IGF-1R Inibitori | IGF-1R Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
|---|---|---|---|---|
| S8003 | PQ 401 | PQ401 inibisce l'autofosforilazione del dominio IGF-1R con una IC50 <1 μM. |
|
|
| E2459 | Ginsenoside Rg5 | Ginsenoside Rg5, il componente principale del ginseng rosso, blocca il legame di IGF-1 al suo recettore con una IC50 di ~90 nM. Questo composto inibisce anche l'espressione di mRNA di COX-2 tramite la soppressione delle attività di legame al DNA di NF-κB p65. | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract è estratto dal rizoma di Dioscorea nipponica, di cui il componente principale diminuisce la fosforilazione in IGF-1R, che a sua volta inibisce la fosforilazione e l'attivazione delle vie di segnalazione PI3K-AKT e Rap1-MEK, promuovendo l'apoptosi cellulare e la remissione della malattia di Graves. | ||
| E0794 | MID-1 | MID-1 è un distruttore dell'interazione MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-substrato 1 del recettore dell'insulina), che può interrompere l'associazione molecolare di MG53 con IRS-1 e abolire l'ubiquitinazione e la degradazione di IRS-1 indotte da MG53 nel muscolo scheletrico, portando a un elevato livello di espressione di IRS-1 e a un aumento della segnalazione dell'insulina e dell'assorbimento del glucosio. | ||
| S7453 | MSDC-0160 | MSDC-0160 (CAY10415) è un prototipo di sensibilizzatore all'insulina modulante mTOT studiato per il trattamento del diabete e della malattia di Alzheimer. Fase 2. | ||
| E0939 | Insulin Degludec | Insulin Degludec è un'insulina basale acilata con un meccanismo unico di assorbimento prolungato che comporta la formazione di un deposito di catene multi-esameriche solubili dopo iniezione sottocutanea, mostra una durata d'azione molto lunga, con un'emivita superiore a 25 ore negli studi PK/PD. | ||
| S6443 | Chromium picolinate | Chromium picolinate è un complesso di coordinazione costituito da cromo(III) e acido picolinico. Viene utilizzato come integratore alimentare per una funzione insulinica ottimale nei pazienti con diabete di tipo 2 o per la promozione della perdita di peso. | ||
| S3187 | SBI-477 | SBI-477 è un inibitore della segnalazione dell'insulina che disattiva il fattore di trascrizione MondoA, portando a una ridotta espressione dei soppressori della via dell'insulina proteina che interagisce con la tioredossina (TXNIP) e proteina contenente il dominio dell'arrestina 4 (ARRDC4). Questo composto inibisce la sintesi dei triacilgliceridi (TAG) e migliora l'assorbimento basale del glucosio nei miociti scheletrici umani. | ||
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib è un potente inibitore contro ALK con IC50 di 0,2 nM in saggi acellulari. Questo composto inibisce anche IGF-1R, InsR, STK22D e FLT3 con IC50 di 8 nM, 7 nM, 23 nM e 60 nM, rispettivamente. Fase 3. |
|
|
| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) è un inibitore di HSP90 altamente potente per HSP90α/β con una IC50 di 13 nM /21 nM in saggi senza cellule, mostra una potenza più debole contro i membri della famiglia HSP90 GRP94 e TRAP-1, e dimostra il legame più stretto di qualsiasi ligando HSP90 a piccola molecola. Downregola e destabilizza efficacemente la proteina IGF-1Rβ, con conseguente inibizione della crescita, autophagy e apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Brigatinib è un inibitore potente e selettivo di ALK (IC50, 0,6 nM) e ROS1 (IC50, 0,9 nM). Inibisce anche IGF-1R, FLT3 e varianti mutanti di FLT3 (D835Y) e EGFR con minore potenza. |
|
|
| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A è un potente inibitore di IGF-1R con IC50 di 2,0 nM, modestamente potente verso IR e ALK con IC50 di 1,6 nM e 0,5 nM, rispettivamente, e poca attività verso altre Protein Tyrosine Kinase. |
|
|
| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Il dicloridrato di Ceritinib (Zykadia, LDK378) è un inibitore selettivo, biodisponibile per via orale e competitivo dell'ATP di ALK con IC50 di 0,2 nM. Il dicloridrato di Ceritinib inibisce anche InsR, IGF-1R e STK22D con IC50 di 7 nM, 8 nM e 23 nM, rispettivamente. Il Ceritinib mostra attività antitumorale. |
|
|
| S7106 | AZD3463 | AZD3463 è un nuovo inibitore di ALK biodisponibile per via orale con Ki di 0,75 nM, che inibisce anche IGF1R con potenza equivalente. Questo composto sopprime la vitalità cellulare inducendo sia l'apoptosi che l'autofagia cellulare. |
|
|
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) è un antiossidante fenolico presente nelle foglie e nei ramoscelli dell'arbusto desertico sempreverde, Larrea tridentata (Sesse e Moc. ex DC) Coville (cespuglio di creosoto). È un riconosciuto inibitore della lipoxygenase (LOX) e possiede proprietà antiossidanti e di scavenging dei radicali liberi. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) è un inibitore citotossico del insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 e induce l'Apoptosis. |
|
|
| E2507 | BI605906 | BI605906 è un inibitore selettivo di IKKβ con un IC50 di 380 nM se saggiato a 0,1 mM di ATP, sopprimendo la fosforilazione e l'attivazione di IKKβ, modulando la segnalazione NF-κB. Inibisce anche il insulin-like growth factor 1 (IGF1) receptor, con un IC50 di 7,6 μM. Questo composto blocca efficacemente la degradazione di IκB dipendente da TNF-α e riduce l'espressione di citochine proinfiammatorie, inclusi IL-6, IL-1β e i ligandi del motivo C-X-C CXCL1/2. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 è un inibitore di proteina chinasi con IC50 di 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM e 2 nM rispettivamente per la ABL chinasi wild-type, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC e LYN. |
I prodotti sono solo per uso di ricerca. Non per uso umano. Non vendiamo a pazienti.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tutti i diritti riservati.