In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
BAW2881 (NVP-BAW2881) è un nuovo inibitore della tirosina-chinasi del recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) che inibisce potentemente VEGFR1-3 a concentrazioni di 1,0-4,3 nanomolari (nM) e inibisce PDGFReta, c-Kit e RET (c-RET) a concentrazioni di 45-72 nM.
Studi in vitro hanno dimostrato che BAW2881 (NVP-BAW2881) ha inibito la proliferazione, la migrazione e la formazione di tubuli delle cellule endoteliali della vena ombelicale umana e delle cellule endoteliali linfatiche.
In vivo
BAW2881 (NVP-BAW2881) si rivolge al dominio tirosina chinasi di VEGFR2 murino, porcino e umano. Può essere somministrato sia per via orale che topica, ma non è stato testato nell'uomo. Studi in vivo su topi transgenici VEGF-A hanno mostrato che la somministrazione orale e topica di questo composto ha ridotto fortemente l'infiammazione simil-psoriasica nella pelle dell'orecchio. Istologicamente, le lesioni cutanee nei topi trattati hanno mostrato una ridotta infiltrazione di leucociti, una ridotta iperproliferazione epidermica, la normalizzazione della differenziazione dei cheratinociti epidermici e un minor numero di anomalie vascolari. I vasi nei topi trattati erano di dimensioni minori e in numero inferiore. Rispetto ai topi di controllo, i topi trattati hanno mostrato un miglioramento significativo del gonfiore dell'orecchio, dell'infiammazione cutanea, dell'ingrossamento dei linfonodi e dell'eritema cutaneo. Sebbene entrambe le modalità di somministrazione fossero efficaci, la somministrazione sistemica era più potente della somministrazione topica. NVP-BAW2881 topico ha anche ridotto efficacemente la permeabilità vascolare indotta da VEGF-A nella pelle di topi e maiali domestici.
Human dermal lymphatic endothelial cells(LECs), human umbilical vein endothelial cells(HUVECs)
Concentrazioni
1 nmol/L to 1 mol/L
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
HUVECs or LECs (1.2×103) were seeded into fibronectin-coated 96-well plates. After 24 hours, the cells were transferred into LEC medium containing 2% fetal bovine serum and incubated for an additional 24 hours. Cells(eight wells/condition) were incubated with medium alone(control), 20 ng/ml VEGF-A, or a combination of 20 ng/ml VEGF-A and 1 nmol/L to 1 mol/L BAW2881 (NVP-BAW2881). Proliferation was also assayed in LECs incubated with 500 ng/ml VEGF-C. The dimethyl sulfoxide concentration was adjusted to 0.1% in all wells. After 72 hours, cells were incubated with 5-methylumbelliferylheptanoate for subsequent fluorescent quantification of viable cells, using a SpectraMax Gemini electron microscope.
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