Name: Picropodophyllin (AXL1717)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7668
Rating: 5 (48 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro IGF-1R Inibitori	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 NT157 PQ 401 MSDC-0160

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività	PMID
A-549 (human lung carcinoma) neoplastic cell line	Cytotoxic assay	In vitro cytotoxicity against the A-549 (human lung carcinoma) neoplastic cell line, IC50=60 nM	14980682
P-388 neoplastic cell line	Cytotoxic assay	In vitro cytotoxicity against the P-388 (from DBA/2 mouse) neoplastic cell line, IC50=60 nM	14980682
HT-29 (human colon carcinoma) neoplastic cell line	Cytotoxic assay	In vitro cytotoxicity against the HT-29 (human colon carcinoma) neoplastic cell line, IC50=60 nM	14980682
amnion cells	Antiviral assay	Antiviral activity against HSV1 infected in human primary amnion cells assessed as inhibition of virus-induced pathogenic effect, Activity = 1.9 μM.	9834179
P388	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against mouse P388 cells, IC50 = 6 μM.	7673931
A549	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human A549 cells, IC50 = 6 μM.	7673931
HT-29	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human HT-29 cells, IC50 = 6 μM.	7673931
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	414.41	Formula	C₂₂H₂₂O₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	477-47-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AXL1717			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2C3C(COC3=O)C(C4=CC5=C(C=C24)OCO5)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (200.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	8%DMSO 1 92%Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (7.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 37.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 920 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IGF-1R (Cell-free assay) 1 nM
In vitro	Nelle cellule intatte, il PPP inibisce efficacemente la fosforilazione di IGF-1R, Akt (Ser 473) ed Erk1/2 stimolata dall'IGF-1. Inibisce specificamente la crescita cellulare e induce Apoptosis related nelle cellule tumorali IGF-1R-positive coltivate. Questo composto sensibilizza sinergicamente le cellule HMCL, MM umane primarie e 5T33MM murine a ABT-737 e ABT-199 diminuendo ulteriormente la vitalità cellulare e migliorando l'Apoptosis related. Sopprime inoltre sinergicamente la proliferazione e la motilità delle cellule di carcinoma epatocellulare.
Saggio chinasico	Saggi della tirosina chinasi in vitro.
Saggio chinasico	Viene eseguito il saggio di fosforilazione del substrato pTG catalizzata da IGF-1R, utilizzando un kit di saggio della tirosina chinasi su piastra a 96 pozzetti. Utilizziamo il recettore ricombinante del fattore di crescita epidermico, IR immunoprecipitato da HEPG2, IGF-1R immunoprecipitato da cellule P6 e il surnatante immunodepleto di IGF-1R da P6 (rappresentante le “tirosin chinasi non-IGF-1R”). Dopo 30 minuti di trattamento dei recettori con i composti desiderati nel tampone chinasi [tampone HEPES 50 mM (pH 7.4), 20 mM MgCl₂, 0.1 MnCl₂ e 0.2 Na₃VO₄], la reazione della chinasi viene attivata con l'aggiunta di ATP. Il substrato polimerico fosforilato viene sondato con un anticorpo monoclonale specifico per la fosfotirosina coniugato alla perossidasi di rafano, clone PT-66. Il colore viene sviluppato con il substrato cromogenico della perossidasi di rafano O-fenilendiammina dicloridrato e quantificato mediante spettrofotometria (lettore ELISA). L'autofosforilazione della tirosina IGF-1R viene analizzata mediante un saggio ELISA a sandwich. In breve, le piastre a 96 pozzetti vengono rivestite durante la notte a 4°C con 1 μg/pozzetto di un anticorpo per la subunità β di IGF-1R. Le piastre vengono bloccate con 1% di BSA in PBS Tween per 1 h, quindi vengono aggiunti 80 μg/pozzetto di lisato proteico totale dalla linea cellulare P6. Come controllo negativo, utilizziamo il lisato proteico totale dalla linea cellulare R-. I composti indagati vengono aggiunti in tampone tirosin chinasi senza ATP a temperatura ambiente per 30 min prima dell'attivazione della chinasi con ATP. Il saggio chinasi viene eseguito utilizzando il kit Sigma (vedi sopra). Dopo spettrofotometria, i valori di IC50 degli inibitori vengono determinati utilizzando la funzione REGRESSION del programma Statistica.
In vivo	In topi SCID xenotrapiantati con cellule umane ES-1, BE e PC3, Picropodophyllin (PPP) (20 mg/kg/12 h, i.p.) provoca una regressione tumorale completa. Questo composto mostra anche una marcata attività antitumorale e causa un aumento significativo della sopravvivenza nel modello murino 5T33MM.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729630/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16046527/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25008202/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25289088/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-IGFR1 / p-AKT / p-ERK		22363814
Growth inhibition assay	Cell viability		22159423

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06357884	Recruiting	Diabetic Neuropathies\|Plantar Callus	Chinese University of Hong Kong\|Princess Margaret Hospital Hong Kong	February 23 2024	Not Applicable
NCT05710185	Recruiting	Palmoplantar Pustulosis	Brigham and Women''s Hospital\|University of Pennsylvania	July 1 2023	Phase 4
NCT06025422	Recruiting	Diabetic Foot Ulcer\|Diabetic Neuropathies	University Hospitals Leicester\|University of Salford	March 13 2023	--
NCT04433052	Recruiting	Coronary Heart Disease	Tampere University	February 1 2023	Not Applicable
NCT05740137	Active not recruiting	Colorectal Cancer\|Colorectal Adenoma\|Colorectal Neoplasms	Ismail Gögenur\|Nykøbing Falster County Hospital\|Naestved Hospital\|Holbaek Sygehus\|Slagelse Hospital\|Zealand University Hospital	October 1 2022	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
I am currently setting the conditions for in vivo experiments, how should I reconstitute it?

Risposta:
Other than DMSO:vegetable oil 10:1 (v/v) cited from reference. We tested another formulation: 4% DMSO+corn oil. This compound can be dissolved in it at 5 mg/ml clearly. But after stayed for about 20-30 min, the two phase would separate and wouldn't get together again. So if you are going to use this formulation, please prepare the fresh solution just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Picropodophyllin (AXL1717) IGF-1R inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 414.41