In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
PD-166866 è una molecola sintetica che inibisce l'azione della tirosin chinasi di FGFR1, mostra un'altissima selettività verso FGFR1 e inibisce l'attività di autofosforilazione di FGRF1.
Target
FGFR1 (Cell-free assay)
52.4 nM
In vitro
Il trattamento con PD166866 provoca apparentemente un deficit mitocondriale e uno stress ossidativo. PD 166866 inibisce la tirosin chinasi FGFR-1 umana a lunghezza intera con un valore IC50 di 52,4 ± 0,1 nM ma non ha alcun effetto su c-Src, il recettore-β del fattore di crescita derivato dalle piastrine, il recettore del fattore di crescita epidermico o le tirosin chinasi del recettore dell'insulina o sulla chinasi proteica attivata da mitogeni, la proteina chinasi C e CDK4 a concentrazioni elevate fino a 50 μM. PD 166866 è un potente inibitore dell'autofosforilazione del recettore mediata dal fattore di crescita basico dei fibroblasti (bFGF) nelle cellule NIH 3T3 che esprimono FGFR-1 endogeno e nelle cellule L6 che sovraesprimono la tirosin chinasi FGFR-1 umana, confermando un meccanismo mediato dalla tirosin chinasi. PD 166866 non inibisce l'autofosforilazione del recettore stimolata dal fattore di crescita derivato dalle piastrine, dal fattore di crescita epidermico o dall'insulina nelle cellule muscolari lisce vascolari, A431 o NIHIR, rispettivamente, supportando ulteriormente la sua specificità per il FGFR-1. Inoltre, PD 166866 risulta essere un potente inibitore della crescita dei microvasi (Angiogenesis) da frammenti di arteria di placenta umana in coltura. Le isoforme MAPK fosforilate di 44 e 42 kDa sono inibite nelle cellule L6 da PD 166866 con valori IC50 di 4,3 e 7,9 nM, rispettivamente. PD166866 induce l'autofagia reprimendo la via di segnalazione Akt/mTOR.
HeLa cells are treated with PD166866 for 24 hours, the growth medium is removed, the cells are washed with PBS and fixed for 1 hour at 25°C adding a freshly made paraformaldheyde solution (4% in PBS). Samples are washed again with PBS and the endogenous oxidases were blocked for 2 minutes in the dark. Further washes with PBS followed and blocking the unspecific sites is done for 1 hour at 25℃. PARP is evidenced by immunolocalization utilizing a polyclonal antibody, directed against the N-terminal proteolytic fragment. Immuno-reaction is revealed by a secondary anti-rabbit antibody after incubation for 16 hours at 4°C. After exhaustive washing with PBS the samples are incubated for 30 minutes in solution ABC. Eventually, DAB (3,3'-Diaminobenzidine) is added and the samples are incubated for 10 minutes in the dark. The samples are washed again the plates are sealed and ready for microscopic observation.
Sellecks PD-166866 È stato citato da 15 Pubblicazioni
Development of FGF21 Mutant with Potent Cardioprotective Effects in T2D Mice via FGFR1-AMPK-Mediated Inhibition of Oxidative Stress
[ Int J Mol Sci, 2025, 26(14)6577]
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells
[ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54]
The Roles of FGF21 and ALCAT1 in Aerobic Exercise-Induced Cardioprotection of Postmyocardial Infarction Mice
[ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:8996482]
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