PQ 401

N. catalogoS8003 Lotto:S800301

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Dati tecnici

Formula

C18H16ClN3O2
Peso molecolare 341.79 Numero CAS 196868-63-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 32 mg/mL (93.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (14.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PQ401 inibisce l'autofosforilazione del dominio IGF-1R con una IC50 <1 μM.
Target
IGF-1R
<1 μM
In vitro PQ 401 è un inibitore di IGF-1R e inibisce l'autofosforilazione del dominio chinasico di IGF-IR a concentrazioni <100 nM, con una IC50 <1μM. Questo composto ha ridotto significativamente la proliferazione delle cellule MCF-7 con una IC50 di 8 μM. Inoltre, inibisce la crescita delle cellule MCNeuA con una IC50 di 15 μM. Questo inibitore blocca il pathway antiapoptotico mediato da IGF-I nelle cellule MCF-7. Aumenta l'attività apoptotica mediata dalle caspasi nelle cellule MCF-7.
In vivo PQ 401 (50 mg/Kg, 100 mg/Kg) inibisce significativamente la crescita tumorale di MCNeuA in modo dose-dipendente.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Autofosforilazione del peptide IGF-IR

    Un microgrammo di peptide del dominio chinasico IGF-IR costitutivamente attivo viene incubato +/− concentrazioni variabili di PQ 401 in 2% DMSO in 40 mM Tris (pH 7,4), 80 μM EGTA, 0,25% 2-mercaptoetanolo, 80 μM Na3VO4, 10 mM MgCl2 e 2 mM MnCl2 per 20 minuti. L'ATP viene quindi aggiunto a una concentrazione finale di 20 μM. L'autofosforilazione del peptide del dominio chinasico viene lasciata avvenire per 20 minuti a 22℃. La reazione viene interrotta con l'aggiunta di tampone riducente SDS e i campioni vengono analizzati mediante SDS-PAGE. Dopo il trasferimento su membrana di nitrocellulosa, l'autofosforilazione del peptide viene determinata mediante Western blotting impiegando un anticorpo contro la fosfotirosina (PY20).
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    MCF-7, MCNeuA

  • Concentrazioni

    ~50 μM

  • Tempo di incubazione

    3 days

  • Metodo

    The inhibitory effects of diaryl urea on breast cancer cell growth are determined using a CyQuant cell proliferation assay kit. MCF-7 or MCNeuA cells are plated in 96-well plates (5 × 103 per well) in phenol red-free DMEM supplemented with 10% FCS. One plate is prepared for each harvest day. Cells are allowed to adhere overnight and are then treated with various concentrations of this compound or DMSO as a vehicle control. Microplate cultures are harvested on days 0, 1, 2, and 3 by inverting the microplate onto paper towels with gentle blotting to remove growth medium without disrupting adherent cells. Each plate is kept at −80 ℃ until the end of the experiment (day 3) when all of the plates are thawed and assayed together. After thawing, 200 μL of CyQuant GR solution are added to each well and the plates are incubated in the dark for 2 to 5 minutes. Fluorescence is measured with a SpectraMax Gemini XS fluorescence microplate reader with 480-nm excitation and 520-nm emission. Proliferation index is calculated as the percent of nucleotide content versus control cells at day 0.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    FVB/N-TgN(MMTVneu)202 mouse injected with MCNeuA cells.

  • Dosaggi

    50 or 100 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16648580

Convalida del prodotto da parte del cliente

IGF-1R is key determinant of the EI24-mediated gefitinib sensitivity. (A and B) EI24-knockdown cells were treated with the indicated concentrations of inhibitorsfor 24 h before cell viability was measured by the MTT assay. Error bars, S.D., p-values were calculated using unpaired t-test.*p < 0.01,**p = 0.0003,***p < 0.0001. (C and D)EI24-knockdown cells were fixed and stained with crystal violet after 14 days treatment with concentrations of gefitinib (0.1 M), PQ401 (5 M), and AG1024 (20 M). (Eand F) Kaplan–Meier survival plots were obtained using Kaplan–Meier Plotter and display the probability of overall survival of lung cancer patients grouped according toEI24 (208289 s at, E) and IGF-1R (203627 at, F) expression. p-Values were calculated using the log-rank test.

Dati da [ , , Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81 ]

Jurkat cells were pretreated with 10 μM of PQ401 (IGF-1R inhibitor) for 60 min and then were co-treated with everolimus (40 nM) for the indicated times.

Dati da [ , , Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901 ]

PQ401 induces apoptosis in glioma cells. (A) U87MG cells were treated with PQ401 at the indicated concentrations for 48 hours, followed by PI staining and flow cytometry analysis. * indicates P < 0.05 by one-way ANOVA followed by Dunnet

Dati da [ , , J Chemother, 2016, 28(1):44-9. ]

Sellecks PQ 401 È stato citato da 3 Pubblicazioni

MNK1 inhibitor CGP57380 overcomes mTOR inhibitor-induced activation of eIF4E: the mechanism of synergic killing of human T-ALL cells [Huang XB, et al. Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901] PubMed: 30297804
PQ401, an IGF-1R inhibitor, induces apoptosis and inhibits growth, proliferation and migration of glioma cells [Zhou X, et al. J Chemother, 2016, 28(1):44-9] PubMed: 25971682
Reduced expression of EI24 confers resistance to gefitinib through IGF-1R signaling in PC9 NSCLC cells [Choi JM, et al. Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81] PubMed: 26342551

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