SSR128129E FGFR inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: S716701 DMSO]69 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.93%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.93

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Altro FGFR Inibitori	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) Ferulic Acid

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	346.31	Formula	C₁₈H₁₅N₂O₄.Na	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	848318-25-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SSR			Smiles	CC1=C(N2C=CC=CC2=C1OC)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)C(=O)[O-].[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (199.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 1 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.450mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.430mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 1.9 μM
In vitro	SSR128129E mostra un'attività più efficace nel saggio cellulare grazie al suo meccanismo allosterico. Questo composto inibisce in modo dose-dipendente la proliferazione e la migrazione delle cellule EC indotte da FGF2 con IC50 di 31 nM e 15,2 nM, rispettivamente. Come inibitore multi-FGFR, inibisce le risposte mediate da FGFR1-4 e quindi porta al blocco della proliferazione e/o migrazione in varie linee cellulari tra cui mPanc02, HEK-hFGFR2WT, PAE-hFGFR1, hB9-mieloma e HUVEC.
Saggio chinasico	Saggio di Prossimità per Scintillazione, Legame di ¹²⁵I-FGF-2
Saggio chinasico	Le microsfere di proteina A SPA sono fornite come sospensione in PBS a 20 mg/mL, quindi diluite con tampone di legame (KCl, 400 mg/L; MgSO₄ 200 mg/L; NaCl 6,4 g/L; NaHCO₃ 3,7 g/L; NaH₂PO₄ 0,141 mg/mL; bis Tris Propano 11,292 g/L; Glucosio 4,5 g/L; Gelatina 0,1 %; pH 7,0) a 10 mg/mL. Il radioligando ¹²⁵I-FGF-2 e la chimera FGFR-1IIIcß - Fc vengono diluiti nel tampone di legame. Il legame è stato eseguito su piastre a 96 pozzetti rivestite con 0,1 % di gelatina. Il volume totale del saggio è di 0,1 mL. Il legame di ¹²⁵I-FGF-2 è determinato mediante incubazione delle microsfere SPA rivestite con proteina A (0,5 mg/saggio) con il recettore solubile della chimera FGFR-1IIIcß - Fc (5 ng/saggio), FGF-2 (20 ng/saggio) viene utilizzato per le determinazioni del legame non specifico.
In vivo	Nei topi affetti da artrite, SSR128129E (30 mg/kg, p.o.) inibisce l'Angiogenesis, l'infiammazione e il riassorbimento osseo, e riduce la gravità dei sintomi clinici. Nei topi portatori di vari modelli tumorali, questo composto (30 mg/kg, p.o.) inibisce sia la crescita dei tumori primari che le metastasi. Inoltre, inibisce la crescita dei modelli tumorali refrattari e sensibili all'anti-VEGFR2, e migliora l'attività antitumorale dell'anti-VEGFR2. Questa sostanza chimica inibisce anche l'arteriosclerosi in un modello murino di innesto venoso e l'aterosclerosi in topi deficienti di apolipoproteina E.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23597562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24224032/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	pFGFR1 / FGFR1 / pERK / ERK / NANOG		28092370
Growth inhibition assay	Cell viability		28092370

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06194331	Not yet recruiting	Suicidal Ideation\|Suicidal and Self-injurious Behavior\|Depression	University of Pittsburgh\|Pediatric Research in Office Settings\|National Institute of Mental Health (NIMH)	December 1 2024	Not Applicable
NCT06175767	Not yet recruiting	Parkinson''s Disease	Mthera Pharma Co. Ltd.	July 2024	Phase 2
NCT03575000	Not yet recruiting	Schizophrenia\|PreDiabetes	VA Pittsburgh Healthcare System	July 1 2024	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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Struttura chimica

Peso molecolare: 346.31