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ZD-4190 VEGFR inibitore

Name: ZD-4190
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6543
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S6543

ZD-4190 è un inibitore submicromolare dell'attività di VEGF RTK in vitro con valori di IC50 di 29 ± 4 nM e 708 ± 63 nM per KDR e Flt-1, rispettivamente.

ZD-4190 VEGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 459.27

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Controllo Qualità

Lotto: S654301 DMSO]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.65%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.65

Target correlati	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro VEGFR Inibitori	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	459.27	Formula	C₁₉H₁₆BrFN₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	413599-62-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)OCCN4C=CN=N4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 12 mg/mL (26.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	KDR Flt-1
In vitro	ZD4190 è un inibitore submicromolare dell'attività di VEGF RTK in vitro con il maggiore effetto contro KDR. È dimostrata la selettività rispetto all'attività tirosin-chinasica di FGFR1, con una differenza di almeno 30 volte nell'IC50 richiesta per inibire la proliferazione delle HUVEC stimolata rispettivamente da VEGF o bFGF. Nessun effetto sulla crescita basale delle HUVEC viene osservato, anche alla massima concentrazione di ZD4190 esaminata in questi saggi (10 μM).
In vivo	La somministrazione orale cronica una volta al giorno di ZD4190 a ratti giovani produce un aumento dose-dipendente nell'area della placca di crescita epifisaria femorale. La somministrazione orale una volta al giorno di ZD4190 a topi portatori di xenotrapianti tumorali umani consolidati (~0.5 cm³) (seno, polmone, prostata e ovaio) provoca una significativa attività antitumorale e a dosi che non ci si aspetterebbe abbiano un effetto antiproliferativo diretto sulle cellule tumorali. In un modello di xenotrapianto PC-3, 10 settimane di somministrazione di ZD4190 prolungano la citostasi tumorale e, dopo l'interruzione della terapia, la crescita tumorale è ripresa dopo un breve ritardo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10706112/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):