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NT157 IGF-1R inibitore

Name: NT157
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8228
Rating: 5 (16 reviews)

N. Cat.S8228

NT157, un inibitore selettivo di IRS-1/2 (substrato del recettore dell'insulina), ha il potenziale di inibire le vie di segnalazione IGF-1R e STAT3 nelle cellule tumorali e nelle cellule stromali del TME, portando a una diminuzione della sopravvivenza delle cellule tumorali.

NT157 IGF-1R inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 412.26

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 98.91%

98.91

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro IGF-1R Inibitori	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 PQ 401 MSDC-0160

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività	PMID
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 7.3078 μM.	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	412.26	Formula	C₁₆H₁₄BrNO₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1384426-12-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)CNC(=S)C=CC2=CC(=C(C(=C2)Br)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (198.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (24.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IRS1/2
In vitro	Il trattamento con NT157 ha determinato un'inibizione dose-dipendente dell'attivazione di IGF1R, una soppressione dell'espressione della proteina IRS, un'inibizione dell'attivazione di AKT indotta da IGF1, ma un aumento dell'attivazione di ERK nelle cellule trattate con questo composto in vitro. Questi effetti sono stati correlati a una diminuzione della proliferazione e a un aumento dell'apoptosi delle cellule LNCaP e a un aumento dell'arresto in fase G2-M nelle cellule PC3. Questa sostanza chimica può mediare la soppressione della segnalazione di sopravvivenza mediata da IGF1R attraverso il meccanismo stabilito di feedback negativo della segnalazione di IGF1R: targeting di IRS1/2 per la fosforilazione della serina e la successiva degradazione. Ha mostrato scarso o nessun effetto sulla sopravvivenza di melanociti e fibroblasti normali.
In vivo	NT157 ha soppresso la crescita sensibile agli androgeni, ritardato la progressione del CRPC degli xenotrapianti LNCaP e soppresso la crescita tumorale di PC3 da solo e in combinazione. La crescita e la metastasi del tumore del melanoma sono efficacemente inibite da questo composto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	IRS-1 / IRS-2 p-IRS1 / p-AKT / AKT / p-S6 / S6 / Shc / p-ERK / ERK		26029165
Growth inhibition assay	Cell viability		26029165

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):