c-RET Inibitori | c-RET Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S4001	Cabozantinib malate	Cabozantinib malate (XL184) è il malato di Cabozantinib, un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 0,035 nM e inibisce anche c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 e AXL con IC50 di 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM e 7 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi.	Sci Rep, 2025, 15(1):35889 bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670608 Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
S2736	Fedratinib (TG101348)	Fedratinib (SAR302503, TG101348) è un inibitore selettivo di JAK2 con IC50 di 3 nM in saggi senza cellule, 35 e 334 volte più selettivo per JAK2 rispetto a JAK1 e JAK3. Fedratinib inibisce anche FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) e RET (c-RET) con IC50 di 15 nM e 48 nM, rispettivamente. Fedratinib ha potenziale attività antineoplastica. Fedratinib inibisce la proliferazione e induce l'Apoptosis. Fase 2.	Leukemia, 2025, 39(7):1678-1691 Front Immunol, 2025, 16:1514618 Cancer Immunol Immunother, 2025, 74(3):79
S5077	Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate	Il Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monoidrato è un nuovo inibitore multichinasico orale con valori di IC50 di 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM rispettivamente per VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF e B-RAF(V600E).	Nature, 2024, 629(8011):450-457 iScience, 2024, 27(10):110862 STAR Protoc, 2024, 5(2):103090
S1107	Danusertib (PHA-739358)	Danusertib (PHA-739358) è un inibitore di Aurora kinase per Aurora A/B/C con IC50 di 13 nM/79 nM/61 nM in saggi acellulari, modestamente potente verso Abl, TrkA, c-RET e FGFR1, e meno potente verso Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, ecc. Induce apoptosi, arresto del ciclo cellulare e autophagy. Questo composto è in Fase 2.	Elife, 2024, 12RP92324 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S5240	Lenvatinib Mesylate	Lenvatinib Mesylate è un inibitore sintetico della tirosina chinasi, disponibile per via orale, che inibisce il recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR1-3), il recettore del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR1-4), il recettore α del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRα), il recettore del fattore delle cellule staminali (Kit (c-Kit)) e il recettore riorganizzato durante la trasfezione (RET (c-RET)). Questo composto ha una potenziale attività antineoplastica.	Nat Commun, 2024, 15(1):1754 iScience, 2024, 27(10):110862 J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S5248	Apatinib (YN968D1)	Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) è un potente inibitore della via di segnalazione del VEGF con valori di IC50 di 1 nM, 13 nM, 429 nM e 530 nM per VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit e c-Src, rispettivamente. Apatinib induce sia l'Autophagy che l'Apoptosis.	Ann Dermatol, 2025, 37(4):228-240 Discov Oncol, 2025, 16(1):930 Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
S4947	Regorafenib Hydrochloride	Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride è un inibitore multi-target per VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) e Raf-1 con IC50 di 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM e 2,5 nM, rispettivamente.	Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477 J Clin Med, 2023, 12(23)7267 J Hematol Oncol, 2022, 15(1):109
S1244	Amuvatinib (MP-470)	Amuvatinib (MP-470, HPK 56) è un potente inibitore multi-target di c-Kit, PDGFRα e Flt3 con IC50 rispettivamente di 10 nM, 40 nM e 81 nM. Sopprime c-MET e c-RET ed è anche attivo come inibitore della proteina di riparazione del DNA Rad51 con attività antineoplastica. Fase 2.	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2220 Hematol Oncol, 2025, 43(5):e70131 bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
S2692	TG101209	TG101209 è un inibitore selettivo di JAK2 con IC50 di 6 nM, meno potente per FLT3 e RET (c-RET) con IC50 di 25 nM e 17 nM in saggi senza cellule, ~30 volte più selettivo per JAK2 rispetto a JAK3, sensibile alle mutazioni JAK2V617F e MPLW515L/K.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):131 Phytomedicine, 2023, 117:154918 EBioMedicine, 2022, 78:103963
S8015	Agerafenib (CEP-32496)	Agerafenib (CEP-32496) è un inibitore altamente potente di BRAF(V600E/WT) e c-Raf con K_d di 14 nM/36 nM e 39 nM, rispettivamente. Mostra anche una potente attività contro Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ e VEGFR2, ma ha un'affinità insignificante per MEK-1, MEK-2, ERK-1 e ERK-2. Questo composto è attualmente in studi clinici di Fase 1/2.	Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447 Dis Model Mech, 2020, dmm.047779 Cancer Immunol Res, 2019,
S8189	BAW2881 (NVP-BAW2881)	BAW2881 (NVP-BAW2881) è un nuovo inibitore della tirosina-chinasi del recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) che inibisce potentemente VEGFR1-3 a concentrazioni di 1,0-4,3 nanomolari (nM) e inibisce PDGFReta, c-Kit e RET (c-RET) a concentrazioni di 45-72 nM.	J Transl Med, 2025, 23(1):985 JCI Insight, 2021, 143285 J Cell Biochem, 2019, 120(4):5583-5596
S6662	AST-487 (NVP-AST487)	AST-487 (NVP-AST487), una N,N'-difenilurea, è un inibitore competitivo dell'ATP di Flt3 con un Ki di 0,12 μM. Oltre a FLT3, AST487 inibisce anche RET,KDR,c-KIT e c-ABL kinase con valori di IC50 inferiori a 1 μM.	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819 Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
S6520	WHI-P180	WHI-P180 è un inibitore multi-chinasi con valori di IC50 di 4,5 e 66 nM per il proto-oncogene umano RET (c-RET) e il recettore del dominio di inserzione della chinasi (KDR), rispettivamente.
S0377	CS-2660 (JNJ-38158471)	CS-2660 (JNJ-38158471) è un inibitore di VEGFR-2 ben tollerato, disponibile per via orale, altamente selettivo con IC50 di 40 nM. Questo composto inibisce anche tirosin chinasi strettamente correlate come RET (c-RET) e Kit (c-Kit) con IC50 di 180 nM e 500 nM, mentre non ha attività significativa (>1 microM) contro VEGFR-1 e VEGFR-3.