Synthetic Lethality
Altro Apoptosis Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, KU0059436) è un inibitore selettivo di PARP1/2 con IC50 di 5 nM/1 nM in saggi acellulari, 300 volte meno efficace contro la tankyrase-1. Olaparib induce un'Autophagy significativa associata alla Mitophagy in cellule con mutazioni BRCA. |
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| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738) è un inibitore della chinasi ATR selettivo e attivo per via orale con IC50 di 1 nM, attualmente in studi clinici di fase 1/2. |
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| S7048 | BMN-673 (Talazoparib) | Talazoparib (BMN 673, LT-673) è un nuovo inibitore di PARP con IC50 di 0,57 nM per PARP1 in un saggio senza cellule. È anche un potente inibitore di PARP-2, ma non inibisce PARG ed è altamente sensibile alla mutazione PTEN. Fase 3. |
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| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Ralometostat (TNG908) è un inibitore potente, selettivo e penetrante nel cervello di PRMT5 con un IC50 di 4 μM, che agisce attraverso un meccanismo cooperativo con MTA. Mostra anche attività antitumorale in un modello di xenotrapianto. | ||
| S8680 | AZD1390 | AZD1390 è un inibitore di ATM di prima classe, disponibile per via orale e penetrante il SNC, con un IC50 di 0,78 nM nelle cellule e una selettività >10.000 volte superiore rispetto ai membri strettamente correlati della famiglia di enzimi PIKK e un'eccellente selettività su un ampio pannello di chinasi. |
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| S1180 | XAV-939 | XAV-939 (NVP-XAV939) inibisce selettivamente la trascrizione mediata da Wnt/β-catenina attraverso l'inibizione di tankyrase1/2 con IC50 di 11 nM/4 nM in saggi acellulari, regola i livelli di axina e non influenza CRE, NF-κB o TGF-β. |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) è un inibitore oralmente attivo, potente e selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5) e inibisce potentemente la crescita tumorale in vitro e in vivo in modelli animali. |
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| E1939 | ART899 | ART899, un derivato di ART558, è un potente e specifico inibitore allosterico della DNA polimerasi theta (Polθ), che inibisce specificamente l'attività MMEJ di Polθ con una IC50 di 180 nM. Radiosensibilizza specificamente le cellule tumorali e ha un potente effetto antitumorale autonomo nelle cellule tumorali. | ||
| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) è un inibitore di ATR con una IC50 di 19 nM nelle cellule HT29. |
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| S8883 | LLY-283 | LLY-283 è un inibitore nuovo e selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5). Questo composto inibisce l'attività enzimatica di PRMT5 in vitro e nelle cellule con IC50 di 22 nM e 25 nM, rispettivamente. Mostra attività antitumorale. |
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