Janus kinases (JAKs) are non-receptor tyrosine kinases which play the key role in JAK-STAT signaling pathway. A large number of cytokines depend on JAK including interleukin (IL)-2, IL-4, IL-7, IL-9, IL-15 and IL-21. Jak kinases are involved in malignant cell growth and survival. Jak kinases have been shown to modulate activation of Ras-Raf-MAP kinase pathways which are implicated in malignant transformation. The function of Jak kinases is also related to Abl. Jak kinases have been also implicated in the regulation of p53-dependent cell-cycle arrest and apoptosis, for example, Jak kinases can regulate the levels of Bcl-XL, Bcl-2 and Bax expression by their effects on Stats and other receptor linked pathways such as the PI-3 kinase and the Ras-MAPK pathways.
JAK Inibitori (JAK Inhibitors)
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | Ruxolitinib (INCB18424) è il primo inibitore potente e selettivo di JAK1/2 ad entrare in clinica con IC50 di 3,3 nM/2,8 nM in saggi acellulari, con una selettività >130 volte maggiore per JAK1/2 rispetto a JAK3. Questo composto uccide le cellule tumorali attraverso Mitophagy tossica. Induce Autophagy e potenzia Apoptosis related. |
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| S8879 | BMS-986165 (Deucravacitinib) | Deucravacitinib (BMS-986165) è un inibitore allosterico altamente potente e selettivo di Tyk2 con un valore di Ki di 0,02 nM per il legame al dominio pseudochinasico di Tyk2. È altamente selettivo contro un pannello di 265 chinasi e pseudochinasi. |
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| S5001 | CP-690550 (Tofacitinib) Citrate | Il citrato di tofacitinib (CP-690550, Tasocitinib) è un nuovo inibitore di JAK con IC50 di 1 nM, 20 nM e 112 nM rispettivamente contro JAK3, JAK2 e JAK1. Ha anche attività Anti-infection. |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Fosfato (INCB018424, INC424) è la forma di sale fosfato di Ruxolitinib. Ruxolitinib è il primo inibitore potente e selettivo di JAK1/2 ad entrare in clinica con IC50 di 3,3 nM/2,8 nM in saggi senza cellule, con una selettività >130 volte superiore per JAK1/2 rispetto a JAK3. Ruxolitinib uccide le cellule tumorali attraverso la mitofagia tossica. Ruxolitinib induce l'autophagy e potenzia l'apoptosis. |
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| S2851 | Baricitinib (LY3009104) | Baricitinib (LY3009104) è un inibitore selettivo di JAK1 e JAK2 con IC50 di 5,9 nM e 5,7 nM in saggi senza cellule, ~70 e ~10 volte più selettivo rispetto a JAK3 e Tyk2, nessuna inibizione di c-Met e Chk2. È stato riscontrato ridurre o interrompere il passaggio del virus nelle cellule bersaglio ed è utilizzato nella ricerca per il trattamento di COVID-19. Fase 3. |
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| S8162 | ABT-494 (Upadacitinib) | Upadacitinib è un inibitore selettivo di JAK1 che dimostra attività contro JAK1 (0,045 M) e JAK2 (0,109 M), con una selettività > 40 volte superiore rispetto a JAK3 (2,1 M) e 100 volte superiore rispetto a TYK2 (4,7 M) rispetto a JAK1. |
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| S2789 | Tofacitinib (CP-690550) | Tofacitinib è un nuovo inibitore di JAK3 con un IC50 di 1 nM in saggi acellulari, 20-100 volte meno potente contro JAK2 e JAK1. Questo composto inibisce l'espressione di BCL-A1 e BCL-XL antiapoptotici nelle cellule dendritiche plasmacitoidi umane (PDC) e induce l'apoptosi delle PDC. |
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| S2162 | AZD1480 | AZD1480 è un nuovo inibitore di JAK2 competitivo dell'ATP con un'IC50 di 0,26 nM in un saggio senza cellule, selettività contro JAK3 e Tyk2 e in misura minore contro JAK1. Fase 1. |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) è un inibitore selettivo di JAK2 con IC50 di 3 nM in saggi senza cellule, 35 e 334 volte più selettivo per JAK2 rispetto a JAK1 e JAK3. Fedratinib inibisce anche FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) e RET (c-RET) con IC50 di 15 nM e 48 nM, rispettivamente. Fedratinib ha potenziale attività antineoplastica. Fedratinib inibisce la proliferazione e induce l'Apoptosis. Fase 2. |
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| S2796 | WP1066 | WP1066 è un nuovo inibitore di JAK2 e STAT3 con IC50 di 2,30 μM e 2,43 μM nelle cellule HEL; mostra attività verso JAK2, STAT3, STAT5 ed ERK1/2 ma non JAK1 e JAK3. WP1066 induce apoptosi. Fase 1. |
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