Name: PQ 401
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8003
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S800301 DMSO]32 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro IGF-1R Inibitori	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 NT157 MSDC-0160

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	341.79	Formula	C₁₈H₁₆ClN₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	196868-63-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NC3=C(C=CC(=C3)Cl)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 32 mg/mL (93.62 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IGF-1R <1 μM
In vitro	PQ 401 è un inibitore di IGF-1R e inibisce l'autofosforilazione del dominio chinasico di IGF-IR a concentrazioni <100 nM, con una IC50 <1μM. Questo composto ha ridotto significativamente la proliferazione delle cellule MCF-7 con una IC50 di 8 μM. Inoltre, inibisce la crescita delle cellule MCNeuA con una IC50 di 15 μM. Questo inibitore blocca il pathway antiapoptotico mediato da IGF-I nelle cellule MCF-7. Aumenta l'attività apoptotica mediata dalle caspasi nelle cellule MCF-7.
Saggio chinasico	Autofosforilazione del peptide IGF-IR
Saggio chinasico	Un microgrammo di peptide del dominio chinasico IGF-IR costitutivamente attivo viene incubato +/− concentrazioni variabili di PQ 401 in 2% DMSO in 40 mM Tris (pH 7,4), 80 μM EGTA, 0,25% 2-mercaptoetanolo, 80 μM Na₃VO₄, 10 mM MgCl₂ e 2 mM MnCl₂ per 20 minuti. L'ATP viene quindi aggiunto a una concentrazione finale di 20 μM. L'autofosforilazione del peptide del dominio chinasico viene lasciata avvenire per 20 minuti a 22℃. La reazione viene interrotta con l'aggiunta di tampone riducente SDS e i campioni vengono analizzati mediante SDS-PAGE. Dopo il trasferimento su membrana di nitrocellulosa, l'autofosforilazione del peptide viene determinata mediante Western blotting impiegando un anticorpo contro la fosfotirosina (PY20).
In vivo	PQ 401 (50 mg/Kg, 100 mg/Kg) inibisce significativamente la crescita tumorale di MCNeuA in modo dose-dipendente.
Riferimenti	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16648580

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PQ 401 IGF-1R inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 341.79