NT157

N. catalogoS8228 Lotto:S822801

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Dati tecnici

Formula

C16H14BrNO5S
Peso molecolare 412.26 Numero CAS 1384426-12-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.9 mM)
Ethanol 82 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 10.000mg/ml (24.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NT157, un inibitore selettivo di IRS-1/2 (substrato del recettore dell'insulina), ha il potenziale di inibire le vie di segnalazione IGF-1R e STAT3 nelle cellule tumorali e nelle cellule stromali del TME, portando a una diminuzione della sopravvivenza delle cellule tumorali.
Target
IRS1/2
In vitro

Il trattamento con NT157 ha determinato un'inibizione dose-dipendente dell'attivazione di IGF1R, una soppressione dell'espressione della proteina IRS, un'inibizione dell'attivazione di AKT indotta da IGF1, ma un aumento dell'attivazione di ERK nelle cellule trattate con questo composto in vitro. Questi effetti sono stati correlati a una diminuzione della proliferazione e a un aumento dell'apoptosi delle cellule LNCaP e a un aumento dell'arresto in fase G2-M nelle cellule PC3. Questa sostanza chimica può mediare la soppressione della segnalazione di sopravvivenza mediata da IGF1R attraverso il meccanismo stabilito di feedback negativo della segnalazione di IGF1R: targeting di IRS1/2 per la fosforilazione della serina e la successiva degradazione. Ha mostrato scarso o nessun effetto sulla sopravvivenza di melanociti e fibroblasti normali.
In vivo

NT157 ha soppresso la crescita sensibile agli androgeni, ritardato la progressione del CRPC degli xenotrapianti LNCaP e soppresso la crescita tumorale di PC3 da solo e in combinazione. La crescita e la metastasi del tumore del melanoma sono efficacemente inibite da questo composto.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    LNCaP cells, PC3 cells

  • Concentrazioni

    0-10 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cells were plated in 24-well plates and treated with varying doses of NT157. Crystal violet staining was carried out for time course, and 72 hours after treatment. The absorbance was determined with a microtiter plate reader at 562 nm. Cell survival after this compound treatment was calculated as the percentage of the absorbance in vehicle-treated cells.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Athymic nude mice (Harlan Sprague-Dawley)

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

Sellecks NT157 È stato citato da 17 Pubblicazioni

A heterodimer of hemoglobin identifies theranostic targets on brain-metastasizing melanoma cells [ Int J Cancer, 2025, 10.1002/ijc.35458] PubMed: 40285526
Insulin receptor substrate 1 is a novel member of EGFR signaling in pancreatic cells [ Eur J Cell Biol, 2024, 103(4):151457] PubMed: 39326351
ASPSCR1::TFE3-mediated upregulation of insulin receptor substrate 2 (IRS-2) activates PI3K/AKT signaling and promotes malignant phenotype [ Int J Biochem Cell Biol, 2024, 176:106676] PubMed: 39419345
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] PubMed: 37461077
ERα/PR crosstalk is altered in the context of the ERα Y537S mutation and contributes to endocrine therapy-resistant tumor proliferation [ NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):96] PubMed: 38036546
Repressing IRS1/2 by NT157 inhibits the malignant behaviors of ovarian cancer through inactivating PI3K/AKT/mTOR pathway and inducing autophagy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12652] PubMed: 36727938
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ] PubMed: none
Endocrine Therapy Resistance-Associated ERα-Y537S Mutation Alters ERα/PR Crosstalk in Breast Cancer [ ProQuest, 2023, ] PubMed: none
Targeting IRS-1/2 in Uveal Melanoma Inhibits In Vitro Cell Growth, Survival and Migration, and In Vivo Tumor Growth [ Cancers (Basel), 2022, 14(24)6247] PubMed: 36551732
MPA alters metabolic phenotype of endometrial cancer-associated fibroblasts from obese women via IRS2 signaling [ PLoS One, 2022, 17(7):e0270830] PubMed: 35816477

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