solo per uso di ricerca

Fisogatinib (BLU-554) FGFR Inibitore

Name: Fisogatinib (BLU-554)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8503
Rating: 5 (11 reviews)

N. Cat.: S8503

Fisogatinib (BLU-554) è un potente, altamente selettivo, inibitore orale di FGFR4 con un valore di IC50 di 5 nM, mentre i suoi IC50 per FGFR1-3 sono 624-2203 nM.

Fisogatinib (BLU-554) FGFR Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 503.38

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF HER2 FLT3 FLT Bcr-Abl
Altro FGFR Inibitori	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 H3B-6527 Zoligratinib (Debio-1347) SSR128129E Ferulic Acid

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	503.38	Formula	C₂₄H₂₄Cl₂N₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1707289-21-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC(=C(C(=C1Cl)C2=CC3=CN=C(N=C3C=C2)NC4COCCC4NC(=O)C=C)Cl)OC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (198.65 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.93mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.99mM)

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR4 (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	Fisogatinib (BLU-554) exploits a unique interaction with FGFR4 to confer potency and selectivity
In vivo	In these tumor models, Fisogatinib (BLU-554) is well tolerated and induces tumor regression in liver cancer models.
Riferimenti	[1] http://media.ilc-congress.eu/wp-content/uploads/2015/04/Dr-Klaus-Hoeflich_Friday-Press-Conference.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33203698/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30802754/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02508467	Completed	Hepatocellular Carcinoma (HCC)	Blueprint Medicines Corporation	July 31 2015	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):