c-RET
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib è un potente e selettivo inibitore pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) biodisponibile per via orale con potenziale attività antineoplastica. Questo composto si lega anche a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) e VEGFR-2 e induce l'apoptosi cellulare. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 è un potente inibitore di chinasi multi-bersaglio con IC50 di 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM e 11 nM per CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) e Fyn, rispettivamente. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib è un inibitore multi-target, principalmente per VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) con IC50 di 4 nM/5,2 nM, meno potente contro VEGFR1/Flt-1, circa 10 volte più selettivo per VEGFR2/3 contro FGFR1, PDGFRα/β in saggi acellulari. Lenvatinib (E7080) inibisce anche FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), e mostra potenti attività antitumorali. Fase 3. |
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| S8716 | BLU-667 (Pralsetinib) | Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) è un inibitore di RET (c-RET) altamente potente e selettivo con una IC50 di 0,4 nM per RET WT. Dimostra anche una potente attività (IC50 0,4 nmol/L) contro comuni alterazioni oncogeniche di RET, incluso RET (M918T). |
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| S8781 | LOXO-292 (Selpercatinib) | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) è un potente e specifico inibitore di RET (c-RET) con valori di IC50 di 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM per WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T e RET S891A rispettivamente. |
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| S8518 | AD80 | AD80, un inibitore multichinasico, mostra una forte attività contro RET (c-RET), BRAF, S6K e SRC umani, ma era molto meno attivo di AD57 o AD58 contro mTOR. Il valore IC50 per RET è 4 nM. |
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| S8821 | GSK3179106 | GSK3179106 è un inibitore di piccola molecola della RET (c-RET) chinasi, potente, selettivo e limitato all'intestino, che si lega al cardine piridonico, con un IC50 di RET di 0,3 nM e questo composto è efficace in vivo. |
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| E8288 | YW-N-7 TFA | YW-N-7 TFA è un PROTAC che mira all'inibizione e alla degradazione di RET con un DC50 di 88 nM. Mostra anche attività antitumorale in un modello murino di xenotrapianto guidato da KIF5B-RET. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 è un nuovo inibitore di RET/SRC con una IC50 media di 17 nM per RETG810R nel saggio di proliferazione cellulare Ba/F3. |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib è un inibitore multi-bersaglio per VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) e Raf-1 con IC50 di 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM e 2.5 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Regorafenib induce Autophagy. |
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