ZD-4190

N. catalogoS6543 Lotto:S654301

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Dati tecnici

Formula

C19H16BrFN6O2
Peso molecolare 459.27 Numero CAS 413599-62-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (26.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ZD-4190 è un inibitore submicromolare dell'attività di VEGF RTK in vitro con valori di IC50 di 29 ± 4 nM e 708 ± 63 nM per KDR e Flt-1, rispettivamente.
Target
KDR Flt-1
In vitro

ZD4190 è un inibitore submicromolare dell'attività di VEGF RTK in vitro con il maggiore effetto contro KDR. È dimostrata la selettività rispetto all'attività tirosin-chinasica di FGFR1, con una differenza di almeno 30 volte nell'IC50 richiesta per inibire la proliferazione delle HUVEC stimolata rispettivamente da VEGF o bFGF. Nessun effetto sulla crescita basale delle HUVEC viene osservato, anche alla massima concentrazione di ZD4190 esaminata in questi saggi (10 μM).
In vivo

La somministrazione orale cronica una volta al giorno di ZD4190 a ratti giovani produce un aumento dose-dipendente nell'area della placca di crescita epifisaria femorale. La somministrazione orale una volta al giorno di ZD4190 a topi portatori di xenotrapianti tumorali umani consolidati (~0.5 cm3) (seno, polmone, prostata e ovaio) provoca una significativa attività antitumorale e a dosi che non ci si aspetterebbe abbiano un effetto antiproliferativo diretto sulle cellule tumorali. In un modello di xenotrapianto PC-3, 10 settimane di somministrazione di ZD4190 prolungano la citostasi tumorale e, dopo l'interruzione della terapia, la crescita tumorale è ripresa dopo un breve ritardo.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Young female Alderley Park rats (Wistar derived, 150 g in weight, 4-8 weeks of age)

  • Dosaggi

    15, 50, and 150 mg/kg/day

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10706112/

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