Name: PD-166866
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8493
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Altro FGFR Inibitori	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
HUVEC cells	Function assay				Inhibition of microcapillary growth in HUVEC cells, IC50=0.1 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	396.44	Formula	C₂₀H₂₄N₆O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	192705-79-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(C)NC(=O)NC1=C(C=C2C=NC(=NC2=N1)N)C3=CC(=CC(=C3)OC)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 40 mg/mL (100.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 (Cell-free assay) 52.4 nM
In vitro	Il trattamento con PD166866 provoca apparentemente un deficit mitocondriale e uno stress ossidativo. PD 166866 inibisce la tirosin chinasi FGFR-1 umana a lunghezza intera con un valore IC50 di 52,4 ± 0,1 nM ma non ha alcun effetto su c-Src, il recettore-β del fattore di crescita derivato dalle piastrine, il recettore del fattore di crescita epidermico o le tirosin chinasi del recettore dell'insulina o sulla chinasi proteica attivata da mitogeni, la proteina chinasi C e CDK4 a concentrazioni elevate fino a 50 μM. PD 166866 è un potente inibitore dell'autofosforilazione del recettore mediata dal fattore di crescita basico dei fibroblasti (bFGF) nelle cellule NIH 3T3 che esprimono FGFR-1 endogeno e nelle cellule L6 che sovraesprimono la tirosin chinasi FGFR-1 umana, confermando un meccanismo mediato dalla tirosin chinasi. PD 166866 non inibisce l'autofosforilazione del recettore stimolata dal fattore di crescita derivato dalle piastrine, dal fattore di crescita epidermico o dall'insulina nelle cellule muscolari lisce vascolari, A431 o NIHIR, rispettivamente, supportando ulteriormente la sua specificità per il FGFR-1. Inoltre, PD 166866 risulta essere un potente inibitore della crescita dei microvasi (Angiogenesis) da frammenti di arteria di placenta umana in coltura. Le isoforme MAPK fosforilate di 44 e 42 kDa sono inibite nelle cellule L6 da PD 166866 con valori IC50 di 4,3 e 7,9 nM, rispettivamente. PD166866 induce l'autofagia reprimendo la via di segnalazione Akt/mTOR.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20003343/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9655904/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26993162/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PD-166866 FGFR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 396.44