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BAW2881 (NVP-BAW2881) VEGFR inibitore

Name: BAW2881 (NVP-BAW2881)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8189
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S8189

BAW2881 (NVP-BAW2881) è un nuovo inibitore della tirosina-chinasi del recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) che inibisce potentemente VEGFR1-3 a concentrazioni di 1,0-4,3 nanomolari (nM) e inibisce PDGFReta, c-Kit e RET (c-RET) a concentrazioni di 45-72 nM.

BAW2881 (NVP-BAW2881) VEGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 424.38

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Controllo Qualità

Lotto: S818901 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.24%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.24

Target correlati	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro VEGFR Inibitori	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	424.38	Formula	C₂₂H₁₅F₃N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	861875-60-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC(=NC=C4)N)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (197.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	hVEGFR2 (Cell-free assay) 9 nM C-Raf-1 (Cell-free assay) 24 nM B-RAFV599E (Cell-free assay) 76 nM c-Abl (Cell-free assay) 99 nM mVEGF2 (Cell-free assay) 165 nM RET (Cell-free assay) 410 nM hVEGFR3 (Cell-free assay) 420 nM hVEGFR1 (Cell-free assay) 820 nM
In vitro	Studi in vitro hanno dimostrato che BAW2881 (NVP-BAW2881) ha inibito la proliferazione, la migrazione e la formazione di tubuli delle cellule endoteliali della vena ombelicale umana e delle cellule endoteliali linfatiche.
In vivo	BAW2881 (NVP-BAW2881) si rivolge al dominio tirosina chinasi di VEGFR2 murino, porcino e umano. Può essere somministrato sia per via orale che topica, ma non è stato testato nell'uomo. Studi in vivo su topi transgenici VEGF-A hanno mostrato che la somministrazione orale e topica di questo composto ha ridotto fortemente l'infiammazione simil-psoriasica nella pelle dell'orecchio. Istologicamente, le lesioni cutanee nei topi trattati hanno mostrato una ridotta infiltrazione di leucociti, una ridotta iperproliferazione epidermica, la normalizzazione della differenziazione dei cheratinociti epidermici e un minor numero di anomalie vascolari. I vasi nei topi trattati erano di dimensioni minori e in numero inferiore. Rispetto ai topi di controllo, i topi trattati hanno mostrato un miglioramento significativo del gonfiore dell'orecchio, dell'infiammazione cutanea, dell'ingrossamento dei linfonodi e dell'eritema cutaneo. Sebbene entrambe le modalità di somministrazione fossero efficaci, la somministrazione sistemica era più potente della somministrazione topica. NVP-BAW2881 topico ha anche ridotto efficacemente la permeabilità vascolare indotta da VEGF-A nella pelle di topi e maiali domestici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24101875/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18535184/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):