SSR128129E

N. catalogoS7167 Lotto:S716701

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₅N₂O₄.Na

Peso molecolare

346.31

Numero CAS

848318-25-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (199.24 mM)

Water

1 mg/mL (2.88 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.450mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.430mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

SSR128129E è un inibitore allosterico e attivo per via orale di FGFR1 con IC50 di 1,9 μM, senza influenzare altre RTK correlate.

Target

FGFR1

1.9 μM

In vitro

SSR128129E mostra un'attività più efficace nel saggio cellulare grazie al suo meccanismo allosterico. Questo composto inibisce in modo dose-dipendente la proliferazione e la migrazione delle cellule EC indotte da FGF2 con IC50 di 31 nM e 15,2 nM, rispettivamente. Come inibitore multi-FGFR, inibisce le risposte mediate da FGFR1-4 e quindi porta al blocco della proliferazione e/o migrazione in varie linee cellulari tra cui mPanc02, HEK-hFGFR2WT, PAE-hFGFR1, hB9-mieloma e HUVEC.

In vivo

Nei topi affetti da artrite, SSR128129E (30 mg/kg, p.o.) inibisce l'Angiogenesis, l'infiammazione e il riassorbimento osseo, e riduce la gravità dei sintomi clinici. Nei topi portatori di vari modelli tumorali, questo composto (30 mg/kg, p.o.) inibisce sia la crescita dei tumori primari che le metastasi. Inoltre, inibisce la crescita dei modelli tumorali refrattari e sensibili all'anti-VEGFR2, e migliora l'attività antitumorale dell'anti-VEGFR2. Questa sostanza chimica inibisce anche l'arteriosclerosi in un modello murino di innesto venoso e l'aterosclerosi in topi deficienti di apolipoproteina E.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggio di Prossimità per Scintillazione, Legame di ¹²⁵I-FGF-2 Le microsfere di proteina A SPA sono fornite come sospensione in PBS a 20 mg/mL, quindi diluite con tampone di legame (KCl, 400 mg/L; MgSO₄ 200 mg/L; NaCl 6,4 g/L; NaHCO₃ 3,7 g/L; NaH₂PO₄ 0,141 mg/mL; bis Tris Propano 11,292 g/L; Glucosio 4,5 g/L; Gelatina 0,1 %; pH 7,0) a 10 mg/mL. Il radioligando ¹²⁵I-FGF-2 e la chimera FGFR-1IIIcß - Fc vengono diluiti nel tampone di legame. Il legame è stato eseguito su piastre a 96 pozzetti rivestite con 0,1 % di gelatina. Il volume totale del saggio è di 0,1 mL. Il legame di ¹²⁵I-FGF-2 è determinato mediante incubazione delle microsfere SPA rivestite con proteina A (0,5 mg/saggio) con il recettore solubile della chimera FGFR-1IIIcß - Fc (5 ng/saggio), FGF-2 (20 ng/saggio) viene utilizzato per le determinazioni del legame non specifico.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Endothelial cells (ECs) and Panc02 tumor cells Concentrazioni ~100 nM Tempo di incubazione 72 hours Metodo Cell proliferation of porcine aortic endothelial (PAE) and tumor cell lines is analyzed on exponentially growing cells that are starved for 16 hours in 0.2 % FBS containing medium and seeded at 4,000 cells/well in 96-well microplates. After exposure to mitogens and/or this compound for 72 hours, cell proliferation is assessed with the use of the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay according to manufacturer’s instructions. 10 % FBS containing medium is used a positive control.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Mouse model of Arthritic and mouse tumor model bearing pancreatic tumor cell line Panc02, murine mammary carcinoma cell line 4T1, murine colon cancer cell line CT26, or human breast MCF7/ADR cell line. Dosaggi ~30 mg/kg Somministrazione Oral administration

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23597562/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24224032/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Exp Mol Med, 2017, 49(9):e374 ]

: Dati da [ , , Oncogenesis, 2017, 6(1):e285 ]

Sellecks SSR128129E È stato citato da 9 Pubblicazioni

FGF-2 promotes angiogenesis through a SRSF1/SRSF3/SRPK1-dependent axis that controls VEGFR1 splicing in endothelial cells [ BMC Biol, 2021, 19(1):173]	PubMed: 34433435
MEKK1 Regulates Chemokine Expression in Mammary Fibroblasts: Implications for the Breast Tumor Microenvironment [ Front Oncol, 2021, 11:609918]	PubMed: 33868996
Extracellular vesicles from human airway basal cells respond to cigarette smoke extract and affect vascular endothelial cells [ Sci Rep, 2021, 11(1):6104]	PubMed: 33731767
Cisplatin Resistance in Osteosarcoma: In vitro Validation of Candidate DNA Repair-Related Therapeutic Targets and Drugs for Tailored Treatments. [ Front Oncol, 2020, 10;10:331]	PubMed: 32211337
VEGF pathway-targeting drugs induce evasive adaptation by activation of neuropilin-1/cMet in colon cancer cells. [ Int J Oncol, 2018, 52(4):1350-1362]	PubMed: 29532881
API5 induces cisplatin resistance through FGFR signaling in human cancer cells. [Jang HS, et al. Exp Mol Med, 2017, 49(9):e374]	PubMed: 28883546
API5 confers cancer stem cell-like properties through the FGF2-NANOG axis. [Song KH, et al. Oncogenesis, 2017, 6(1):e285]	PubMed: 28092370
Ferulic Acid Exerts Anti-Angiogenic and Anti-Tumor Activity by Targeting Fibroblast Growth Factor Receptor 1-Mediated Angiogenesis. [ Int J Mol Sci, 2015, 16(10):24011-31]	PubMed: 26473837
Integration of signals along orthogonal axes of the vertebrate neural tube controls progenitor competence and increases cell diversity [ PLoS Biol, 2014, 12(7):e1001907]	PubMed: 25026549

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