, e sopprime la produzione di citochine.
|
-
Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2429624
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
-
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
|
|
| S0787 |
3-Deazaadenosine hydrochloride
|
Il 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) è un potente inibitore della S-adenosilomocisteina idrolasi con Ki di 3,9 µM. Il 3-Deazaadenosine HCl inibisce la trascrizione di TNF-α e IL-1β indotta da lipopolisaccaridi batterici. Il 3-Deazaadenosine HCl inibisce l'attività trascrizionale di NF-κB, previene la carbossimetilazione di Ras indotta da FCS e riduce la fosforilazione di ERK1/2 e Akt indotta da FCS. Il 3-Deazaadenosine HCl ha attività antinfiammatorie, antiproliferative e anti-HIV.
|
-
Virus Res, 2025, 358:199590
-
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36
-
Free Radic Biol Med, 2021, 168:25-43
|
|