Name: SKLB1002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7258
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.58%

99.58

Target correlati	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro VEGFR Inibitori	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	320.39	Formula	C₁₃H₁₂N₄O₂S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1225451-84-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=NN=C(S1)SC2=NC=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 4 mg/mL (12.48 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.200mg/ml (0.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.100mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 32 nM
In vitro	SKLB1002 mostra una citotossicità sorprendentemente inferiore sulle cellule umane normali L-02. Questo composto inibisce significativamente la proliferazione, la migrazione, l'invasione e la formazione di tubuli delle HUVEC, inibendo la fosforilazione indotta da VEGF della Protein Tyrosine Kinase VEGFR2 e delle chinasi proteiche a valle, inclusi ERK, FAK e Src.
Saggio chinasico	Saggi di inibizione chinasica
Saggio chinasico	L'inibizione chinasica viene misurata mediante l'uso di saggi radiometrici condotti dal servizio Kinase Profiler. In breve, in presenza o assenza di SKLB1002, VGFR2 (5–10 mU) viene incubato in una soluzione di reazione da 25 μL contenente 8 mmol/L di acido 3-(N-morfolino)propanesolfonico (MOPS), pH 7,0, 0,2 mmol/L di EDTA, 0,33 mg/mL di proteina basica della mielina, 10 mmol/L di acetato di Mg e γ-[³³P]ATP. Dopo l'incubazione per 40 minuti a temperatura ambiente, la reazione viene interrotta e 10 μL della soluzione di reazione vengono quindi spotati su un filtro P30 e lavati 3 volte per 5 minuti in acido fosforico a 75 mmol/L e una volta in metanolo prima del conteggio per scintillazione.
In vivo	Negli embrioni di pesce zebra, SKLB1002 blocca notevolmente la formazione di angiogenesi embrionale e indotta da tumore con impatto nullo o minimo sulla normale proliferazione cellulare. In topi atimici portatori di xenotrapianti SW620 o HepG2, questo composto (100 mg/kg al giorno, i.p.) provoca una significativa inibizione della crescita tumorale, inibisce l'angiogenesi tumorale e induce l'apoptosi tumorale. Nel modello tumorale 4T1 e CT26, questa sostanza chimica e l'ipertermia locale producono un'efficacia sinergica anti-angiogenesi, antitumorale e di promozione dell'apoptosi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21622720/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23263406/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SKLB1002 VEGFR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 320.39