Name: Semaxanib (SU5416)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2845
Rating: 5 (21 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	EGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro VEGFR Inibitori	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività
MCF7 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50=3.1 nM
mouse B16F10 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against mouse B16F10 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50=3.6 nM
human U251 cells	Function assay		Inhibition of VEGFR2 in human U251 cells by phosphotyrosine ELISA, IC50=12.9 nM
human A431 cells	Function assay		Antiangiogenic activity against human A431 cells, IC50=0.085 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of VEGFR induced autophosphorylation of human Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) transfected in CHO cells, IC50=0.884 μM
human MCF7 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 4 days by coulter counter method, IC50=1.9 μM
human SF539 cells	Function assay		Inhibition of PDGFRbeta in human SF539 cells by phosphotyrosine ELISA, IC50=2.4 μM
A431 cells	Function assay		Inhibition of VEGFR2 expressed in human A431 cells, IC50=12.9 μM
HUVEC cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HUVEC cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by trypan blue assay, GI50=13.6 μM
human HMEC1 cells	Proliferation assay	7 days	Antiproliferative activity against human HMEC1 cells after 7 days by coulter counter method, IC50=15 μM
human HeLa cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 4 days by coulter counter method, IC50=20 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	238.28	Formula	C₁₅H₁₄N₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	204005-46-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	semaxinib			Smiles	CC1=CC(=C(N1)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 17 mg/mL (71.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (167.86 mM) Riscaldato con bagno d'acqua a 60°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.280mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 5.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (3.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (2.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMF 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.300mg/ml (13.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100μL of 33mg/ml clarified DMF stock solution to 400μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450μL of ddH2O to adjust the volume to 1mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay) 1.23 μM
In vitro	Semaxanib (SU5416) inibisce la fosforilazione dipendente dal VEGF del recettore Flk-1 nelle cellule NIH 3T3 che sovraesprimono Flk-1 con una IC50 di 1,04 μM, e l'autofosforilazione dipendente dal PDGF nelle cellule NIH 3T3 con una IC50 di 20,3 μM. Inibisce inoltre la mitogenesi guidata da VEGF e FGF in modo dose-dipendente con IC50 rispettivamente di 0,04 e 50 μM. Il trattamento con questo composto non ha alcun effetto sulla crescita in vitro delle cellule di glioma C6, carcinoma polmonare Calu 6, melanoma A375, carcinoma epidermoide A431 e glioma SF767T (tutte le IC50 > 20 μM).
Saggio chinasico	Saggi biochimici su chinasi
Saggio chinasico	Le membrane solubilizzate da cellule 3T3 Flk-1 vengono aggiunte a piastre ELISA in polistirene precedentemente rivestite con un anticorpo monoclonale che riconosce Flk-1. Dopo un'incubazione notturna con lisato a 4 ℃, vengono aggiunte diluizioni seriali di Semaxanib (SU5416) al recettore immunolocalizzato. Per indurre l'autofosforilazione del recettore, vengono aggiunte varie concentrazioni di ATP ai pozzetti della piastra ELISA contenenti soluzioni diluite serialmente di questo composto. L'autofosforilazione viene lasciata procedere per 60 min a temperatura ambiente e quindi interrotta con EDTA. La quantità di fosfotirosina presente sui recettori Flk-1 nei singoli pozzetti viene determinata incubando il recettore immunolocalizzato con un anticorpo monoclonale biotinilato diretto contro la fosfotirosina. Dopo la rimozione dell'anticorpo anti-fosfotirosina non legato, ai pozzetti viene aggiunta perossidasi di rafano coniugata con avidina H. Una forma stabilizzata di dicloridrato di 3,3',5,5'-tetrametilbenzidina e H₂O₂ viene aggiunta ai pozzetti. La lettura colorimetrica del dosaggio viene lasciata sviluppare per 30 min e la reazione viene interrotta con H₂SO₄.
In vivo	Semaxanib (SU5416) inibisce in modo dose-correlato la crescita del tumore A375 in vivo. Un'inibizione >85% della crescita tumorale sottocutanea viene osservata con la somministrazione i.p. giornaliera di questo composto in DMSO, senza tossicità misurabile. Mostra un'attività antitumorale ad ampio spettro, inibendo significativamente la crescita sottocutanea di 8 delle 10 linee tumorali testate (cellule A431, Calu-6, C6, LNCAP, EPH4-VEGF, 3T3HER2, 488G2M2 e SF763T) con un tasso di mortalità medio del 2,5%. A 25 mg/kg/giorno, mostra una potente attività antiangiogenica, risultando in una significativa riduzione della densità vascolare sia totale che funzionale della microvascolatura tumorale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10935468/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-PLCγ1 / PLCγ1 / p-ERK / ERK		21699503
Immunofluorescence	CD31 / OCT-4 / SOX-2		25665868

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00006247	Terminated	Brain and Central Nervous System Tumors	Pediatric Brain Tumor Consortium\|National Cancer Institute (NCI)	August 2000	Phase 1
NCT00005642	Completed	Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific	Case Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2000	Phase 1
NCT00005647	Completed	Head and Neck Cancer	Case Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2000	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Semaxanib (SU5416) VEGFR2 inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 238.28

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Semaxanib (SU5416) VEGFR2 inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 238.28

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)