Name: LY2874455
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7057
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.40%

99.40

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro FGFR Inibitori	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
NCI-H1581	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against FGFR1-amplified human NCI-H1581 cells after 72 hrs by CCK8/MTT assay, IC50<0.0005μM	27348537
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	444.31	Formula	C₂₁H₁₉Cl₂N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1254473-64-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C1=C(C=NC=C1Cl)Cl)OC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C=CC4=CN(N=C4)CCO

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (198.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR2 (Cell-free assay) 2.6 nM FGFR1 (Cell-free assay) 2.8 nM FGFR4 (Cell-free assay) 6 nM FGFR3 (Cell-free assay) 6.4 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	Nelle cellule RT-112, HUVEC, cellule KATO-III e cellule SNU-16, LY2874455 inibisce le attività di segnalazione mediate da FGF/FGFR. Questo composto mostra effetti antiproliferativi FGFR-dipendenti nelle cellule KMS-11, OPM-2, SNU-16 e KATO-III.
Saggio chinasico	Saggi biochimici di legame al filtro per la rilevazione delle attività di fosforilazione di FGFR
Saggio chinasico	Le miscele di reazione contengono 8 mM Tris-HCl (pH 7,5), 10 mmol/L HEPES, 5 mM ditiotreitolo, 10 μM ATP, 0,5 μCi ³³P-ATP, 10 mM MnCl₂, 150 mM NaCl, 0,01% Triton X-100, 4% dimetilsolfossido, 0,05 mg/mL di poli(Glu:Tyr) (4:1, peso molecolare medio di 20–50 kDa), e 7,5, 7,5 e 16 ng di FGFR1, FGFR3 e FGFR4, rispettivamente, e vengono incubate a temperatura ambiente per 30 minuti seguite dalla terminazione con 10% H₃PO₄. Le miscele di reazione vengono trasferite in piastre filtranti MAFB a 96 pozzetti che vengono lavate 3 volte con 0,5% H₃PO₄. Dopo l'asciugatura all'aria, le piastre vengono lette con un lettore Trilux.
In vivo	LY2874455 mostra una potente inibizione della fosforilazione di Erk indotta da FGF nei tessuti cardiaci di topi con valori di TED50 e TED90 di 1,3 e 3,2 mg/kg, rispettivamente. Nei topi portatori di xenotrapianti RT-112, OPM-2 (DSMZ), SNU-16 o NCI-H460, questo composto (3 mg/kg p.o.) determina un'inibizione dose-dipendente della crescita tumorale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21900693/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-FRS2 / FRS2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-PLCγ1 / PLCγ1 MCL-1		30795553
Growth inhibition assay	Cell death		29408314

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03125239	Completed	Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia\|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia	Jacqueline Garcia MD\|Eli Lilly and Company\|Dana-Farber Cancer Institute	August 10 2017	Phase 1
NCT01212107	Completed	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	December 2010	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY2874455 FGFR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 444.31